Москва и МО
  • Москва и МО
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Вы в городе Москва и МО?
Да, верно
8 495 730 53 00
Корзина
пуста

Ксалаком

Действующее вещество: Латанопрост, Тимолол
1 отзыв
Формы выпуска  1
Ксалаком, глазные капли 2,5 мл
(1)
Арт. 205960
Пфайзер, США
Латанопрост, Тимолол
Оригинальный препарат
Срок годности: 01.02.2019
Цена
636 руб.
+
Есть на складе
Доставим сегодня
Забрать из аптеки сегодня

Ксалаком инструкция по применению

Клиническая фармакология

За счет различного механизма снижения повышенного внутриглазного давления у тимолола и латанопроста, комбинированные глазные капли Ксалаком обеспечивают более эффективное снижение ВГД у пациентов по сравнению с применением каждого активного вещества по отдельности.

Латанопрост увеличивает отток водянистой влаги без влияния на ее продукцию. Тимолол снижает образование водянистой влаги в ресничном эпителии, при этом не оказывая негативного влияния на работу сердечной мышцы.

Латанопрост легко проникает через роговицу глаза, максимально концентрируясь в водянистой влаге примерно через 2 часа после закапывания (при монотерапии). Почти не метаболизируется в тканях глаза. Период полувыведения кислоты латанопроста - 17 минут. Метаболиты выводятся с мочой и не имеют выраженной биологической активности.

В водянистой влаге тимолол максимально концентрируется через час после закапывания препарата (при монотерапии). Тимолол частично всасывается системно, через 10-20 минут проявляясь в плазме крови в концентрации 1 нг/мл. Период полувыведения из плазмы – около 6 часов. Выводится с мочой.

После закапывания глазных капель Ксалаком через 1-4 часа может увеличиваться концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге (в сравнении с монотерапией).

Фармакокинетика

Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии.

Латанопрост

Всасывание

Латанопрост, являясь пролекарством, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения. Системная биодоступность кислоты латанопроста после местного применения глазных капель составляет 45%.

Распределение

Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме крови - только в течение первого часа после местного применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 87%.

Метаболизм

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Выведение

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови. T1/2 составляет 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0.4 л/ч/кг. Системный клиренс составляет приблизительно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится около 88% дозы.

Тимолола малеат

Всасывание

Cmax тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 ч. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз/сут (300 мкг/сут) в плазме крови достигается Cmax ,составляющая 1 нг/мл.

Метаболизм и выведение

Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. T1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ч. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся почками.

Форма выпуска и состав

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

  1 мл
латанопрост 50 мкг
тимолола малеат 6.83 мг,
 что соответствует содержанию тимолола 5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) - 200 мкг, натрия гидрофосфат безводный - 2.89 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 6.39 мг, натрия хлорид - 4.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Взаимодействие

Не проводилось специальных исследований по взаимодействию препаратов с глазными каплями Ксалаком.

Если одновременно с тимололом применять блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарин и хинидин), сердечные гликозиды из группы препаратов наперстянки, холиномиметики, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, препараты, снижающие активность катехоламинов, может развиваться выраженное замедление сердечного ритма и снижение артериального давления.

Не рекомендуется местное применение двух бета-адреноблокаторов или двух простагландинов.

При эпизодах спонтанной гипогликемии в анамнезе, при сахарном диабете (особенно лабильном), с приемом инсулина или препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови, следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы. Препарат может маскировать проявления острой гипогликемии.

В некоторых случаях отмечалось расширение зрачка, когда тимолол применялся вместе с адреналином, несмотря на то, что Ксалаком как средство для монотерапии практически не влияет на размер зрачка.

Передозировка

Латанопрост

Симптомы: помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что 1 флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. Данные симптомы разрешаются через 4 ч после прекращения инфузии. У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.

Тимолола малеат

Симптомы: описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

Лечение: при передозировке Ксалакома проводят симптоматическую терапию.

Как принимать, курс приема и дозировка

Взрослым и пожилым людям рекомендуется закапывать по 1 капле 1 раз в сутки в один или оба глаза.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Противопоказания

  • Реактивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе).
  • ХОБЛ тяжелого течения.
  • Синусовая брадикардия .
  • AV-блокада II и III степени .
  • Клинически выраженная сердечная недостаточность.
  • Кардиогенный шок.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при:

  • Воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме.
  • Открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией.
  • Пигментной глаукоме (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).
  • Афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика.
  • У пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного).

Особые указания

Препарат следует применять не чаще 1 раза в сутки, т.к. более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.

Если пациент одновременно использует другие глазные капли, их следует применять с интервалом не менее 5 мин.

Хлорид бензалкония, содержащийся в глазных каплях Ксалаком в качестве консерванта, адсорбируется в материале, из которого изготовлены мягкие контактные линзы. Перед инстилляцией капель линзы следует снимать. Надеть их вновь можно не менее чем через 15 минут.

Латанопрост

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.

При определении пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли для лечения только одного глаза, возможно развитие гетерохромии.

Тимолола малеат

При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-блокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза, резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин (адреналин) в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с Миастения или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

При применении средств, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Ксалаком показания к применению

Ксалаком используется для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме .Назначается также при повышенном офтальмотонусе.

Краткие показания

Ксалаком - комбинированный препарат.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С.

Вскрытый флакон следует хранить при температуре не выше 25°С.

По рецепту

Да

Производитель

Пфайзер

Срок годности

2 года. Вскрытый флакон - 4 недели.

Сохраните у себя

Фото Ксалаком

Фотографии
Аналоги Ксалаком
Ксалаком
(1)
Пфайзер, США
Латанопрост, Тимолол
Срок годности: 01.02.2019
Цена от
636 руб.
+
Есть на складе
Доставим сегодня
Забрать из аптеки сегодня

Отзывы  1
По назначению офтальмолога пользуемся данным препаратом уже около 7 лет. Препарат хороший, действие более продолжительное чем у Ксалатана.
Автор отзыва: Татьяна
Дата отзыва: 18 августа 2015
1
Спасибо, ваш голос учтён!
Круглосуточная доставка
Бесплатно от 1 500 руб.
 в Москве и Подмосковье
Гарантия качества
Наличие сертификатов 
для каждого препарата
Оплата банковской картой

В аптеке при самовывозе
Лицензия

Аптечная лицензия

№ ЛО-69-02-000814
Напомнить пароль