Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
8 495 730 53 00
Корзина
пуста

Катадолон, капсулы 100 мг 50 шт.

Отзывы 3
Катадолон, капсулы 100 мг 50 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого
Цена 1328 руб.
Купить
- +
Есть на складе
3 отзыва Арт. 207106
Производитель: Тева, Израиль
Действующее вещество: Флупиртин
Срок годности: до 01.08.2021


Фотографии
Инструкция

Инструкция по применению

Производитель

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество: флупиртина малеата 100 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремний коллоидный безводный;
оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат.

Фармакологическое действие

Катадолон - анальгезирующее центральное, миорелаксирующее.

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+-каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5-НТ1- (5-гидрокситриптофан), 5-НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгетический эффект

По причине селективного открытия потенциалзависимых К+-каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Ca2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется в основном в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа взвинчивания, при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для стирания болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит — М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

T1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 флупиртина (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax флупиртина в плазме крови соответственно в 2–2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания

Боль различного происхождения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Катадолон.

Побочные действия

  • слабость,
  • головокружение,
  • изжога,
  • тошнота.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность его вытеснения другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами.

Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном их приеме может приводить к усилению их активности.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу кумарина.

Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль за уровнем «печеночных» ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

По 100 мг препарата Катадолон 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами.

При выраженных болях - 200 мг препарата Катадолон 3 раза в день.

Максимальная суточная доза препарата Катадолон - 600 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Применение при беременности

Препарат Катадолон противопоказан детям до 18 лет, при беременности и лактации

Специальные указания

При применении препарата Катадолон в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивании мочи в зеленый цвет.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности

5 лет

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Бренд

Сохраните у себя
Сертификаты
Сертификаты
Формы выпуска 0
Формы препарата 0
Производитель: Тева, Израиль
Действующее вещество: Флупиртин
Есть на складе
Цена 493 руб.
Купите дешевле! При покупке 2 шт. - скидка 3%
Производитель: Тева, Израиль
Действующее вещество: Флупиртин
Есть на складе
Цена 974 руб.
Производитель: Тева, Израиль
Действующее вещество: Флупиртин
Есть на складе
Цена 1328 руб.
Отзывы  3
Хорошее обезболивающее. При невролгии особенно. Много раз выручал. Но при длительном непрерывном приёме действие ослабевает.
Автор отзыва: Павел
Дата отзыва: 11 апреля 2016
1
Спасибо, ваш голос учтён!
Мне повезло его нарыть, иногда при начале КД такие дикие боли бывали, что вызывала скорую, чтоб укололи что-то, что поможет. А катадолон мне помогает в таблетированной форме, не то что спазмалгон и прочие но-шпы.
Автор отзыва: Линда
Дата отзыва: 11 декабря 2015
0
Спасибо, ваш голос учтён!
Пил его после операции! Боль хорошо снимает, и не наркота какая-нибудь, не подсядешь на него!
Автор отзыва: Грегори_пятый
Дата отзыва: 18 августа 2015
0
Спасибо, ваш голос учтён!
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных