Кардиоксан

Кардиоксан - комплексообразующий препарат. Кардиопротектор при терапии антрациклинами. Дексразоксан - аналог этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА). В миокарде подвергается гидролизу, образует хелатные соединения с железом и медью, снижает образование комплекса доксорубицин-железо и свободных радикалов кислорода. Нарушает формирование комплекса антрациклин-железо и предотвращает появление железосодержащих свободных радикалов, опосредующих кардиотоксический эффект антрациклинов.

Защищает структурные компоненты кардиомиоцитов. Селективность действия обусловлена различием в механизмах внутриклеточного метаболизма активного вещества в опухолевых клетках и клетках миокарда.

Фармакокинетика

После внутривенного введения быстро распределяется по тканям с наивысшей концентрацией неизмененного препарата (ICRF -187) и гидролизированного активного метаболита (CRF -198) в печени и почках. Через ГЭБ не проникает. Связывание с белками плазмы низкое - менее 2%.

Кинетика дексразоксана соответствует двухфазной фармакокинетической модели с T_1/2 15 мин и 140 минут соответственно. Около 40% неизмененного препарата выводится с мочой. При хронической почечной недостаточности выведение дексразоксана снижается.

1 флакон лиофилизата для приготовления раствора содержит:
действующее вещество :дексразоксана гидрохлорид 598 мг, что соответствует содержанию дексразоксана 500 мг,
вспомогательные вещества :хлористоводородная кислота 0.1N.

во флаконах по 500 мг.

Препарат не влияет на противоопухолевую активность антрациклинов.

Кардиоксан может усиливать миелосупрессивный эффект противоопухолевых препаратов и лучевой терапии.

Несмотря на то, что несовместимость с другими препаратами или материалами не выявлена, Кардиоксан не следует смешивать с другими препаратами при введении.

Симптомы: лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея, кожные реакции и алопеция.

Лечение: симптоматическое. Специального антидота не существует.

Кардиоксан вводят внутривенно (лечение начинают одновременно с введением первой дозы антрациклина, препарат вводят в течение всего периода химиотерапии).

Содержимое каждого флакона растворяют в 25 мл воды для инъекций. Полученный раствор (из необходимого числа флаконов) разводят в 200-250 мл раствора Рингера лактата или лактата натрия. И

нфузию рекомендуется назначать за 40-60 мин до введения антрациклинов (инфузия Кардиоксана в течение 15-20 мин с последующим перерывом 25-30 мин).

Взрослым — 20 мг на 1 мг/м2 антрациклина (при обычной схеме назначения). Суммарная доза не должна превышать 1000 мг/м2.

Разведенный раствор вводят не позднее 6 ч после приготовления.

Детям — 10-15 мг на 1мг/м2 антрациклина.

Повышенная чувствительность к дексразоксану.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени и почек, у пациентов детского возраста.

Кардиоксан следует применять только пациентам, проходящим курс химиотерапии с включением доксорубицина. Для достижения полного кардиозащитного потенциала применение Кардиоксана следует начинать одновременно с приемом первой дозы доксорубицина.

При лечении Кардиоксаном необходим регулярный контроль картины периферической крови, особенно в течение первых 2 циклов терапии.

Учитывая наблюдавшиеся признаки нарушения функции печени при применении высоких доз дексразоксана, у пациентов с признаками нарушения функции печени рекомендуется проводить регулярный контроль печеночных проб.

В связи с тем, что при почечной недостаточности выведение дексразоксана может быть уменьшено, рекомендуется более пристальный контроль за возможным развитием гемотоксичности у пациентов с признаками нарушения функции почек.

При лечении Кардиоксаном следует использовать надежные методы контрацепции.

При использовании лиофилизата и приготовлении раствора следует соблюдать осторожность. Рекомендуется работать в перчатках. При попадании Кардиоксана на кожу или слизистые оболочки, их следует немедленно промыть водой.

Профилактика кардиотоксичности при применении противоопухолевой терапии с включением доксорубицина.

Кардиоксан - комплексообразующий препарат. Кардиопротектор при терапии антрациклинами. 

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.

3 года.