Илдиглип таблетки 50 мг 60 шт

Изварино Фарма, Россия

Действующее вещество: вилдаглиптин

Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

Фармакокинетика

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.

После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.

После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Лекарственный препарат Илдиглип показан к применению при сахарном диабете 2 типа у взрослых (старше 18 лет) пациентов (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):

• в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с наличием противопоказаний к применению/ непереносимости метформина или в случае неэффективности метформина;
• в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
• в составе двухкомпонентной комбинированной терапии: с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
• в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным контролем гликемии на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или при наличии противопоказаний к применению/ непереносимости метформина;
• в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;
• в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата Илдиглип проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Не применяйте препарат во время беременности.

Препарат Илдиглип противопоказан во время беременности.

Грудное вскармливание

Не кормите ребенка грудью во время приема препарата.

Данные о том, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко, отсутствуют. Если Вы кормите ребенка грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам не следует принимать препарат Илдиглип.

Не принимайте препарат Илдиглип:

• если у Вас имеется аллергия на вилдаглиптин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если Вы беременны или кормите грудью;
• если у Вас сахарный диабет 1 типа (при этом заболевании в Вашем организме не вырабатывается инсулин);
• если у Вас острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз (осложнение, сопровождающееся быстрым снижением массы тела, тошнотой или рвотой) и лактатацидоз (избыточное накопление молочной кислоты в крови));
• если у Вас имеются нарушения функции печени с повышенной активностью биохимических показателей (АЛТ, ACT в 3 и более раза выше нормы);
• если у Вас хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса (ФК);
• если Вы младше 18 лет.
• Если любое из перечисленных утверждений относится к Вам (или у Вас есть сомнения), обязательно сообщите об этом врачу.

Прекратите применение препарата Илдиглип и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас развились любые из следующих симптомов:

Отек лица, языка или горла, затруднение глотания или дыхания, внезапное появление сыпи или крапивницы (симптомы тяжелой аллергической реакции, приводящей к ангионевротическому отеку). Редко (может наблюдаться не более чем у 1 из 1000 пациентов).

Желтоватый цвет кожи и/или склер, тошнота, снижение аппетита, потемнение мочи (возможные симптомы заболеваний печени). Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

Сильная боль в верхнем отделе живота (как возможный симптом панкреатита). Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

Головная боль, сонливость, слабость, головокружение, спутанность сознания, раздражительность, голод, учащенное сердцебиение, потливость, нервозность (как возможные симптомы низкого уровня глюкозы в крови, так называемой гипогликемии). Часто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 10 пациентов) при комбинациях препарата Илдиглип и метформина, производных сульфонилмочевины, инсулина (совместно с метформином или без него), с препаратами сульфонилмочевины и метформином. Нечасто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 100 пациентов) при монотерапии препаратом Илдиглип, при комбинации препарата Илдиглип и производных тиазолидиндиона.

Другие возможные нежелательные реакции

Другие возможные нежелательные реакции перечислены ниже. Если эти нежелательные реакции приобретают тяжелое течение, сообщите об этом лечащему врачу или медицинскому работнику.

При монотерапии препаратом Илдиглип могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Часто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 10 пациентов):

Головокружение.

Нечасто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 100 пациентов):

Головная боль, запор, опухшие руки, лодыжки и ступни (отеки), артралгия (боль в суставах).

Очень редко (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 10000 пациентов):

Инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит (воспаление верхних дыхательных путей, насморк).

При комбинации препарата Илдиглип и метформина могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Часто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 10 пациентов):

Дрожание, головная боль, головокружение, тошнота.

Нечасто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 100 пациентов):

Повышенная утомляемость.

При комбинации препарата Илдиглип и производных сульфонилмочевины могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Часто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 10 пациентов):

Дрожание, головная боль, головокружение, слабость.

Нечасто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 100 пациентов):

Запор.

Очень редко (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 10000 пациентов):

Назофарингит (насморк).

При комбинации препарата Илдиглип и производных тиазолидиндиона могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Часто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 10 пациентов):

Увеличение массы тела, опухшие руки, лодыжки и ступни (отеки).

Нечасто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 100 пациентов):

Головная боль, слабость.

При комбинации препарата Илдиглип и инсулина (совместно с метформином или без него) могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Часто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 10 пациентов):

Головная боль, озноб, тошнота, изжога.

Нечасто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 100 пациентов):

Диарея, метеоризм (вздутие живота).

При комбинации препарата Илдиглип с препаратами сульфонилмочевины и метформином могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Часто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 10 пациентов):

Головокружение, дрожание, слабость, избыточная потливость.

Пострегистрационные исследования наблюдались следующие нежелательные реакции:

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

Зудящая сыпь, шелушение кожи или волдыри, боль в мышцах, кожный васкулит (поражение мелких или средних сосудов кожи).

До начала приема препарата Илдиглип сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, включая безрецептурные, по причине возможного взаимодействия с препаратом Илдиглип.

• Некоторые лекарственные препараты могут способствовать снижению эффективности гипогликемических средств:
• некоторые лекарственные препараты, применяемые при воспалительных процессах (например, глюкокортикостероиды);
• некоторые лекарственные препараты, применяемые для снижения высокого артериального давления (например, тиазиды);
• некоторые лекарственные препараты (гормоны щитовидной железы), применяемые для лечения заболеваний щитовидной железы;
• некоторые лекарственные препараты, применяемые для сужения сосудов, для купирования признаков бронхиальной астмы (например, симпатомиметики).

При одновременном применении вилдаглиптина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) наблюдалось развитие ангионевротического отека (отек Квинке – острый отек кожи, слизистых и подкожной жировой клетчатки) средней степени тяжести, который разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом в случае неуверенности касательно того, относится ли принимаемый лекарственный препарат к одному из перечисленных выше лекарственных препаратов.

Прием препарата Илдиглип с пищей и напитками

Препарат Илдиглип можно принимать во время или вне приема пищи.

Лечащий врач скажет, какое количество таблеток препарата Илдиглип Вам нужно принимать. Обычная доза препарата Илдиглип составляет 50 мг или 100 мг в день. Дозу 50 мг следует принимать за один прием однократно утром. Дозу 100 мг следует разделить на два приема (по 50 мг) утром и вечером. В зависимости от того, как Вы отреагируете на терапию, Ваш врач может предложить более высокую или более низкую дозу.

В зависимости от Вашего состояния, лечащий врач может назначить препарат Илдиглип в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.

Путь и (или) способ введения

Внутрь, запивая стаканом воды, во время или вне приема пищи.

Препарат Илдиглип следует принимать утром (однократно 50 мг) или утром и вечером (по 50 мг два раза в сутки).

Если Вы забыли принять препарат Илдиглип

Если Вы забыли принять препарат, примите его, как только вспомнили. Затем примите следующую дозу в обычное время. Однако, если уже почти пришло время принять следующую дозу препарата, не принимайте пропущенную дозу.

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

При передозировке препаратом Илдиглип у Вас могут наблюдаться боль в мышцах, легкие и транзиторные парестезии (пощипывание, покалывание), лихорадка (высокая температура), отеки конечностей, при этом следует немедленно проконсультироваться с врачом. Вам может потребоваться медицинское наблюдение. Если есть возможность, покажите врачу упаковку.

Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей обратимы после прекращения применения препарата.

Лечение

Основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

Перед началом приема препарата Илдиглип проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала или во время приема препарата Илдиглип:

• Если у Вас сахарный диабет 1 типа (при этом заболевании в Вашем организме не вырабатывается инсулин) или у Вас диабетический кетоацидоз;
  
• Если у Вас есть хроническая сердечная недостаточность III ФК;
• Если у Вас терминальная стадия хронической болезни почек, и Вы находитесь на гемодиализе или проходите процедуру гемодиализа;
• Если у Вас заболевание функции печени (возможные симптомы см. в разделе 4 данного листка-вкладыша). Рекомендуется проводить обследование функции печени перед началом терапии препаратом Илдиглип, затем контролировать 1 раз в 3 месяца в течение первого года, а далее периодически. При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения препарата, терапию следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя;
• Если Вы принимаете препараты сульфонилмочевины, которые могут провоцировать развитие гипогликемии (пониженное содержание глюкозы в крови) (возможные симптомы см. в разделе 4 данного листка-вкладыша);
• Если у Вас острый панкреатит в анамнезе (возможные симптомы см. в разделе 4 данного листка-вкладыша).
• Если Вы не уверены, применимо ли что-либо из вышеперечисленного к Вам, обсудите это с лечащим врачом, прежде чем начнете прием препарата Илдиглип.

Дети и подростки
Достаточных данных по применению препарата Илдиглип у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) нет. Таким образом, препарат Илдиглип противопоказан для применения у таких пациентов.

Пожилые люди (65 лет и старше)

Если Ваш возраст 65 лет или старше, Вы можете использовать препарат Илдиглип в той же дозе, что и другие взрослые пациенты.

Другие препараты и препарат Илдиглип

До начала приема препарата Илдиглип сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, включая безрецептурные, по причине возможного взаимодействия с препаратом Илдиглип.

Некоторые лекарственные препараты могут способствовать снижению эффективности гипогликемических средств:

• некоторые лекарственные препараты, применяемые при воспалительных процессах (например, глюкокортикостероиды);
• некоторые лекарственные препараты, применяемые для снижения высокого артериального давления (например, тиазиды);
• некоторые лекарственные препараты (гормоны щитовидной железы), применяемые для лечения заболеваний щитовидной железы;
• некоторые лекарственные препараты, применяемые для сужения сосудов, для купирования признаков бронхиальной астмы (например, симпатомиметики).

При одновременном применении вилдаглиптина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) наблюдалось развитие ангионевротического отека (отек Квинке – острый отек кожи, слизистых и подкожной жировой клетчатки) средней степени тяжести, который разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом в случае неуверенности касательно того, относится ли принимаемый лекарственный препарат к одному из перечисленных выше лекарственных препаратов.

Прием препарата Илдиглип с пищей и напитками

Препарат Илдиглип можно принимать во время или вне приема пищи.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Влияние вилдаглиптина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне применения препарата Илдиглип следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Хранить при температуре не выше 30 °С.

Не применяйте препарат Илдиглип после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке и контурной ячейковой упаковке.

Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Вилдаглиптин

По рецепту