Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Паксен

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Паксен инструкция по применению

От чего помогает

рак яичников, саркома Капоши, рак молочной железы и др.

Указания для детей и беременных

Паксен противопоказан при беременности и лактации

Клиническая фармакология

Паксен - цитостатическое, противоопухолевое.

Стимулирует сборку микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизирует их структуру и тормозит динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Фармакодинамика

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. Согласно экспериментальным данным, обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, снижает репродуктивную функцию.

Фармакокинетика

При в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м2  Cmax  составляет 2170 нг/мл, AUC — 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч — 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл соответственно. Cmax  иAUC — дозозависимы: при 3-часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м2  приводит к повышению этих параметров на 68 и 89% соответственно, при 24-часовой инфузии на 87 и 26% соответственно. Связывание с белками плазмы — 88–98%. Средний объем распределения составляет 198–688 л/м2 .Время полураспределения из крови в ткани — 30 мин. Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома P450 CYP2D8 (с образованием метаболита — 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3A4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа,3-пара-дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью (90%). При повторных инфузиях не кумулирует. Т1/2  и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и продолжительности в/в введения: 13,1–52,7 ч и 12,2–23,8 л/ч/м2 соответственно. После в/в инфузии (1–24 ч) общее выведение почками составляет 1,3–12,6% дозы (15–275 мг/м2 ), что указывает на экстенсивный внепочечный клиренс. Общий клиренс — 11–24 л/м2 .

Форма выпуска и состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Действующие вещества: паклитаксел6 мг;

Вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная; масло касторовое полиоксилированное; этанол; 

Во флаконах по 5; 16,7; 25 или 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Специальные указания

Во время лечения препаратом Паксен необходимо регулярно контролировать картину периферической крови и делать ЭКГ. Во время лечения необходимо использовать надежные меры контрацепции. Для введения Паксен не рекомендуется использовать инфузионные системы из поливинилхлорида. , , , , - снижают эффективность лечения препаратом Паксен.

Взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).

Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, дексаметазон, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела; при назначении препаратов в терапевтических дозах данное взаимодействие клинического значения не имеет.

Передозировка

Симптомы:  аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозиты.

Лечение:  симптоматическое. Антидот не известен.

Краткие показания

Паксен-противоопухолевое средство растительного происхождения

Дозировка

Внутривенно  в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии в дозе 135–175 мг/м2  с интервалом между курсами 3 нед. Применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Рекомендуемая доза препарата Паксен для лечения саркомы Капоши у больных СПИДом составляет 100 мг/м2  в виде 3-часовой инфузии каждые 2 недели.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Введение препарата не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит, по крайней мере, 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов, по крайней мере, 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Паксена наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мм3  крови в течение 7 и более дней) или тяжелая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Паксена следует снизить на 20%.

Паксен показания к применению

  • Рак яичников: терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата.
  • Рак молочной железы: наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии — адъювантное лечение; после рецидива заболевания, в течение 6 мес после начала адъювантной терапии — терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии — терапия второй линии.
  • Немелкоклеточный рак легких: терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии.
  • Саркома Капоши у больных СПИДом: терапия второй линии, после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами.

Не применять при

повышенная чувствительность к препарату Паксен, печеночная недостаточность, нарушение картины крови, ИБС ,аритмии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу); исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с сóлидными опухолями; исходное или зарегистрированное в процессе лечения содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом; беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: тромбоцитопения (менее 100000/мкл), печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелое течениеИБС, инфаркт миокарда (в анамнезе), аритмия.

Особые указания

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому при приготовлении, хранении и введении препарата следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Паксен является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения:  нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, — основной токсический эффект, ограничивающий дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8–11 день, нормализация наступает на 22 день.

Аллергические реакции:  в первые часы после введения могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением АД, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:  снижение АД, реже — повышение АД, брадикардия, возможны тахикардия, AV блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов и тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы:  интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы:  главным образом парестезии. Редко — судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотензией.

Со стороны костно-мышечной системы:  артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы:  тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор. Имеются единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите.

Со стороны функции печени:  увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще АСТ), щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Местные реакции:  болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Со стороны кожи и кожных придатков:  алопеция, редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Прочие:  астения и общее недомогание.

Побочные эффекты

угнетение кроветвориения, тошнота, рвота, диарея, запор, отеки, облысение, снижение остроты зрения, боли в мышцах и суставах, нарушение внутрисердечной проводимости, аллергические реакции.

По рецепту

Да
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль