Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Паклитаксел конц. для р-ра для инфузий 6 мг/мл флакон 46 мл

Действующее вещество: Паклитаксел
Формы выпуска 1 Написать отзыв
Формы препарата  1
Есть на складе
Цена 13709 руб.
Инструкция

Паклитаксел конц. для р-ра для инфузий 6 мг/мл флакон 46 мл инструкция по применению

Клиническая фармакология

Описание действия препарата Паклитаксел концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа: противоопухолевое средство - алкалоид. Фармдействие: Противоопухолевое средство растительного происхождения. Влияет на процесс деления клетки, изменяет процесс образования и стабилизации микротрубочек митотического веретена, предотвращает деполимеризацию. Вследствие этого подавляется динамическая реорганизация микротубулярной сети в интерфазе митоза, вызывает появление аномальных пучков микротрубочек на протяжении всего клеточного цикла и множественных звездчатых сгущений (астеров) в течение митоза. Фармакокинетика: При в/в инфузии в течение 3 ч в дозе 135 мг/кв.м Cmax составляет 2170 нг/мл, AUC - 7952 нг/мл/ч; при введении той же дозы в течение 24 ч - 195 нг/мл/ч и 6300 нг/мл/ч соответственно. Cmax и AUC дозозависимы: при 3 ч инфузии увеличение дозы до 175 мг/кв.м приводит к повышению этих параметров на 68 и 89%, а при 24 ч введении - на 87 и 26% соответственно. Связь с белками плазмы - 88-98%. Средний объем распределения - 198-688 л/кв.м. Период полураспределения из крови в ткани - 30 мин. Легко приникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома CYP2D8 (с образованием метаболита - 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3A4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью - 90%. При повторных инфузиях не кумулирует. T1/2 и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13.1-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/кв.м соответственно. После в/в инфузии (1-24 ч) общее выведение почками составляет 1.3-12.6% от дозы, что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса. Общий клиренс - 11-24 л/ч/кв.м.

Взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела.

Передозировка

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.
Лечение: симптоматическое.

Рекомендации по применению

В/в капельно, в течение 3 ч 1 раз в 3 нед. Раствор перед введением разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы.
При раке яичников - 135-175 мг/кв.м.
При раке молочной железы, немелкоклеточном раке легких - 175 мг/кв.м (возможны длительные инфузии до 24 ч в дозе 135 мг/кв.м, каждые 3 нед).
При саркоме Капоши - 135 мг/кв.м или по 100 мг/кв.м в течение 3 ч 1 раз в 2 нед.
Повторный курс следует проводить при числе нейтрофилов в периферической крови более 1.5 тыс./мкл и тромбоцитов - более 100 тыс./мкл.
Больным с глубокой нейтропенией (менее 500/мкл) или выраженной периферической невропатией, развившейся на фоне лечения, при проведении повторных курсов необходимо уменьшить дозу на 20%.
Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом введения - 20 мг дексаметазона внутрь или в/м - за 6-12 ч, 50 мг дифенгидрамина в/в и 300 мг циметидина в/в - за 30-60 мин.

Паклитаксел конц. для р-ра для инфузий 6 мг/мл флакон 46 мл показания к применению

Рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата). Рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение 6 мес после начала адъювантной терапии - терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии - терапия второй линии). Немелкоклеточный рак легкого (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином). Саркома Капоши у больных СПИДом: вторичная терапия. Плоскоклеточный рак головы и шеи; переходноклеточный рак мочевого пузыря; рак пищевода, лейкемия (лимфоцитарная, нелимфоцитарная).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), нейтропения (менее 1.5 тыс./мкл - для пациентов с солдиными опухолями, менее 1 тыс./мкл - с саркомой Капоши и у больных СПИДом), сопутствующие тяжелые неконтролируемые инфекции (для лечения саркомы Капоши), беременность, период лактации. С осторожностью. Тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл) печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелая ИБС, аритмии, инфаркт миокарда (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (нейтропения, тромбоцитопения, анемия). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, эпилептические припадки типа grand mal, судороги, энцефалопатия, невропатия (периферическая сенсорная, двигательная, вегетативная), парестезии. Со стороны ССС: снижение или повышение АД, брадикардия, кардиомиопатия, асимптоматическая желудочковая тахикардия, тахикардия с бигеминией, AV блокада, обморок, инфаркт миокарда, тромбоз, тромбофлебит, мерцательная артимия, суправентрикулярная тахикардия, шок, изменения на ЭКГ. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, эзофагит, мукозит, запор, обструкция и перфорация кишечника, ишемический колит, панкреатит, тромбоз брыжеечной артерии, псевдомембранозный колит, асцит, печеночная энцефалопатия и гепатонекроз, в т.ч. с летальным исходом. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, зуд, сыпь, эритема, фиброз, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения. Аллергические реакции: кожная сыпь, "приливы" крови, снижение АД, тахикардия, ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная крапивница, боль в спине, озноб, анафилактический шок, анафилактические реакции, в т.ч. с летальным исходом. Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия. Местные реакции: боль, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте введения, флебит, шелушение кожи, воспаление и некроз подкожной клетчатки при экстравазации. Прочие: анорексия, спутанность сознания, астения, недомогание.
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль