Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Эстрацит

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Эстрацит инструкция по применению

Клиническая фармакология

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацитаобразуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

После внутривенного введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазмекрови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее - эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов - эстрадиола и эстрона.

После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме. Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.

Выведение

Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

Форма выпуска и состав

1 капсула содержит:
действующее вещество :эстрамустина фосфат 140 мг,
вспомогательные вещества :лаурилсульфат натрия; тальк; магния стеарат; диоксид кремния коллоидный безводный;
во флаконах по 40 или 100 капсул.

1 флакон порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инъекций содержит:
действующее вещество :эстрамустина фосфат 300 мг,
вспомогательные вещества :меглумин; маннит      
во флаконах по 300 мг, в комплекте с растворителем (вода для инъекций) в ампулах по 8 мл; в коробке 10 флаконов и 10 ампул.

Взаимодействие

Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.

При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.

При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.

Фармацевтическая несовместимость

Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.

Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.

Дозировка

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций: внутривенно медленно, капельно.

Эстрацит должен назначаться специалистами, имеющими опыт в использовании противоопухолевых препаратов.

Рекомендуемая доза — 5 мг/кг (300–450 мг) ежедневно в течение 3 нед, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии. При отсутствии эффекта в течение 4–6 недель лечение должно быть прекращено. Содержимое флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций путем медленного добавления растворителя к содержимому флакона; при этом флакон нельзя встряхивать, чтобы не допустить образования пены. Вследствие химической несовместимости (выпадение осадка) не рекомендуется использовать физиологические растворы для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения.

Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться внутривенно медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер. Эстрацит также можно разводить в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно в течение не более 3 часов.

Капсулы: внутрь, не менее чем за 1 час до еды или через 2 ч после еды, запивая водой. Доза может колебаться от 7 до 14 мг/кг массы тела (4–8 капсул в день) в 2 или 3 приема. Рекомендуемая начальная доза — 4–6 капсул до достижения дозы не менее 10 мг/кг.

При отсутствии эффекта в течение 4–6 недель лечение должно быть прекращено.

Эстрацит показания к применению

Поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии; первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

Не применять при

повышенная чувствительность к препарату Эстрацит, активный тромбофлебит

Противопоказания

  • тяжелые заболевания печени;
  • тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;
  • повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

Особые указания

Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.

С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии.

Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом.

У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.

При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: часто - гинекомастия, импотенция.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно - диарея, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: редко - мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

Местные реакции: в месте внутривенного введения - флебит.

Побочные эффекты

  • тошнота, рвота , диарея, нарушение функции печени
  • отеки, задержка жидкости
  • нарушение кроветворения
  • депрессия, головная боль, сонливость, аллергические реакции, снижение потенции

По рецепту

Да

Производитель

Пфайзер
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль