Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
8 495 730 53 00
Корзина
пуста

Дексилант, капсулы с модифицированным высвобождением

Дексилант, капсулы с модифицированным высвобождением
Внешний вид товара может отличаться от изображённого
Цена 1924 руб.
Купить
- +
Есть на складе
Арт. 233340
Производитель: Такеда ГмбХ, Япония
Действующее вещество: Декслансопразол
Срок годности: до 01.06.2020
Фотографии

Инструкция по применению

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество: декслансопразол30 мг и 60 мг;

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза 18–26,352/25–36,6 мг, крахмал кукурузный 2,448–10,8/3,4–15 мг) от 500 до 710 мкм — 28,8/40 мг; магния карбонат — 11,5/16 мг; сахароза — 41,5/39,52 мг; гипролоза низкозамещенная — 8,64/12 мг; гипролоза — 0,34/0,48 мг; гипромеллоза 2910 — 7,54/10,5067 мг; тальк — 16,64/27,5499 мг; титана диоксид — 5,5/6,9933 мг; дисперсия метакриловой кислоты сополимера (метакриловая кислота — 4,4436/3,2292 мг, этилакрилат — 4,2504/3,0888 мг, натрия лаурилсульфат — 0,2254/0,1638 мг, полисорбат 80 — 0,7406/0,5382 мг) — 9,66/7,02 мг; макрогол 8000 — 0,96/0,7 мг; полисорбат 80 — 0,44/0,32 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,09/0,13 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 15,95/31,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) — 5,32/10,64 мг; триэтилцитрат — 2,12/4,24 мг 

Оболочка: каррагинан — 0,192–0,624/0,24–0,78 мг; калия хлорид — 0,144–0,48/0,18–0,6 мг; титана диоксид — 2,4768/2,52 мг; краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак — 0,3456/1,08 мг; краситель железа оксид черный — 0,0576/0 мг; гипромеллоза — q.s. до 48/60 мг; чернила серые очищенные для маркировки (краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат) — следовые количества;

Фармакологическое действие

Дексилант - ингибирующее протонный насос, противоязвенное.

Фармакодинамика

Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляет секрецию желудочного сока путем угнетения H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Капсула препарата Дексилант® содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание

Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй — в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно.

AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно.

Распределение

Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1–98,8%.

Метаболизм

Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений.

Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов (быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы). В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19, основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. У слабых метаболизаторов по изоферменту CYP2C19 — декслансопразола сульфон.

Выведение

T1/2 препарата — 1–2 ч.

Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно.

Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.

Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.

Показания

  • лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
  • поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
  • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ (атазанавир, нелфинавир);
  • беременность;
  • период лактации;
  • пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью (препарат содержит сахарозу);
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: одновременный прием такролимуса; ингибиторов изофермента CYP2C19 (такие как флувоксамин); варфарина (под контролем ПВ и МНО); метотрексата.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность (в т.ч.анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипомагниемия, гипонатриемия.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — кандидоз полости рта; частота неизвестна — отек слизистой рта, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна — лекарственный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто — кашель; частота неизвестна — отек гортани, чувство стеснения в горле.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — переломы.

Со стороны сосудов: нечасто — приступ жара (приливы), повышение АД.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения; частота неизвестна — затуманивание.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго; частота неизвестна — снижение слуха.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, депрессия; редко — слуховые галлюцинации.

Общие расстройства: нечасто — слабость, изменения аппетита; частота неизвестна — отек лица.

Взаимодействие

Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.

Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.

При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.

Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи.

Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести. Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 8 недель.

Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги.Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь). Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 4 недели.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола. Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекция дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Специальные указания

Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования ЖКТ, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.

У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. «Способ применения и дозы»).

В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 мес, а в большинстве случаев — при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение — восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Капсулы

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

4 года

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Бренд

Сохраните у себя
Формы выпуска 0
Есть на складе
Цена 1054 руб.
Есть на складе
Цена 987 руб.
Есть на складе
Цена 1537 руб.
Отзывы
Доставка
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Доставка по Москве и
области
Работаем
без выходных
Напомнить пароль