Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
8 495 730 53 00
Корзина
пуста
Акции Скидки Избыточный вес Диабет Изжога Аллергия Варикоз Акне

Гилениа, капсулы 500 мг, 28 шт.

Написать отзыв
Гилениа, капсулы 500 мг, 28 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого
Цена 82848 руб.
Купить
- +
Под заказ
Цена 82848 руб.
Под заказ
Купить
- +
Арт. 214943
Производитель: Новартис, Швейцария
Действующее вещество: Финголимод
Срок годности: до 01.01.2019


Фотографии
Инструкция

Инструкция по применению

Производитель

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество: финголимода гидрохлорид0,56 мг; 

Вспомогательные вещества: маннитол — 46,48 мг; магния стеарат — 0,96 мг; 

Оболочка капсулы: краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,164 мг; титана диоксид (Е171) — 1,022 мг; желатин — 46,81 мг; печатные чернила черные (шеллак (Е904), пропиленгликоль, калия гидроксид, краситель железа оксид черный); печатные чернила желтые (шеллак (Е904), пропиленгликоль, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, диметикон)

Фармакологическое действие

Гилениа - финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторов). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимода фосфата. В низких наномолярных концентрациях финголимода фосфат связывается с S1Р-рецепторами лимфоцитов 1, 3, и 4 типов и быстро проникает в ЦНС через ГЭБ, связываясь с S1Р-рецепторами нервных клеток 1, 3, и 5 типов. Связывая S1Р-рецепторы лимфоцитов, финголимода фосфат блокирует способность лимфоцитов покидать лимфатические узлы, что приводит к перераспределению лимфоцитов в организме. При этом не происходит уменьшения общего количества лимфоцитов в организме.

Перераспределение лимфоцитов приводит к снижению лимфоцитарной инфильтрации ЦНС, уменьшению выраженности воспаления и степени повреждения нервной ткани.

В течение 4-6 ч после однократного приема препарата в дозе 500 мкг число лимфоцитов крови снижается приблизительно до 75% от исходного значения. При длительном ежедневном применении препарата число лимфоцитов продолжает снижаться в течение 2-х недель, достигая минимального показателя 500 клеток/мкл или приблизительно 30% от исходного уровня. У 18% больных отмечалось (по крайней мере, однократное) снижение числа лимфоцитов ниже 200 клеток/мкл. При регулярном приеме препарата снижение числа лимфоцитов сохранялось. Поскольку большинство Т- и В-лимфоцитов постоянно проходят через лимфоидные органы, влияние финголимода на эти клетки выражено в наибольшей степени. Однако около 15-20% Т-лимфоцитов, являющихся эффекторными клетками памяти и играющими важную роль в периферическом иммунном контроле, не проходят через лимфоидные органы и не подвержены воздействию финголимода.

В течение нескольких дней после прекращения приема препарата в крови отмечается повышение числа лимфоцитов. Нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после прекращения лечения. Постоянный прием финголимода приводит к небольшому снижению числа нейтрофилов приблизительно до 80% от исходного показателя. Моноциты не подвержены воздействию финголимода.

При применении у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом (средний балл по шкале инвалидности, EDSS, 2.0) финголимод в дозе 500 мкг снижал частоту клинических обострений болезни на 54%. При приеме препарата у 70% отмечалась стабильная ремиссия в течение 2-х лет (по сравнению с 45.6% в группе плацебо). Финголимод достоверно снижал риск прогрессирования нетрудоспособности. При применении препарата достоверно увеличивалось время до наступления 3-месячного и 6-месячного периода подтвержденного прогрессирования нетрудоспособности (оцениваемого как повышение оценки по шкале EDSS от исходных показателей) по сравнению с плацебо. Результаты магнитно-резонансной томографии (МРТ) головного мозга больных ремиттирующим рассеянным склерозом, на фоне лечения финголимодом подтверждают значительное снижение активности течения заболевания (интенсивности воспалительного процесса в ЦНС, размеров и количества очагов демиелинизации).

Фармакокинетика

Фармакологически активным метаболитом является (S)-энантиомер финголимода фосфата.

Всасывание

При приеме внутрь абсорбируется ≥85% дозы. Абсорбция финголимода происходит медленно (время достижения Cmax 12-16 ч).

Финголимод абсорбируется медленно и в значительной степени (≥85%). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 93%. Css в плазме крови достигается в течение 1-2 месяцев регулярного приема препарата (1 раз/сут). Css финголимода приблизительно в 10 раз выше, чем его концентрация после первого приема. После многократного приема 500 мкг или 1.25 мг 1 раз/сут концентрации финголимода и финголимода фосфата повышаются, вероятно, пропорционально дозе.

Прием пищи не влияет на Cmax или экспозицию (AUC) финголимода или финголимода фосфата.

Распределение

Финголимод значительно распределяется в эритроцитах (фракция препарата в клетках крови 86%). Финголимода фосфат имеет меньшую способность проникать в клетки крови (фракция в клетках крови99%). Связывание финголимода и финголимода фосфата с белками не изменяется у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Финголимод в значительной степени распределяется в тканях организма (Vdоколо 1.200±260 л).

Метаболизм

У человека биотрансформация финголимода происходит в результате обратимого стереоселективного фосфорилирования до фармакологически активного (S)-энантиомера финголимода фосфата, и за счет окислительной биотрансформации, главным образом, посредством изофермента цитохрома Р450 4F2, и последующей деградацией аналогично жирным кислотам до неактивного метаболита и с формированием фармакологически неактивных неполярных аналогов церамида финголимода.

После однократного приема внутрь в плазме крови выявлялись (в течение приблизительно 1 месяца) неизмененный финголимод (23%), финголимода фосфат (10%)), неактивные метаболиты (МЗ кислый карбоксильный метаболит (8%), метаболиты церамида М29 (9%) и М30 (7%)).

Плазменный клиренс финголимода 6.3±2.3 л/ч, средний кажущийся Т1/2 - 6-9 дней. Снижение концентраций финголимода и финголимода фосфата в плазме крови в терминальной стадии происходит параллельно, что приводит к сходному периоду полувыведения.

После приема внутрь около 81% дозы выводятся с мочой в виде неактивных метаболитов. Неизмененный финголимод и финголимода фосфат не выводятся с мочой, но являются основными соединениями в кале (количество каждого < 2.5% от дозы). В течение 1 месяца выводится около 89% дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол, этническая принадлежность, нарушения функции почек (от легкой до тяжелой степени) и нарушения функции печени (от легкой до умеренной степени) не оказывают влияния на фармакокинетику финголимода и финголимода фосфата.

Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) приводит к повышению AUC на 103% и 29% для финголимода и финголимода фосфата соответственно. Т1/2 удлиняется на 50%.

Механизм элиминации финголимода и результаты популяционных фармакокинетических исследований позволяют предположить, что коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется. Однако клинический опыт применения финголимода у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

Показания

Ремиттирующий рассеянный склероз (РРС) - для уменьшения частоты клинических обострений болезни и снижения риска прогрессирования нетрудоспособности.

Противопоказания

  • выявленный иммунодефицитный синдром;
  • повышенный риск оппортунистических инфекций, в т.ч. у
  • иммуннокомпроментированных пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию в настоящее время или в прошлом;
  • активные фазы тяжелых инфекций, хронических инфекций (гепатиты, туберкулез);
  • выявленные злокачественные новообразования в активной фазе, за исключением базально-клеточного рака кожи;
  • тяжелые поражения печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
  • гиперчувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата;
  • беременность и период грудного вскармливания.

Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам в возрасте 65 лет и старше (ограниченное количество данных по применению), с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью), с сахарным диабетом (риск развития макулярного отека), а также при наличии увеита в анамнезе.

Брадиаритмия

В связи с риском развития серьезных нарушений ритма препарат Гилениа® не следует применять у пациентов с АV-блокадой 2 степени типа Мобитц II или выше, синдромом слабости синусового узла или синоатриальной блокадой. Поскольку выраженная брадикардия может плохо переноситься пациентами с ИБС, инфарктом миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточностью, остановкой сердца в анамнезе, цереброваскулярными заболеваниями, неконтролируемой артериальной гипертензией или тяжелым нелеченым синдромом апноэ во сне, препарат Гилениа® не следует применять у таких
пациентов. Поскольку применение препарата Гилениа® приводит к снижению ЧСС и, таким образом, к удлинению интервала QT, препарат Гилениа® не следует применять у пациентов с существенным удлинением интервала QT (QTc>470 мс (женщины) или >450 мс (мужчины)). При необходимости применения препарата у данной категории пациентов необходима консультация кардиолога перед началом терапии для выбора оптимального мониторинга сердечной деятельности возможно до утра следующего дня.

