Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Интеленс таблетки 200 мг 60 шт., упак.

Написать отзыв
Интеленс таблетки 200 мг 60 шт., упак.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого
Товара нет в наличии
Товара нет в наличии
Арт. 259530
Действующее вещество: Этравирин


Фотографии
Инструкция

Инструкция по применению

Действующее вещество

Состав

1 таб:
- этравирин 200 мг 
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат (каждая таблетка содержит 160 мг лактозы).

Фармакологическое действие

Фармгруппа:  противовирусное (ВИЧ) средство
Фармдействие:  Механизм действия
Этравирин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) вируса иммунодефицита человека - ВИЧ-1. Этравирин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитических участков этого фермента.
Противовирусная активность in vitro Этравирин активен в отношении лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях, периферических мононуклеарных клетках человека и в моноцитах/макрофагах человека.
Этравирин обладает противовирусной активностью in vitro в отношении широкого круга представителей группы М ВИЧ-1 (субтипы A, B, C, D, E, F, G) и первичных изолятов группы О, для которых его средняя эффективная концентрация (ЕС50) варьирует от 0,7 до 21,7 нмоль.
Этравирин не является антагонистом какого-либо из изученных антиретровирусных препаратов. 
Он обладает аддитивной противовирусной активностью в комбинации с ингибиторами протеазы: ампренавиром, атазанавиром, дарунавиром, индинавиром, лопинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, типранавиром и саквинавиром; 
с нуклеозидными или нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы: залцитабином, диданозином, ставудином, абакавиром и тенофовиром; 
с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эфавирензом, делавирдином и невирапином, в комбинации с ингибитором слияния энфувиртидом, ингибитором интегразы ралтегравиром и антагонистом рецепторов CCR5 маравироком. 
Этравирин дает синергичный или аддитивный противовирусный эффект в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эмтрицитабином, ламивудином и зидовудином.
Резистентность
Этравирин продемонстрировал сильную противовирусную активность в отношении 56 из 65 штаммов ВИЧ-1 с одной аминокислотной заменой в положениях RT, связанной с резистентностью к ННИОТ, включая наиболее распространенные мутации K103N и Y181C. Аминокислотными заменами, которые вызывают самую высокую резистентность к этравирину в культуре клеток, являются мутации Y181I (13-кратное изменение значения ЕС50) и Y181V (17-кратное изменение значения ЕС50). 
Противовирусная активность этравирина в культурах клеток против 24 штаммов ВИЧ-1 с множественными аминокислотными заменами, вызывающими резистентность к ННИОТ и/или к ингибиторам протеазы, сходна с активностью против дикого штамма ВИЧ-1.
Селекция in vitro резистентных к этравирину штаммов дикого типа ВИЧ-1 разного происхождения и разных субтипов, а также селекция штаммов ВИЧ-1, резистентных к ННИОТ, происходила как при высоком, так и при низком вирусном инокуляте. Развитие резистентности к этравирину обычно требовало множественных мутаций обратной транскриптазы, из которых чаще всего встречались следующие: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.
Мутациями, которые чаще всего возникали у пациентов с неудачным вирусологическим результатом лечения комбинациями, содержащими этравирин, были V179F, V179I, Y181C и Y181I.
Перекрестная резистентность
Была выявлена ограниченная перекрестная резистентность между этравирином и эфавирензом in vitro у 3 из 65 мутантных штаммов ВИЧ-1, несущих мутацию, которая вызывает резистентность к ННИОТ. У других штаммов положения аминокислот, связанные со сниженной чувствительностью к этравирину и эфавирензу, были разными.
Этравирин сохраняет ЕС50 <10 нмоль против 83% из 6171 клинического изолята, резистентного к делавирдину, эфавирензу и/или невирапину. Не рекомендуется лечить делавирдином, эфавирензом и/или невирапином пациентов, у которых режим, содержащий этравирин, оказался неэффективным с вирусологической точки зрения.
Фармакокинетика:  Всасывание
После приема внутрь с пищей максимальная концентрация этравирина в плазме достигается в течение 4 ч.
У здоровых людей абсорбция этравирина не зависит от одновременного приема внутрь ранитидина или омепразола, которые повышают рН содержимого желудка.
Концентрация этравирина не зависит от вида принимаемой пищи (нормальной калорийности – 561 кКал или жирной пищи – 1160 кКал). Концентрация препарата была ниже, когда его применяли до еды (на 17%), или натощак (на 51%) по сравнению с его приемом после еды. Таким образом, для поддержания оптимальной концентрации этравирина в плазме необходимо принимать препарат после еды.
Распределение
In vitro около 99,9% этравирина связывается белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,6%) и с α1-кислым гликопротеином (97,66 – 99,02%). Распределение этравирина в других жидкостях (например, в цереброспинальной жидкости) у людей не изучали.
Метаболизм
Эксперименты in vitro с микросомами печени человека показали, что этравирин в основном подвергается окислительному метаболизму под действием печеночных изоферментов CYP3A и, в меньшей степени, под действием изоферментов семейства CYP2C, а вслед за этим происходит глюкуронирование.
Выведение
После приема внутрь дозы меченого 14С-этравирина 93,7% и 1,2% принятой дозы обнаруживались в кале и моче соответственно. На долю неизмененного этравирина в кале приходилось 81,2-86,4% принятой дозы. В моче этравирин в неизмененном виде не обнаружен. Конечный элиминационный период этравирина составляет около 30-40 ч.
Особые популяции пациентов
Дети и подростки
В настоящее время проводятся исследования фармакокинетики этравирина у пациентов этой возрастной группы.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика этравирина не зависит от возраста исследуемых (от 18 до 77 лет).
Мужчины и женщины
Между мужчинами и женщинами не было обнаружено значимых различий фармакокинетики этравирина.
Пациенты с нарушениями функции печени
Этравирин метаболизируется печенью и элиминируется преимущественно кишечником.
Фармакокинетика этравирина не изменялась у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени. Нет необходимости изменять дозу препарата ИНТЕЛЕНС® у таких пациентов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) фармакокинетику ИНТЕЛЕНС® не изучали.
Пациенты, инфицированные вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С Клиренс этравирина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 и вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, снижен. Исходя из профиля безопасности этравирина, его дозу не нужно снижать у таких пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетику этравирина не изучали. С мочой элиминируется менее 1,2% принятой дозы этравирина. Этравирин в неизмененном виде в моче не обнаружен, следовательно, влияние нарушений функции почек на элиминацию этравирина минимально. Поскольку этравирин обладает очень высокой способностью связываться с белками плазмы, он вряд ли может удаляться из организма в сколько-нибудь значимых количествах посредством гемодиализа или перитонеального диализа.

Показания

Лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека – ВИЧ-1, у взрослых пациентов, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы (ННИОТ) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

 Гиперчувствительность к этравирину или любому компоненту препарата Интеленс.
Детский возраст (до 18 лет).
Беременность и период лактации.
Непереносимость галактозы, лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – инфаркт миокарда, повышение артериального давления;
нечасто – фибрилляция предсердий, стенокардия, геморрагический инсульт.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто – тромбоцитопения, анемия.
Со стороны нервной системы: часто – периферическая нейропатия, головная боль, тревога, бессонница;
Нечасто – судороги, обморок, амнезия, тремор, сонливость, парестезия, гипестезия, спутанность сознания, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения сна (в т.ч. гиперсомния), нервозность, необычные сновидения, нарушения концентрации внимания.
Со стороны органов чувств: нечасто – затуманенное зрение, вертиго
Со стороны органов дыхания: нечасто – бронхоспазм, одышка при физической нагрузке.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, гастрит;
нечасто – панкреатит, кровавая рвота, стоматит, запор, сухость во рту, позывы к рвоте.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – почечная недостаточность.
Со стороны кожи и мягких тканей: часто – сыпь, ночная потливость, липогипертрофия;
нечасто – отеки лица, гипергидроз, почесуха, сухость кожи, липодистрофия, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
нечасто: отеки лица, липогипертрофия, ночная потливость, гипергидроз, почесуха, сухость кожи, липодистрофия, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения метаболизма и питания: часто – сахарный диабет, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперлипидемия, дислипидемия;
нечасто – анорексия
Нарушения общего характера: часто – усталость;
нечасто – вялость
Со стороны иммунной системы: нечасто – синдром восстановления иммунитета, гиперчувствительность на препарат.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – гепатит, жировая дегенерация печени, цитолитический гепатит, гепатомегалия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности панкреатической амилазы, липазы, повышение концентрации креатинина, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, триглицеридов, глюкозы, АЛТ, АСТ и снижение числа нейтрофилов, лейкоцитов.
Дополнительная информация об особых популяциях пациентов
У пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, наблюдалось повышение активности АСТ и АЛТ.

