Этопозид-ЛЭНС

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Является полусинтетическим производным подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Угнетает митоз, блокирует клетки в S-G₂-интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в G₂-фазе. Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при применении этопозида в высоких дозах.

Фармакокинетика

При приеме внутрь этопозид всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 50%. Распределение в спинномозговой жидкости низкое и вариабельное; концентрация в нормальной легочной ткани выше, чем при наличии метастазов в легких; определяется близкий уровень концентраций в тканях первичных опухолей и в нормальных тканях миометрия.

Отмечена прямая корреляция между коэффициентом связывания этопозида и уровнем альбумина в плазме крови здоровых людей и пациентов с раковыми заболеваниями. Метаболизируется в печени.

Конечный T_1/2в среднем составляет 7 ч. Выводится почками - 44-60%, с фекалиями - до 16%, с желчью - 6% и менее.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

1 мл (1 флакон) содержит:

Действующие вещества:этопозид 20 мг (100 мг).

Во флаконе 5 мл концентрата. В картонной упаковке 1 флакон.

При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение клиренса этопозида и увеличение его токсичности.

Циклоспорин в высоких дозах может уменьшать клиренс этопозида и увеличить продолжительность его действия, при этом возможно усиление лейкопении.

В/в, в течение 30–60 мин (предварительно разбавляя 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы до конечной концентрации 0,2–0,4 мг/мл) — 50–100 мг/м² /сутки в течение 4–5 дней, каждые 3–4 нед или 100–125 мг/м²в 1, 3, 5 дни. Главным образом препарат используется в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Повторные курсы проводятся только после нормализации показателей периферической крови.

• Выраженная миелодепрессия;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность;
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к подофиллину или его производным.

С осторожностью применяют у пациентов с предшествующей лучевой или химиотерапией, с ветряной оспой, опоясывающим герпесом, при инфекционных поражениях слизистых оболочек, при нарушениях сердечного ритма, при повышенном риске развития инфаркта миокарда, нарушении функции печени, заболеваниях нервной системы (эпилепсия), хроническом алкоголизме, у детей старше 2 лет.

При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии со значениями КК.

Перед началом и на фоне проводимой терапии следует контролировать картину периферической крови.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает мутагенное действие.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

• Герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарцинома);
• рак яичников;
• мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого;
• лимфогранулематоз;
• неходжкинские лимфомы;
• рак желудка (для монотерапии и в составе комбинированной терапии);
• саркома Юинга;
• саркома Капоши;
• нейробластома;
• рак молочной железы (с метастазами в печень, в плевру);
• острый нелимфобластный лейкоз;
• мезотелиома.

Противоопухолевый препарат.

Хранить при температуре 15–30 °C.

3 года.