Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
8 495 730 53 00
Корзина
пуста
Акции Скидки Избыточный вес Диабет Изжога Аллергия Варикоз Бытовая химия

Сафрис, таблетки 5 мг, 20 шт.

Написать отзыв
Сафрис, таблетки 5 мг, 20 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого
Товара нет в наличии
Товара нет в наличии
Арт. 217858
Производитель: Мерк Шарп и Доум, США
Действующее вещество: Азенапин
Срок годности: до 01.04.2018
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C


Фотографии
Инструкция

Инструкция по применению

Производитель

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество: азенапин малеат

Фармакологическое действие

Сафрис - антипсихотическое средство (нейролептик). Механизм действия азенапина, как и других препаратов, эффективных при лечении шизофрении и биполярного расстройства, выяснен не полностью. Учитывая характер взаимодействия азенапина с рецепторами, полагают, что эффективность определяется комбинированным антагонистическим воздействием на D2 и 5-НТ2A-рецепторы. Взаимодействие с другими рецепторами, например, серотониновыми 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2С, 5-НТ6, 5-НТ7, D3 и α2-адренорецепторами, также может влиять на клиническое действие азенапина. Фармакокинетика Всасывание После сублингвального приема азенапин быстро всасывается, и Cmax в плазме наблюдается через 0.5-1.5 ч. Абсолютная биодоступность азенапина 5 мг при сублингвальном применении составляет 35%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (<2%). Прием воды через 2 или 5 минут после применения азенапина приводил к снижению концентрации азенапина в крови (на 19% и 10% соответственно). В связи с этим в течение 10 мин после приема азенапина не следует пить или принимать пищу. Увеличение дозы с 5 до 10 мг 2 раза/сут приводит к нелинейному увеличению (в 1.7 раз) АUC и Cmax. Непропорциональное увеличение Cmax и AUC при повышении дозы может быть следствием ограничения всасывания через слизистую оболочку полости рта после сублингвального приема. Распределение При приеме препарата 2 раза/сут Css достигается в течение 3 дней. В целом фармакокинетика азенапина в равновесном состоянии сходна с таковой после однократного приема препарата. Азенапин быстро распределяется. Vd большой (примерно 1700 л), что указывает на активное распределение во внесосудистое пространство. Азенапин эффективно (на 95%) связывается с белками плазмы — альбумином и α1-кислым гликопротеином. Метаболизм Азенапин интенсивно метаболизируется. Основными путями метаболизма азенапина являются прямое глюкуронирование (под действием изофермента UGT1A4) и окисление и деметилирование, опосредованное изоферментами цитохрома Р450 (в основном изоферментом CYP1A2, а также изоферментами 2D6 и 3А4). В исследовании in vivo у людей, получавших меченый азенапин, в плазме определялись преимущественно азенапин N+-глюкуронид, а также в меньшей концентрации другие метаболиты, включая N-десметилазенапин, N-десметилазенапина N-карбамоилглюкуронид, и неизмененный азенапин. Активность препарата определяется преимущественно неизмененным азенапином. Азенапин - это слабый ингибитор изофермента CYP2D6. Он не вызывает индукцию изоферментов CYP1А2 или CYP3A4 в культуре человеческих гепатоцитов. Одновременное применение азенапина с известными ингибиторами, индукторами или субстратами данных изоферментов изучено в клинических исследованиях взаимодействий лекарственных средств. Выведение Клиренс азенапина высокий и после в/в введения составляет 52 л/ч. Большая часть дозы радиоактивно меченого азенапина выводится почками (около 50%) и через кишечник (около 40%). Только небольшая часть дозы выводится через кишечник (5-16%) в виде неизмененного азенапина. После начальной более быстрой фазы распределения T1/2 азенапина составляет примерно 24 ч. Фармакокинетика у особых групп пациентов Фармакокинетика азенапина сходна у пациентов с легким (класс А по Чайлд-Пью) и умеренным (класс В по Чайлд-Пью) нарушением функции печени и пациентов с нормальной функцией печени. У больных с тяжелым нарушением функции печени (класс С по Чайлд-Пью) наблюдалось 7-кратное увеличение AUC азенапина. Фармакокинетика азенапина после однократного приема 5 мг азенапина была сходной у пациентов с различной степенью нарушения функции почек и пациентов с нормальной функцией почек. У пожилых пациентов AUC азенапина была примерно на 30% выше, чем у взрослых людей более молодого возраста. Фармакокинетика азенапина в дозе 5 мг два раза в день у подростков в возрасте от 12 до 17 лет включительно была сходной с таковой у взрослых. У подростков увеличение дозы с 5 до 10 мг два раза в день не привело к увеличению AUC азенапина. При популяционном фармакокинетическом анализе не было выявлено зависимости фармакокинетики от пола. При популяционном фармакокинетическом анализе раса не оказывала существенного влияния на фармакокинетику азенапина. При популяционном фармакокинетическом анализе было показано, что курение, которое вызывает индукцию изофермента CYP 1A2, не оказывает влияние на клиренс азенапина. В специальном исследовании курение на фоне однократного приема 5 мг под язык не влияло на фармакокинетику азенапина.

Показания

Шизофрения; биполярное аффективное расстройство

Противопоказания

Гиперчувствительность

Побочные действия

Наиболее частыми неблагоприятными эффектами (≥5% и наблюдавшимися по крайней мере в 2 раза чаще при приеме азенапина в сравнении с плацебо) у пациентов с обострением шизофрении были следующие: акатизия, оральная гипестезия, сонливость. Профиль безопасности азенапина при поддерживающей терапии сходен с таковым при лечении обострения шизофрении. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами (≥5% и наблюдавшимися по крайней мере в 2 раза чаще при приеме азенапина в сравнении с плацебо) при монотерапии острого маниакального или смешанного эпизодов при биполярном аффективном расстройстве были следующие: сонливость, головокружение, экстрапирамидные симптомы за исключением акатизии, увеличение массы тела; при применении в качестве дополнительной терапии при биполярном расстройстве — сонливость и оральная гипестезия.

Как принимать, курс приема и дозировка

Сублингвально. Пациент должен быть проинструктирован, что для оптимальной абсорбции следует поместить таблетку под язык и дать ей раствориться полностью (таблетка растворяется в слюне в течение нескольких секунд). Подъязычные таблетки нельзя дробить, жевать или проглатывать. Не следует есть и пить в течение 10 мин после приема азенапина. Доза подбирается индивидуально в зависимости от показаний, переносимости, сопутствующей терапии другими психотропными средствами.

Передозировка

В клинических исследованиях азенапина наблюдались несколько случаев передозировки. Расчетные дозы составляли от 15 до 400 мг. В большинстве случаев осталось неясным, принимали ли пациенты азенапин под язык. Нежелательные симптомы, связанные с приемом препарата, включали в себя ажитацию и спутанность сознания, акатизию, орофациальную дистонию, седацию и бессимптомные изменения на ЭКГ (брадикардию, наджелудочковую экстрасистолию, замедление внутрижелудочковой проводимости). Специфичной информации о лечении передозировки азенапином нет. Антидота к азенапину не существует. Необходимо учитывать возможность передозировки в результате приема нескольких препаратов. Необходимо контролировать функцию сердечно-сосудистой системы с целью диагностики возможных аритмий. При передозировке показаны поддерживающая терапия, адекватные оксигенация и вентиляция дыхательных путей и симптоматическое лечение. При снижении АД и коллапсе необходимы адекватные меры, в частности в/в введение жидкости и/или симпатомиметических препаратов (адреналин и допамин вводить не следует, так как стимуляция β-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению АД при блокаде α-адренорецепторов под действием препарата Сафрис). При наличии тяжелых экстрапирамидных симптомов назначают м-холиноблокирующие средства. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением, пока его состояние не нормализуется.

Применение при беременности

Достаточных данных о применении препарата Сафрис у беременных женщин нет. Сафрис не рекомендуется применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациентки значительно превышает возможный риск для плода. Сведений о выведении азенапина или его метаболитов с грудным молоком у женщин нет. В исследованиях на крысах азенапин выделялся с молоком при лактации. Женщинам, принимающим Сафрис, не рекомендуется кормление грудью.

Форма выпуска

Таблетки подъязычные

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C

Срок годности

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Бренд

Сохраните у себя
Сертификаты
Сертификаты
Формы препарата 0
Формы препарата 0
Отзывы
Доставка
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Доставка по Москве и
области
Работаем
без выходных
Напомнить пароль