Взаимодействие

Лекарственные средства, влияющие на концентрацию этравирина в плазме
Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, а его метаболиты подвергаются глюкуронированию под влиянием фермента уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы. Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, могут ускорять клиренс этравирина, вследствие чего снижается его концентрация в плазме. Одновременное применение препарата ИНТЕЛЕНС® и препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, может замедлять клиренс этравирина и повышать его концентрацию в плазме (см. полную инструкцию по применению)
Лекарственные взаимодействия этравирина с другими антиретровирусными препаратами.
Не рекомендуется использовать ИНТЕЛЕНС® одновременно с другими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
- Нуклеозидные или нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ/НтИОТ):
Диданозин (400 мг 1 раз в день): комбинацию можно использовать без коррекции доз.
Тенофовир (300 мг 1 раз в день): комбинацию можно применять без коррекции доз.
Другие (например: абакавир, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин) элиминируются преимущественно почками, и поэтому считается, что этравирин не взаимодействует с указанными препаратами.
- Ингибиторы протеазы без одновременного приема низкой дозы ритонавира
Нелфинавир, фосампренавир: одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих препаратов в плазме.
Индинавир: не рекомендуется одновременный прием с ИНТЕЛЕНС® независимо от приема ритонавира
Другие: не рекомендуется применять ИНТЕЛЕНС® с другими ингибиторами протеазы без одновременного приема низкой дозы ритонавира
- Ингибиторы протеазы с одновременным приемом ритонавира
Типранавир/ритонавир (500/200 мг 2 раза в день): не рекомендуется одновременно применять комбинацию типранавир/ритонавир и ИНТЕЛЕНС® (концентрация типранавира увеличивается на 24%, концентрация этравирина уменьшается на 82%).
Фосампренавир/ритонавир (700/100 мг 2 раза в день): при одновременном применении ИНТЕЛЕНС® и комбинации фосампренавир/ритонавир может потребоваться коррекции доз этих препаратов.
Атазанавир/ритонавир (300/100 1 раз в день): ИНТЕЛЕНС® можно применять одновременно с комбинацией атазанавир/ритонавир без коррекции доз.
Дарунавир/ритонавир (600/100 мг 2 раза в день): ИНТЕЛЕНС® можно применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир без коррекции доз.
Лопинавир/ритонавир (мягкие гелевые капсулы) (400/100 мг 2 раза в день): ИНТЕЛЕНС® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/ритонавир без коррекции доз.
Саквинавир/ритонавир (1000/100 мг 2 раза в день): ИНТЕЛЕНС® можно применять одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир без корректировки доз.
- Комбинация двух ингибиторов протеазы с одновременным приемом ритонавира
ИНТЕЛЕНС® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/саквинавир/ритонавир (400/800-1000/100 мг 2 раза в день) без коррекции доз.
- Антагонисты рецепторов CCR5
В случае назначения ИНТЕЛЕНС® и маравирока может возникать значительное снижение концентрации маравирока в плазме. Для изменения дозы маравирока обращайтесь к соответствующей инструкции по медицинскому применению. Изменений дозы ИНТЕЛЕНС® не требуется.
В случае назначения ИНТЕЛЕНС® и маравирока одновременно с потенциальным ингибитором изоферментов CYP3A (например, с ингибитором протеазы) для изменения дозы маравирока обращайтесь к соответствующей инструкции по медицинскому применению, учитывая, что ИНТЕЛЕНС® проявляет свойства индуктора изоферментов CYP3A (аналогично эфавирензу). Изменений дозы ИНТЕЛЕНС® не требуется.

Ингибиторы слияния
Энфувиртид (90 мг 2 раза в день): Предполагается, что при одновременном применении ИНТЕЛЕНС® и энфувиртида они не будут взаимодействовать между собой.
- Ингибиторы интегразы
Ралтегравир (400 мг 2 раза в день): Комбинацию ИНТЕЛЕНС® и ралтегравира можно использовать без коррекции доз.(информацию обо всех взаимодействиях этравирина с другими препаратами см. в полной инструкции по применению).

Как принимать, курс приема и дозировка

ИНТЕЛЕНС® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
Взрослые: внутрь по 200 мг (2 таблетки) 2 раза в день после еды. Максимальная суточная доза – 400 мг.
Пожилые пациенты: Имеется ограниченная информация о лечении ИНТЕЛЕНС® пациентов этой возрастной группы. Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени: У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А или В по шкале Чайлда-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) фармакокинетику препарата ИНТЕЛЕНС® не изучали.
Пациенты с нарушениями функции почек: У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Данные о передозировке ИНТЕЛЕНС® у человека ограничены.
Специфического антидота этравирина не существует. Лечение передозировки состоит в проведении общей поддерживающей симптоматической терапии, включающей монито-ринг основных физиологических показателей и наблюдение за клиническим состоянием пациента. Этравирин обладает сильной способностью связываться с белками плазмы, и поэтому диализ, скорее всего, не приведет к значимому удалению из организма активной субстанции.

Специальные указания

При применении ИНТЕЛЕНС® следует руководствоваться терапевтическим анамнезом, и, где это возможно, результатами определения чувствительности ВИЧ-1 к антиретрови-русным препаратам. Для лечения пациентов, у которых имела место вирусологическая неудача при терапии ННИОТ и нуклеозидным или нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы (НтИОТ), ИНТЕЛЕНС® не рекомендуется использовать в комбинации только с НтИОТ.
Кожные реакции и реакции гиперчувствительности тяжелой степени
При лечении ИНТЕЛЕНС® может возникать кожная сыпь. Чаще всего кожная сыпь бывает легкой или умеренно выраженной, возникает на второй неделе терапии и редко наблюдается после 4-й недели. В большинстве случаев такая сыпь не требует специального лечения и обычно исчезает через 1-2 недели продолжения лечения.
При лечении ИНТЕЛЕНС® возможно возникновение кожных реакций, потенциально угрожающих жизни или приводящих к летальному исходу; имеются также сообщения о редких (<0,1%) случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Следует немедленно прекратить прием препарата ИНТЕЛЕНС® при развитии признаков или симптомов кожных реакций или реакций гиперчувствительности тяжелой степени
Пациенты с сопутствующими заболеваниями
Пациенты, одновременно инфицированные вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С
Среди данной группы пациентов лечение было необходимо прекратить из-за побочных эффектов со стороны печени или желчевыводящих путей. У больных хроническим гепати-том рекомендуется проводить стандартный клинический мониторинг.
Заболевания почек
Почечный клиренс этравирина ничтожно мал (<1,2%), и поэтому у пациентов с нарушени-ями функции почек общий клиренс этого препарата практически не меняется.
Перераспределение жировой ткани
У ВИЧ-инфицированных пациентов комбинированная антиретровирусная терапия сопро-вождается перераспределением жировой ткани организма (липодистрофией). Долгосрочные последствия этого феномена в настоящее время не известны, а его механизмы недостаточно изучены. Существует гипотеза о связи между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеазы, а также между липоатрофией и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Повышенный риск связан с такими индивидуальными особенностями пациента, как пожилой возраст, а также с длительной антиретровирусной терапией и сопутствующими метаболическими нарушениями.
Синдром восстановления иммунитета
У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, которая может проявляться ухудшением клинического состояния и усилением имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала комбинированной антиретровирусной терапии. Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.
Непереносимость лактозы и лактазная недостаточность
Каждая таблетка содержит 160 мг лактозы. Это количество маловероятно может вызвать симптомы непереносимости лактозы. ИНТЕЛЕНС® нельзя назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Условия отпуска из аптек

По рецепту
Сохраните у себя
Сертификаты
Сертификаты
Формы выпуска 0
Формы препарата 0
Отзывы
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных