Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Траклир, таблетки 125 мг, 56 шт.

Написать отзыв
Цена 179760 руб.

Купить
+
Под заказ
Дата доставки: пятница, 16 декабря
Арт. 211581
Производитель: Патеон Инк, Канада
Действующее вещество: Бозентан
Срок годности: до 01.05.2018
Фотографии
Инструкция
Инструкция по применению

Производитель

Действующее вещество

Состав

1 таб. содержит бозентан (в форме моногидрата) 125 мг.

Показания

Легочная гипертензия, в т.ч. первичная и вторичная на фоне склеродермии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, исходное повышение активности АСТ и/или АЛТ более чем в 3 раза, одновременный прием циклоспорина, женщины репродуктивного возраста (не пользующиеся надежными методами контрацепции в период лечения), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия

Данные о побочных реакциях основаны на опыте применения препарата Траклир в постмаркетинговом периоде.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, < 1/10); иногда (>1/1000,1/10 000,

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея; иногда - повышение активности ACT, AЛT, гепатит, желтуха; редко - печеночная недостаточность; очень редко - цирроз печени. В постмаркетинговом периоде зарегистрированы единичные случаи цирроза печени, а также печеночной недостаточности у пациентов, длительно получавших Траклир на фоне различных сопутствующих заболеваний и одновременного применения других лекарственных препаратов, что требует контроля лабораторных показателей функции печени 1 раз в месяц.

Со стороны дыхательной системы: редко - отек легких (у больных с сопутствующим веноокклюзионным заболеванием легких).

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия (в т.ч. тяжелая); иногда - тромбоцитопения; редко - нейтропения, лейкопения.

Дерматологические реакции: часто - реакции повышенной чувствительности, включая дерматит, кожный зуд и сыпь.

Аллергические реакции: иногда - анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.

В ходе клинических исследований наиболее часто были зарегистрированы следующие побочные реакции: головная боль (у 15.8% больных, получавших Траклир по сравнению с 12.8% больных, получавших плацебо), "приливы" крови к лицу (15.8% группы Траклира против 12.8% группы плацебо), нарушение функции печени (6.6% против 1.7%), отеки нижних конечностей (4.7% и 1.4% соответственно) и анемия (3.4% и 1% соответственно). Все перечисленные реакции носили дозозависимый характер и отмечались чаще, чем в группе плацебо (разница ≥2%).

В целом профиль побочных реакций при клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде был сходным.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), наблюдается в первые 26 недель терапии, развивается постепенно, протекает бессимптомно и во всех случаях без последствий возвращается к исходным показателям в течение от нескольких дней до 9 недель, самостоятельно или после снижения дозы/отмены препарата Траклир. По результатам 8 клинических исследований клинически значимое снижение гемоглобина (на 15% и более - до 110 г/л и менее) наблюдалось у 5.6% больных, получавших бозентан, по сравнению с 2.6% в группе плацебо. Снижение гемоглобина у больных, получавших бозентан, составило в среднем 9 г/л, по сравнению с исходными показателями; в группе плацебо - 1 г/л.

Взаимодействие

Бозентан - индуктор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, предположительно также индуцирует изофермент CYP2С19, т.о. концентрации веществ в плазме крови, метаболизируемых этими изоферментами, будут снижаться при одновременном приеме (необходима коррекция дозы). Одновременный прием с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, интраконазол и ритонавир), а также ингибиторами изофермента CYP2C9 (в т.ч. вориконазол) не рекомендуется. Возможно снижение эффекта пероральных контрацептивов при одновременном применении, т.к. эстрогены и прогестерон частично метаболизируются цитохромом P450, поэтому женщины детородного возраста должны пользоваться дополнительными или альтернативными методами контрацепции во время приема препарата. Глибенкламид - риск повышения активности "печеночных" ферментов; одновременный прием не рекомендуется. Флуконазол значительно повышает концентрацию бозентана в плазме крови; одновременный прием не рекомендуется. Одновременное применение бозентана и варфарина не приводит к клинически значимым изменениям МНО; коррекции дозы варфарина или аналогичных непрямых антикоагулянтов в начале терапии бозентаном не требуется, однако рекомендуется более интенсивный контроль МНО в начале применения и на этапе повышения дозы бозентана. Одновременное применение 125 мг бозентана 2 раза в день в течение 5 дней снижает концентрацию симвастатина и его активного метаболита в плазме крови на 34% и 46% соответственно, концентрация бозентана в плазме крови при этом не изменяется (рекомендуется контроль концентрации холестерина с последующей коррекцией дозы). Одновременное применение бозентана в дозе 62.5 мг препарата 2 раза в день в течение 6 дней и кетоконазола повышает концентрацию бозентана в 2 раза, однако коррекции дозы бозентана не требуется. При комбинированной терапии в сочетании с ингибитором изофермента CYP2C9, у больных с низкой активностью изофермента CYP3A4 возрастает риск значительного повышения концентрации бозентана в плазме крови, что может приводить к развитию потенциально серьезных побочных эффектов. Одновременное применение дигоксина и бозентана в дозе 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней снижает AUC, Cmax и Cmin дигоксина на 12.9 и 23% соответственно, что не является клинически значимым.

Дозировка

Внутрь, утром и вечером, независимо от приема пищи. Начальная доза - 62.5 мг 2 раза в день в течение 4 нед, затем дозу повышают до поддерживающей - 125 мг 2 раза в день. В случае клинического ухудшения (при снижении дистанции ходьбы во время 6-минутного теста не менее чем на 10% по сравнению с исходными показателями) несмотря на применение препарата в течение не менее 8 нед (из них в рекомендуемой дозе не менее 4 нед), следует рассмотреть альтернативные методы лечения. У части больных, у которых не было отмечено терапевтического ответа после 8 нед приема, может наблюдаться эффект после дополнительных 4-8 нед. В случае принятия решения об отмене препарата, дозу отменяют постепенно с применением альтернативной терапии. В случае клинического ухудшения через несколько месяцев после начала терапии, несмотря на применение препарата, необходимо рассмотреть целесообразность её продолжения. У части больных, у которых не наблюдается положительного эффекта при приеме 125 мг 2 раза в день, толерантность к физическим нагрузкам может улучшиться при увеличении дозы до 250 мг 2 раза в день, однако следует взвесить соотношение риск/польза для больного с учетом того, что гепатотоксичность имеет дозозависимый характер. Во избежание ухудшения клинического состояния из-за возможного синдрома "отмены", необходимо постепенно снижать дозу, уменьшая её на половину в течение 3-7 дней, под наблюдением врача. Детям с массой тела 10-20 кг начальная доза - 31.25 мг 1 раз в день в течение 4 нед, поддерживающая - 31.25 мг 2 раза в день; 20-40 кг - начальная доза - 31.25 мг 2 раза в день, поддерживающая - 62.5 мг 2 раза в день; свыше 40 кг - начальная доза 62.5 мг 2 раза в день, поддерживающая - 125 мг 2 раза в день. Опыт применения у пациентов с низкой массой тела (менее 40 кг) ограничен.

Передозировка

Бозентан применялся в однократной дозе 2400 мг у здоровых добровольцев и 2000 мг/ в течение 2 месяцев у больных с другими заболеваниями, помимо легочной артериальной гипертензии. Наиболее часто встречающимся симптомом передозировки была головная боль легкой или умеренной степени интенсивности.
Передозировка может привести к выраженному снижению АД, что может потребовать медикаментозного лечения. Зарегистрирован случай передозировки бозентана у мальчика-подростка после приема 10 000 мг, в результате которого отмечалась тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, повышенное потоотделение, нарушение четкости зрительного восприятия. Состояние полностью нормализовалось в течение 24 ч, при этом проводилась коррекция выраженного снижения АД. Бозентан не удаляется при гемодиализе.

Специальные указания

Повышение активности "печеночных" аминотрансфераз (АСТ и/или АЛТ), связанных с приемом бозентана имеет дозозависимый характер и наблюдается в течение первых 16 нед терапии. Контроль активности "печеночных" ферментов необходимо провести до начала терапии и ежемесячно в процессе лечения, а также через 2 нед после каждого увеличения дозы. Если активность АЛТ/АСТ повышается, необходимо подтвердить эти результаты повторным исследованием; при подтверждении суточную дозу снижают (контролируя активность ферментов каждые 2 нед) или прекращают терапию с последующим контролем активности ферментов, если активность ферментов повышается в 3-5 раз; в случае превышения в 5-8 раз - отменяют препарат. В случае, если активность аминотрансфераз вернулась к показателям до начала терапии, необходимо оценить возможность продолжения или возобновления лечения препаратом. При повышении активности аминотрансфераз в 9 и более раз лечение следует прекратить и возобновление лечения исключается. При ассоциированных клинических симптомах поражения печени (тошнота, рвота, повышение температуры тела, боли в животе, желтуха, чрезмерная усталость, апатия, гриппоподобные симптомы, в т.ч. артралгия, миалгия, лихорадка) лечение следует прекратить. Возобновление терапии бозентаном возможно лишь в том случае, если ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск, и если активность печеночных ферментов не превышает показателей до начала лечения. Рекомендуется консультация гепатолога. Необходим контроль активности аминотрансфераз через 3 дня и 2 нед после возобновления терапии, а затем согласно приведенным выше рекомендациям. Лечение бозентаном ассоциируется с дозозависимым, умеренным, не прогрессирующим снижением Hb, которое стабилизируется после первых 4-12 нед терапии. Рекомендуется определять Hb до начала терапии, ежемесячно в течение первых 4 мес, затем каждые 3 мес. Если наблюдается клинически значимое снижение Hb, следует провести дальнейшее исследование с целью установления причин и необходимости проведения специфической терапии. Женщинам детородного возраста бозентан можно применять лишь только в том случае использования надежных методов контрацепции и отрицательного теста на беременность, который рекомендуется проводить ежемесячно в процессе лечения. При появлении признаков отека лЕгких на фоне приема препарата следует учитывать возможность наличия сопутствующего венно-окклюзионного заболевания. Рекомендуется проводить наблюдение за больными с признаками задержки жидкости, особенно в случае сопутствующей систолической дисфункции ЛЖ. В таких случаях рекомендуется применение диуретиков или увеличение дозы уже применяющихся диуретиков. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Отсутствует специфический клинический опыт лечения больных, находящихся на диализе.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C

Срок годности

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Бренд

Сохраните у себя
Отзывы
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
С этим товаром также искали
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль