Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Эспиро таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт., упак.

Написать отзыв
Эспиро таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт., упак.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого


Фотографии
Инструкция

Инструкция по применению

Производитель

Действующее вещество

Состав

Таблетки

Действующее вещество: эплеренон 25 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,
состав оболочки Опадрай желтый 33G32578, в том числе: гипромеллоза, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, железа (III) оксид желтый (E172).

Фармакологическое действие

Эспиро - калийсберегающий диуретик.
Фармдействие:  Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами, блокирует их связывание с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции артериального давления и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое повышение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Фармакокинетика:  Всасывание и распределение.
Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10-100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.
Meтаболизм и выведение.
Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.
Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.
После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3-5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.
Особые группы пациентов.
Возраст, пол и раса:
Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18-45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.
Почечная недостаточность:
Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность:
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.
Сердечная недостаточность:
Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.

Показания

Дополнительное средство к стандартной терапии с применением бета-адреноблокаторов, с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%; с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • уровень калия в сыворотке до начала лечения >5,0 ммоль/л
  • умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
  • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью)
  • одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4 (напр., итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон)
  • в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРAII)
  • детский возраст до 18 лет

Побочные действия

- гиперкалиемия
- головокружение, синкопе
- артериальная гипотензия
- кашель
- диарея, тошнота, запор
- сыпь, зуд
- нарушение функции почек
Нечасто (>1/1 000 до - пиелонефрит
- эозинофилия
- гипотиреоз
- гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия
- бессонница
- головная боль, гипестезия
- инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия
- тромбоз артерий нижних конечностей, ортостатическая гипотензия
- фарингит
- рвота, метеоризм
- повышенное потоотделение
- боль в спине, болезненные судороги икроножных мышц
- холецистит
- гинекомастия
- астения, недомогание
- повышение уровня азота мочевины, креатинина, глюкозы в крови, снижение уровня рецептора эпидермального фактора роста.
Частота не известна:
- ангионевротический отек

Как принимать, курс приема и дозировка

Эспиро можно принимать во время или независимо от приема пищи. Рекомендуемая поддерживающая доза Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 50 мг.
С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1). Обычно лечение Эспиро целесообразно начинать в течение 3-14 дней после диагностирования инфаркта миокарда.
С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%) при хронической сердечной недостаточности (класс II NYHA) лечение начинают с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивают ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1).
Пациентам, у которых концентрация калия в сыворотке крови составляет >5,0 ммоль/л, начинать лечение Эспиро не рекомендуется.
Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения препаратом, в течение первой недели и через один месяц после начала применения или коррекции дозы. В дальнейшем уровень калия в сыворотке крови следует контролировать периодически, по мере необходимости.
После начала терапии дозу следует корректировать с учетом уровня калия в сыворотке крови, как это указано в таблице.
Калий в сыворотке крови Калий в сыворотке крови 5,0-5,4 ммоль/л: Без изменения дозы.
Калий в сыворотке крови 5,5-5,9 ммоль/л: Снизить дозу - с 50 мг 1 раз/сут. дo 25 мг 1 раз/сут.; с 25 мг 1 раз/сут. дo 25 мг через день; с 25 мг через день дo oтмены.
Калий в сыворотке крови >6,0 ммоль/л: Отмена препарата.
При отмене Эспиро по причине повышения концентрации калия в сыворотке крови ≥ 6,0 ммоль/л, повторное применение препарата в дозе 25 мг возможно через день в том случае, если концентрация калия в сыворотке крови будет составлять меньше 5,0 ммоль/л.
Применение у детей и подростков.
Нет данных о применении эплеренона у детей, поэтому применение лекарственного продукта в этой группе пациентов не рекомендуется.
Применение у лиц пожилого возраста.
Коррекции начальной дозы для лиц пожилого возраста не требуется. Вследствие связанного с возрастом ухудшения функции почек, риск развития гиперкалиемии у лиц пожилого возраста выше. Он может дополнительно повышаться в связи с сопутствующими заболеваниями, которые увеличивают концентрацию лекарственного продукта в организме, особенно легким или умеренным нарушением функции печени. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью.
Коррекции начальной дозы у пациентов с легким нарушением функции почек не требуется. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Эплеренон не удаляется с помощью диализа.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.
Коррекции начальной дозы у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона в организме таких пациентов, рекомендуется часто и регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.
Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты.
При одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4, напр., амиодарона, дилтиазема и верапамила, лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки. Доза не должна превышать 25 мг один раз в сутки.

Применение при беременности

Противопоказано

Условия отпуска из аптек

По рецепту
Сохраните у себя
Формы выпуска 0
Формы препарата 0
Есть на складе
Цена 644 руб.
Отзывы
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных