Москва и МО
  • Москва и МО
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Вы в городе Москва и МО?
Да, верно
8 495 730 53 00
Корзина
пуста

Интеленс таблетки 200 мг 60 шт., упак.

Интеленс таблетки 200 мг 60 шт., упак.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого
Цена 19428 руб.
Купить
- +
Под заказ
Арт. 259530
Действующее вещество: Этравирин
Срок годности: до 01.10.2019
Фотографии

Инструкция по применению

Взаимодействие

Лекарственные средства, влияющие на концентрацию этравирина в плазме
Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, а его метаболиты подвергаются глюкуронированию под влиянием фермента уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы. Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, могут ускорять клиренс этравирина, вследствие чего снижается его концентрация в плазме. Одновременное применение препарата ИНТЕЛЕНС® и препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, может замедлять клиренс этравирина и повышать его концентрацию в плазме (см. полную инструкцию по применению)
Лекарственные взаимодействия этравирина с другими антиретровирусными препаратами.
Не рекомендуется использовать ИНТЕЛЕНС® одновременно с другими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
- Нуклеозидные или нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ/НтИОТ):
Диданозин (400 мг 1 раз в день): комбинацию можно использовать без коррекции доз.
Тенофовир (300 мг 1 раз в день): комбинацию можно применять без коррекции доз.
Другие (например: абакавир, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин) элиминируются преимущественно почками, и поэтому считается, что этравирин не взаимодействует с указанными препаратами.
- Ингибиторы протеазы без одновременного приема низкой дозы ритонавира
Нелфинавир, фосампренавир: одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих препаратов в плазме.
Индинавир: не рекомендуется одновременный прием с ИНТЕЛЕНС® независимо от приема ритонавира
Другие: не рекомендуется применять ИНТЕЛЕНС® с другими ингибиторами протеазы без одновременного приема низкой дозы ритонавира
- Ингибиторы протеазы с одновременным приемом ритонавира
Типранавир/ритонавир (500/200 мг 2 раза в день): не рекомендуется одновременно применять комбинацию типранавир/ритонавир и ИНТЕЛЕНС® (концентрация типранавира увеличивается на 24%, концентрация этравирина уменьшается на 82%).
Фосампренавир/ритонавир (700/100 мг 2 раза в день): при одновременном применении ИНТЕЛЕНС® и комбинации фосампренавир/ритонавир может потребоваться коррекции доз этих препаратов.
Атазанавир/ритонавир (300/100 1 раз в день): ИНТЕЛЕНС® можно применять одновременно с комбинацией атазанавир/ритонавир без коррекции доз.
Дарунавир/ритонавир (600/100 мг 2 раза в день): ИНТЕЛЕНС® можно применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир без коррекции доз.
Лопинавир/ритонавир (мягкие гелевые капсулы) (400/100 мг 2 раза в день): ИНТЕЛЕНС® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/ритонавир без коррекции доз.
Саквинавир/ритонавир (1000/100 мг 2 раза в день): ИНТЕЛЕНС® можно применять одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир без корректировки доз.
- Комбинация двух ингибиторов протеазы с одновременным приемом ритонавира
ИНТЕЛЕНС® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/саквинавир/ритонавир (400/800-1000/100 мг 2 раза в день) без коррекции доз.
- Антагонисты рецепторов CCR5
В случае назначения ИНТЕЛЕНС® и маравирока может возникать значительное снижение концентрации маравирока в плазме. Для изменения дозы маравирока обращайтесь к соответствующей инструкции по медицинскому применению. Изменений дозы ИНТЕЛЕНС® не требуется.
В случае назначения ИНТЕЛЕНС® и маравирока одновременно с потенциальным ингибитором изоферментов CYP3A (например, с ингибитором протеазы) для изменения дозы маравирока обращайтесь к соответствующей инструкции по медицинскому применению, учитывая, что ИНТЕЛЕНС® проявляет свойства индуктора изоферментов CYP3A (аналогично эфавирензу). Изменений дозы ИНТЕЛЕНС® не требуется.

Ингибиторы слияния
Энфувиртид (90 мг 2 раза в день): Предполагается, что при одновременном применении ИНТЕЛЕНС® и энфувиртида они не будут взаимодействовать между собой.
- Ингибиторы интегразы
Ралтегравир (400 мг 2 раза в день): Комбинацию ИНТЕЛЕНС® и ралтегравира можно использовать без коррекции доз.(информацию обо всех взаимодействиях этравирина с другими препаратами см. в полной инструкции по применению).

Действующее вещество

Как принимать, курс приема и дозировка

ИНТЕЛЕНС® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
Взрослые: внутрь по 200 мг (2 таблетки) 2 раза в день после еды. Максимальная суточная доза – 400 мг.
Пожилые пациенты: Имеется ограниченная информация о лечении ИНТЕЛЕНС® пациентов этой возрастной группы. Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени: У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А или В по шкале Чайлда-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) фармакокинетику препарата ИНТЕЛЕНС® не изучали.
Пациенты с нарушениями функции почек: У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Количество в упаковке

60

Лекарственная форма

Передозировка

Данные о передозировке ИНТЕЛЕНС® у человека ограничены.
Специфического антидота этравирина не существует. Лечение передозировки состоит в проведении общей поддерживающей симптоматической терапии, включающей монито-ринг основных физиологических показателей и наблюдение за клиническим состоянием пациента. Этравирин обладает сильной способностью связываться с белками плазмы, и поэтому диализ, скорее всего, не приведет к значимому удалению из организма активной субстанции.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – инфаркт миокарда, повышение артериального давления;
нечасто – фибрилляция предсердий, стенокардия, геморрагический инсульт.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто – тромбоцитопения, анемия.
Со стороны нервной системы: часто – периферическая нейропатия, головная боль, тревога, бессонница;
Нечасто – судороги, обморок, амнезия, тремор, сонливость, парестезия, гипестезия, спутанность сознания, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения сна (в т.ч. гиперсомния), нервозность, необычные сновидения, нарушения концентрации внимания.
Со стороны органов чувств: нечасто – затуманенное зрение, вертиго
Со стороны органов дыхания: нечасто – бронхоспазм, одышка при физической нагрузке.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, гастрит;
нечасто – панкреатит, кровавая рвота, стоматит, запор, сухость во рту, позывы к рвоте.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – почечная недостаточность.
Со стороны кожи и мягких тканей: часто – сыпь, ночная потливость, липогипертрофия;
нечасто – отеки лица, гипергидроз, почесуха, сухость кожи, липодистрофия, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
нечасто: отеки лица, липогипертрофия, ночная потливость, гипергидроз, почесуха, сухость кожи, липодистрофия, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения метаболизма и питания: часто – сахарный диабет, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперлипидемия, дислипидемия;
нечасто – анорексия
Нарушения общего характера: часто – усталость;
нечасто – вялость
Со стороны иммунной системы: нечасто – синдром восстановления иммунитета, гиперчувствительность на препарат.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – гепатит, жировая дегенерация печени, цитолитический гепатит, гепатомегалия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности панкреатической амилазы, липазы, повышение концентрации креатинина, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, триглицеридов, глюкозы, АЛТ, АСТ и снижение числа нейтрофилов, лейкоцитов.
Дополнительная информация об особых популяциях пациентов
У пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, наблюдалось повышение активности АСТ и АЛТ.

Показания

Лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека – ВИЧ-1, у взрослых пациентов, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы (ННИОТ) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

 Гиперчувствительность к этравирину или любому компоненту препарата Интеленс.
Детский возраст (до 18 лет).
Беременность и период лактации.
Непереносимость галактозы, лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Состав

1 таб:
- этравирин 200 мг 
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат (каждая таблетка содержит 160 мг лактозы).

Специальные указания

При применении ИНТЕЛЕНС® следует руководствоваться терапевтическим анамнезом, и, где это возможно, результатами определения чувствительности ВИЧ-1 к антиретрови-русным препаратам. Для лечения пациентов, у которых имела место вирусологическая неудача при терапии ННИОТ и нуклеозидным или нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы (НтИОТ), ИНТЕЛЕНС® не рекомендуется использовать в комбинации только с НтИОТ.
Кожные реакции и реакции гиперчувствительности тяжелой степени
При лечении ИНТЕЛЕНС® может возникать кожная сыпь. Чаще всего кожная сыпь бывает легкой или умеренно выраженной, возникает на второй неделе терапии и редко наблюдается после 4-й недели. В большинстве случаев такая сыпь не требует специального лечения и обычно исчезает через 1-2 недели продолжения лечения.
При лечении ИНТЕЛЕНС® возможно возникновение кожных реакций, потенциально угрожающих жизни или приводящих к летальному исходу; имеются также сообщения о редких (<0,1%) случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Следует немедленно прекратить прием препарата ИНТЕЛЕНС® при развитии признаков или симптомов кожных реакций или реакций гиперчувствительности тяжелой степени
Пациенты с сопутствующими заболеваниями
Пациенты, одновременно инфицированные вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С
Среди данной группы пациентов лечение было необходимо прекратить из-за побочных эффектов со стороны печени или желчевыводящих путей. У больных хроническим гепати-том рекомендуется проводить стандартный клинический мониторинг.
Заболевания почек
Почечный клиренс этравирина ничтожно мал (<1,2%), и поэтому у пациентов с нарушени-ями функции почек общий клиренс этого препарата практически не меняется.
Перераспределение жировой ткани
У ВИЧ-инфицированных пациентов комбинированная антиретровирусная терапия сопро-вождается перераспределением жировой ткани организма (липодистрофией). Долгосрочные последствия этого феномена в настоящее время не известны, а его механизмы недостаточно изучены. Существует гипотеза о связи между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеазы, а также между липоатрофией и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Повышенный риск связан с такими индивидуальными особенностями пациента, как пожилой возраст, а также с длительной антиретровирусной терапией и сопутствующими метаболическими нарушениями.
Синдром восстановления иммунитета
У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, которая может проявляться ухудшением клинического состояния и усилением имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала комбинированной антиретровирусной терапии. Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.
Непереносимость лактозы и лактазная недостаточность
Каждая таблетка содержит 160 мг лактозы. Это количество маловероятно может вызвать симптомы непереносимости лактозы. ИНТЕЛЕНС® нельзя назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Фармакологическое действие

Фармгруппа:  противовирусное (ВИЧ) средство
Фармдействие:  Механизм действия
Этравирин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) вируса иммунодефицита человека - ВИЧ-1. Этравирин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитических участков этого фермента.
Противовирусная активность in vitro Этравирин активен в отношении лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях, периферических мононуклеарных клетках человека и в моноцитах/макрофагах человека.
Этравирин обладает противовирусной активностью in vitro в отношении широкого круга представителей группы М ВИЧ-1 (субтипы A, B, C, D, E, F, G) и первичных изолятов группы О, для которых его средняя эффективная концентрация (ЕС50) варьирует от 0,7 до 21,7 нмоль.
Этравирин не является антагонистом какого-либо из изученных антиретровирусных препаратов. 
Он обладает аддитивной противовирусной активностью в комбинации с ингибиторами протеазы: ампренавиром, атазанавиром, дарунавиром, индинавиром, лопинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, типранавиром и саквинавиром; 
с нуклеозидными или нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы: залцитабином, диданозином, ставудином, абакавиром и тенофовиром; 
с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эфавирензом, делавирдином и невирапином, в комбинации с ингибитором слияния энфувиртидом, ингибитором интегразы ралтегравиром и антагонистом рецепторов CCR5 маравироком. 
Этравирин дает синергичный или аддитивный противовирусный эффект в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эмтрицитабином, ламивудином и зидовудином.
Резистентность
Этравирин продемонстрировал сильную противовирусную активность в отношении 56 из 65 штаммов ВИЧ-1 с одной аминокислотной заменой в положениях RT, связанной с резистентностью к ННИОТ, включая наиболее распространенные мутации K103N и Y181C. Аминокислотными заменами, которые вызывают самую высокую резистентность к этравирину в культуре клеток, являются мутации Y181I (13-кратное изменение значения ЕС50) и Y181V (17-кратное изменение значения ЕС50). 
Противовирусная активность этравирина в культурах клеток против 24 штаммов ВИЧ-1 с множественными аминокислотными заменами, вызывающими резистентность к ННИОТ и/или к ингибиторам протеазы, сходна с активностью против дикого штамма ВИЧ-1.
Селекция in vitro резистентных к этравирину штаммов дикого типа ВИЧ-1 разного происхождения и разных субтипов, а также селекция штаммов ВИЧ-1, резистентных к ННИОТ, происходила как при высоком, так и при низком вирусном инокуляте. Развитие резистентности к этравирину обычно требовало множественных мутаций обратной транскриптазы, из которых чаще всего встречались следующие: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.
Мутациями, которые чаще всего возникали у пациентов с неудачным вирусологическим результатом лечения комбинациями, содержащими этравирин, были V179F, V179I, Y181C и Y181I.
Перекрестная резистентность
Была выявлена ограниченная перекрестная резистентность между этравирином и эфавирензом in vitro у 3 из 65 мутантных штаммов ВИЧ-1, несущих мутацию, которая вызывает резистентность к ННИОТ. У других штаммов положения аминокислот, связанные со сниженной чувствительностью к этравирину и эфавирензу, были разными.
Этравирин сохраняет ЕС50 <10 нмоль против 83% из 6171 клинического изолята, резистентного к делавирдину, эфавирензу и/или невирапину. Не рекомендуется лечить делавирдином, эфавирензом и/или невирапином пациентов, у которых режим, содержащий этравирин, оказался неэффективным с вирусологической точки зрения.
Фармакокинетика:  Всасывание
После приема внутрь с пищей максимальная концентрация этравирина в плазме достигается в течение 4 ч.
У здоровых людей абсорбция этравирина не зависит от одновременного приема внутрь ранитидина или омепразола, которые повышают рН содержимого желудка.
Концентрация этравирина не зависит от вида принимаемой пищи (нормальной калорийности – 561 кКал или жирной пищи – 1160 кКал). Концентрация препарата была ниже, когда его применяли до еды (на 17%), или натощак (на 51%) по сравнению с его приемом после еды. Таким образом, для поддержания оптимальной концентрации этравирина в плазме необходимо принимать препарат после еды.
Распределение
In vitro около 99,9% этравирина связывается белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,6%) и с α1-кислым гликопротеином (97,66 – 99,02%). Распределение этравирина в других жидкостях (например, в цереброспинальной жидкости) у людей не изучали.
Метаболизм
Эксперименты in vitro с микросомами печени человека показали, что этравирин в основном подвергается окислительному метаболизму под действием печеночных изоферментов CYP3A и, в меньшей степени, под действием изоферментов семейства CYP2C, а вслед за этим происходит глюкуронирование.
Выведение
После приема внутрь дозы меченого 14С-этравирина 93,7% и 1,2% принятой дозы обнаруживались в кале и моче соответственно. На долю неизмененного этравирина в кале приходилось 81,2-86,4% принятой дозы. В моче этравирин в неизмененном виде не обнаружен. Конечный элиминационный период этравирина составляет около 30-40 ч.
Особые популяции пациентов
Дети и подростки
В настоящее время проводятся исследования фармакокинетики этравирина у пациентов этой возрастной группы.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика этравирина не зависит от возраста исследуемых (от 18 до 77 лет).
Мужчины и женщины
Между мужчинами и женщинами не было обнаружено значимых различий фармакокинетики этравирина.
Пациенты с нарушениями функции печени
Этравирин метаболизируется печенью и элиминируется преимущественно кишечником.
Фармакокинетика этравирина не изменялась у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени. Нет необходимости изменять дозу препарата ИНТЕЛЕНС® у таких пациентов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) фармакокинетику ИНТЕЛЕНС® не изучали.
Пациенты, инфицированные вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С Клиренс этравирина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 и вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, снижен. Исходя из профиля безопасности этравирина, его дозу не нужно снижать у таких пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетику этравирина не изучали. С мочой элиминируется менее 1,2% принятой дозы этравирина. Этравирин в неизмененном виде в моче не обнаружен, следовательно, влияние нарушений функции почек на элиминацию этравирина минимально. Поскольку этравирин обладает очень высокой способностью связываться с белками плазмы, он вряд ли может удаляться из организма в сколько-нибудь значимых количествах посредством гемодиализа или перитонеального диализа.

Штрих-код и вес
Штрих-код: 4601808010282
Вес: 0.154 кг;
Сохраните у себя
Сертификаты
Формы выпуска 0
Интеленс таблетки 200 мг 60 шт., упак.
Арт. 259530
Этравирин
Срок годности: 01.10.2019
Цена
19428 руб.
+
Под заказ
Доставим 31 октября
Забрать из аптеки 31 октября
Отзывы
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Доставка по Москве и
области
Работаем
без выходных
Напомнить пароль