Также следует соблюдать осторожность у пациентов с низкой ЧСС в покое, менее 55 уд./мин (низкая ЧСС, не связанная с нарушениями функции сердца), при одновременном применении β- адреноблокаторов, с обмороком в анамнезе.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции, вызванные вирусом гриппа; часто - инфекции, вызванные вирусом герпеса, бронхит, синусит, гастроэнтерит, грибковые инфекции; нечасто - пневмония.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: часто - лимфопения, лейкопения.

Психические нарушения: часто - депрессия; нечасто - ухудшение настроения.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, парестезии, мигрень.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, боль в глазах; нечасто - макулярный отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель, часто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея.

Дерматологические реакции: часто - экзема, алопеция, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боль в спине.

Общие нарушения: часто - астения, снижение массы тела.

Взаимодействие

Учитывая возможность дополнительное угнетающее влияния на иммунную систему, следует соблюдать осторожность при применении финголимода вместе с противоопухолевыми средствами, иммунодепрессантами или иммуномодуляторами. Также необходимо с осторожностью назначать финголимод пациентам, получавшим ранее в течение длительного времени препараты, подавляющие иммунную систему, такие как натализумаб илимитоксантрон.

В клинических исследованиях при применении финголимода у пациентов с РРС, прилучавших короткие курсы глюкокортикостероидов, не отмечалось повышения частоты инфекций.

Финголимод можно применять в комбинации с лекарственными средствами, снижающими ЧСС, такими как атенолол и дилтиазем. При применении финголимода с атенололом отмечалось дополнительное 15% снижение ЧСС в начале лечения. У пациентов, получавших финголимод вместе дилтиаземом, дополнительного снижения ЧСС, не наблюдалось. Учитывая возможное дополнительное угнетающее влияние на ЧСС, следует соблюдать осторожность при назначении финголимода вместе с бета-адреноблокаторами (особенно в начале лечения).

Применение Гилении у пациентов, получающих антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, прокаинамид) или III класса (например, амиодарон, соталол), не изучалось. Поскольку при применении антиаритмических препаратов классов I А и III возможно развитие брадиаритмии, Гилению не следует назначать вместе с данными противоаритмическими препаратами.

Финголимод первично метаболизируется посредством изофермента CYP4F2, значительный вклад вносят также изоферменты CYP2D61, 2Е1, 3А4, и 4F12 Вовлечение большого числа изоферментов CYP в окисление финголимода позволяет предположить, что метаболизм финголимода и финголимода фосфата не будет подвержен существенному ингибированию в присутствии одного специфического ингибитора изоферментов CYP. Маловероятно влияние финголимода и финголимода фосфата на клиренс препаратов, метаболизирующихся с помощью основных изоферментов CYP.

Также маловероятно отрицательное влияние препарата (ингибирование) на транспорт внутрь и наружу клетки лекарственных средств или биопрепаратов, являющихся субстратами основных транспортных белков.

Одновременное применение финголимода с кетоконазолом приводило к умеренному (в 1.7 раза) повышению экспозиции финголимода и финголимода фосфата (оценка по AUC). На экспозицию финголимода и финголимода фосфата не оказывало влияние одновременное применение вместе с изопреналином или атропином.

Одновременное применение с атенололом, дилтиаземом или циклоспорином не влияло на фармакокинетику финголимода или финголимода фосфата.

В клинических исследованиях у пациентов с РРС не отмечалось значительного влияния флуоксетина и пароксетина (мощные ингибиторы CYP2D6) и карбамазепина (мощный индуктор изофермента) на концентрацию финголимода или финголимода фосфата

Также на фармакокинетику финголимода и финголимода фосфата не оказывали клинически значимого влияния на концентрацию (

Поскольку использование живых вакцин может повышать риск развития инфекций, при применении препарата не следует проводить иммунизацию живыми вакцинами. Во время терапии препаратом, а также в течение 2-х месяцев после прекращения лечения финголимодом вакцинация может быть менее эффективной.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата — 1 капсула (0,5 мг) 1 раз в сутки. В случае пропуска приема, на следующий день препарат Гилениа® применяют в обычное время. Препарат предназначен для длительного лечения.

Пациенты, получавшие ранее лечение интерфероном бета и глатирамера ацетатом, при хорошей переносимости (отсутствие нейтропении), могут быть переведены на лечение препаратом Гилениа®.

При применении препарата Гилениа® через 2–3 месяца после прекращения терапии натализумабом возможно усиленное совместное влияние на иммунную систему из-за длительного T1/2натализумаба. Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациента с натализумаба на финголимод.

После приема первой дозы препарата Гилениа® всем пациентам следует проводить наблюдение в течение 6 ч, включающее измерение ЧСС и АД каждый час, а также ЭКГ до начала лечения препаратом и через 6 ч после приема первой дозы препарата с целью как можно ранней диагностики возможных проявлений брадиаритмии.

При развитии брадиаритмии на фоне начала терапии препаратом при необходимости должны быть проведены соответствующие мероприятия с целью коррекции данного нарушения, обеспечено наблюдение за пациентом вплоть до купирования данного состояния. При необходимости проведения лекарственной терапии в период мониторинга после применения первой дозы наблюдение за пациентом необходимо продлить в условиях стационара по меньшей мере до следующего утра. После применения второй дозы препарата Гилениа® у таких пациентов необходимо повторить все мероприятия, как и после применения первой дозы препарата.

Дополнительное наблюдение вплоть до разрешения состояния также требуется в следующих случаях:

- ЧСС через 6 ч после первого приема препарата составляет

- выявление впервые возникшей AV блокады 2-й степени или выше по данным ЭКГ через 6 ч после первого приема препарата;

- интервал QTc на ЭКГ составляет ≥500 мс.

При возобновлении терапии препаратом Гилениа® необходимо проведение мониторинга деятельности ССС, как и после приема первой дозы, в случае перерыва терапии:

- хотя бы на 1 день в течение первых 2 недели терапии;

- более чем на 7 дней на 3-й или 4-й недели лечения;

- более чем на 2 недели после того, как лечение продолжалось более 1 месяца.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. Коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Лечение препаратом Гилениа® пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует проводить с осторожностью. Рекомендован контроль активности печеночных трансаминаз за 6 мес до начала терапии препаратом. При отсутствии клинических проявлений поражения печени определение уровня печеночных трансаминаз рекомендовано проводить в 1, 3, 6, 9 и 12-й мес лечения, а затем периодически. Повышение активности печеночных трансаминаз ≥5 ВГН требует более частого биохимического исследования сыворотки крови, включая определение уровня билирубина и ЩФ. При появлении симптомов, позволяющих предположить нарушение функции печени (рвота и тошнота неизвестной этиологии, желтуха, боль в животе, повышенная утомляемость, анорексия, темный цвет мочи), необходимо провести определение активности печеночных ферментов. При выявлении поражения печени лечение препаратом следует прекратить.

Применение препарата Гилениа® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) противопоказано.

Пациенты старше 65 лет. Коррекция дозы препарата у данной категории пациентов не требуется, однако лечение следует проводить с осторожностью в связи с отсутствием клинического опыта применения препарата у пациентов старше 65 лет.

Сахарный диабет. Исследования по применению препарата Гилениа® у пациентов с сахарным диабетом не проводились. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата у данной категории пациентов из-за риска развития макулярного отека, для исключения развития которого требуется регулярно проводить офтальмологический контроль.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пациенты младше 18 лет. Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа® у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Прекращение лечения препаратом

При прекращении лечения препаратом необходимо учитывать, что нормализация количества лимфоцитов происходит через 1–2 мес после последнего применения препарата Гилениа®. Поскольку при применении иммунодепрессантов в течение 1–2 мес после прекращения приема препарата Гилениа® возможно дополнительное угнетающее воздействие на иммунную систему, необходимо соблюдать осторожность при применении иммунодепрессантов вскоре после прекращения лечения препаратом.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом у больных с РРС нет. Здоровые добровольцы удовлетворительно переносили однократный прием препарата в дозе 40 мг (доза, в 80 раз превышающая суточную рекомендуемую), при этом у 5 из 6 добровольцев была выявлена незначительная обструкция дыхательных путей, сопровождающаяся ощущением легкого стеснения в грудной клетке или чувством дискомфорта.

Финголимод не удаляется из организма посредством диализа и плазмафереза.

Применение при беременности

Гилениа не рекомендуется детям до 18 лет, беременным и в период лактации.

Во время терапии препаратом и как минимум в течение 2-3 месяцев после следует использовать надежные способы контрацепции. Нет данных о том, что применение препарата Гилениа® у мужчин может повышать риск токсического действия препарата на плод. Согласно результатам экспериментальных исследований, отрицательное действие финголимода на фертильность маловероятно.

При назначении препарата Гилениа® врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о возможном риске отрицательного влияния препарата на плод в период беременности. Препарат Гилениа® можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При применении препарата в экспериментальных исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность, включавшая гибель плода и пороки развития органов, особенно незаращение артериального протока и дефекты межжелудочковой перегородки. Кроме того, рецепторы сфингозин-1-фосфата, на которые воздействует финголимод, вовлечены в процесс формирования сосудов во время эмбриогенеза. В настоящее время неизвестно о влиянии финголимода на формирование сердечно-сосудистой системы у человека, и имеются очень ограниченные данные по применению препарата у беременных женщин. В клинических исследованиях сообщалось о случаях 20 беременностей у пациенток, получавших финголимод, но эти данные недостаточны для оценки безопасности применения препарата Гилениа® у данной категории больных. Данных о влиянии финголимода на сократительную деятельность матки и роды нет.

В экспериментальных исследованиях у животных, получавших препарат, отмечалось выделение препарата с молоком. Учитывая теоретическую возможность развития нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Специальные указания

Поскольку финголимод снижает количество лимфоцитов в крови (путем перераспределения их во вторичных лимфоидных органах), количество лимфоцитов в периферической крови не может быть использовано для оценки различных видов лимфоцитов у пациентов, получающих лечение препаратом. У пациентов, получающих финголимод, для определения количества мононуклеаров требуется забор больших объемов крови (вследствие снижения числа циркулирующих лимфоцитов). До начала терапии финголимодом в течение 6 месяцев необходимо регулярно проводить исследование клинического анализа крови с лейкоцитарной формулой.

Инфекции

Поскольку при применении препарата возможно повышение риска развития инфекций, во время лечения препаратом Гилениа® у пациентов с симптомами инфекционного процесса необходимо проводить эффективные диагностические и терапевтические мероприятия. Выведение финголимода после прекращения лечения может происходить в течение 2 месяцев, поэтому на этот период необходимо сохранять настороженность в отношении развития инфекций. Больных, получающих терапию препаратом, следует проинструктировать о необходимости незамедлительно сообщать врачу обо всех симптомах инфекции.

При развитии тяжелых инфекций на фоне терапии препаратом, лечение препаратом Гилениа® необходимо прекратить. Возобновлять лечение препаратом Гилениа® следует только если польза от терапии превышает возможный риск.

Пациентов, не имеющих в анамнезе документально подтвержденных данных о перенесенной ветряной оспе или полного курса вакцинации против вируса Varicella zoster (VZV), до начала терапии следует обследовать для выявления антител к VZV. При необходимости вакцинация проводится за 1 месяц до начала терапии для профилактики оствакцинальных осложнений.

Макулярный отек

Поскольку на фоне терапии препаратом возможно развитие отека макулы в первые 3-4 месяца приема препарата Гилениа®, рекомендуется проводить офтальмологическое обследование. У пациентов с увеитом в анамнезе, а также у больных с сопутствующим сахарным диабетом отмечается повышенный риск развития макулярного отека. Поскольку применение препарата у пациентов с РРС и сопутствующим сахарным диабетом не изучалось, больным с сахарным диабетом или увеитом в анамнезе рекомендуется проводить офтальмологическое обследование до начала и во время терапии препаратом Гилениа®.

При выявлении у пациентов нарушений зрения на фоне терапии препаратом, необходимо провести осмотр глазного дна, особенно макулярной области. В случае развития отека макулы лечение препаратом следует прекратить. Риск развития повторного отека макулы при возобновлении терапии препаратом Гилена® не изучался. Возобновлять лечение препаратом Гилениа® следует только если польза от терапии превышает возможный риск для пациента.

Сахарный диабет

Исследований по применению препарата Гилениа® у пациентов с сахарным диабетом не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата у данной категории пациентов из-за риска развития макулярного отека,
для исключения развития которого требуется регулярно проводить офтальмологический контроль.

Брадиаритмия

В связи с риском развития серьезных нарушений ритма препарат Гилениа® не следует применять у пациентов с АV- блокадой 2 степени типа Мобитц II или выше, синдромом слабости синусового узла или синоатриальной блокадой. Поскольку выраженная брадикардия может плохо переноситься пациентами с ИБС, инфарктом миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточностью, остановкой сердца в анамнезе, цереброваскулярными заболеваниями, неконтролируемым повышением АД или тяжелым нелеченым синдромом апноэ во сне, препарат Гилениа® не следует применять у таких пациентов. Поскольку применение препарата Гилениа® приводит к снижению ЧСС и, таким образом, к удлинению интервала QT, препарат Гилениа® не следует применять у пациентов с существенным удлинением интервала QT (QTc>470 мс (женщины) или >450 мс (мужчины)). При необходимости применения препарата у данной категории пациентов следует провести консультацию кардиолога перед началом терапии для выбора оптимального мониторинга сердечной деятельности, возможно до утра следующего дня.

Также следует соблюдать осторожность у пациентов с низкой ЧСС в покое, менее 55 уд./мин (низкая частота ЧСС, не связанная с нарушениями функции сердца), при одновременном применении β-адреноблокаторов, с обмороком в анамнезе.

После назначения первой дозы препарата Гилениа® рекомендовано наблюдение за пациентами в течение 6 ч, включающее
измерение ЧСС и АД каждый час, для исключения проявлений брадиаритмии. Всем пациентам должна выполняться электрокардиография до приема препарата и в течение 6-часового периода мониторинга. При развитии брадиаритмии на фоне терапии препаратом при необходимости должны быть начаты соответствующие мероприятия, обеспечено наблюдение за пациентом вплоть до купирования данного нарушения. При необходимости лекарственной терапии в период мониторинга первой дозы необходимо продлить мониторинг по меньшей мере до следующего утра, и необходимо повторить мониторинг после применения второй дозы препарата Гилениа®.

Дополнительное наблюдение также требуется в следующих случаях:

- если ЧСС через 6 ч после приема препарата составляет <45 уд./мин, или составляет наименьшее значение за весь период наблюдения;

- при впервые возникшей АV-блокаде 2 степени или выше по данным ЭКГ через 6 ч после приема препарата;

- или если интервал QTc по ЭКГ составляет ≥500 мсек.

При возобновлении терапии препаратом после перерыва более 2 недель после первого месяца лечения необходимо проведение мониторинга сердечно-сосудистой деятельности, как после приема первой дозы. В течение первых 2 недель терапии после перерыва в 1 день и более рекомендовано проводить процедуры, характерные для первой дозы. Если перерыв в терапии составил более 7 дней, то подобные процедуры рекомендованы в течение 3-4 недель после возобновления терапии.

Целесообразно избегать приема препарата Гилениа® у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT, в частности
гипокалиемией, гипомагниемией или врожденным удлинением интервала QT. Решение о применении препарата Гилениа® у
пациентов с рецидивирующими синкопальными состояниями или симптоматической брадикардией должно быть основано на оценке соотношения риск-польза.

Всем пациентам необходимо провести ЭКГ до начала терапии препаратом Гилениа® и в конце 6-часового периода мониторинга.

Интервал QT

При применении финголимода в дозах 1.25 мг или 2.5 мг в покое отмечалось удлинение интервала QTcI (корректированный интервал QT по частоте пульса на основе данных индивидуального пациента) до 90% (ДИ <13.0 мс). Зависимости дозы, длительности терапии и частоты удлинения интервала QTcI не выявлено. Следует избегать применения препаратов, удлиняющих интервал QTc , у пациентов с гипокалемией или врожденным удлинением интервала QT.

Повышение артериального давления

В клинических исследованиях применение препарата в дозе 0.5 мг у пациентов с РРС отмечалось небольшое повышение АД в среднем на 3 мм рт. ст. систолического, на 1 мм рт. ст. - диастолического. Повышение АД наблюдалось приблизительно через 1 месяц после начала лечения и сохранялось при продолжении терапии. Повышение АД отмечалось у 6.1% пациентов, получавших препарат Гилениа® в рекомендуемой дозе (3.8% в группе плацебо). По данным постмаркетинговых наблюдений артериальная гипертензия отмечалась в течение первого месяца лечения и может потребовать применения гипотензивных средств или прерывания лечения.

Синдром обратимой задней энцефалопатии

В клинических и постмаркетинговых исследованиях отмечены редкие случаи развития синдрома обратимой задней
энцефалопатии при применении препарата Гилениа® в дозе 0.5 мг со следующей симптоматикой: интенсивная головная боль с внезапным началом, сопровождающаяся тошнотой и рвотой, нарушением сознания, расстройством зрения и судорогами. Состояние, как правило, обратимо, но может привести к ишемическому или геморрагическому инсульту, поэтому запоздалая диагностика и отсрочка начала коррекции состояния может привести к неврологическим последствиям. При подозрении на синдром обратимой задней энцефалопатии прием препарата Гилениа® следует прекратить.

Ранее проводившееся лечение иммунодепрессантами

Пациенты, получавшие ранее лечение интерфероном-бета и глатирамера ацетатом, при хорошей переносимости (отсутствие цитопении), могут быть переведены на лечение препаратом Гилениа®. При назначении препарата Гилениа® через 2-3 месяца после прекращения терапии натализумабом возможно усиленное совместное влияние на иммунную систему из- за длительного периода полувыведения натализумаба. Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациента с натализумаба на финголимод.

Прекращение лечения финголимодом

После отмены финголимода необходим 6-недельный интервал без лечения для выведения финголимода из кровотока. При прекращении приема препарата необходимо учитывать, что нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после последнего применения препарата Гилениа®. Поскольку при назначении иммунодепрессантов в течение 1-2 месяцев после прекращения приема препарата Гилениа® возможно дополнительное угнетающее действие на иммунную систему, необходимо соблюдать осторожность при применении иммунодепрессантов вскоре после прекращения лечения препаратом.

Нарушения функции печени

Не раньше, чем за 6 месяцев до начала терапии препаратом Гилениа® необходимо провести исследование активности печеночных трансаминаз. При отсутствии клинических проявлений поражения печени определение уровня печеночных трансаминаз рекомендовано проводить в 1, 3, 6, 9 и 12 месяцы лечения, а затем периодически. Повышение активности
«печеночных» трансаминаз ≥5ВГН требует более частого биохимического исследования сыворотки крови, включая определение уровня билирубина и ЩФ. При появлении симптомов, позволяющих предположить нарушение функции печени
(рвота и тошнота неизвестной этиологии, желтуха, боль в животе, повышенная утомляемость, анорексия, темный цвет мочи) необходимо провести исследование активности «печеночных» ферментов, и при выявлении поражения печени, прекратить прием препарата.

Дыхательная система

Пациентам с подозрением на дыхательные нарушения рекомендуется проведение спирометрии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Гилениа® возникают такие нежелательные явления как головокружение и нарушения зрения, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами до полного исчезновения данных побочных эффектов. Необходим контроль состояния пациента в первые 6 часов после первого приема препарата перед началом управления транспортными средствами.

Форма выпуска

Гилениа капсулы.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Бренд

Сохраните у себя
Сертификаты
Сертификаты
Формы препарата 0
Формы препарата 0
Производитель: Новартис, Швейцария
Действующее вещество: Финголимод
Под заказ
Дата доставки: пятница, 7 июля
Цена 82848 руб.
Отзывы
Доставка
С этим товаром также искали
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Доставка по Москве и
области
Работаем
без выходных