Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Нотирол

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Нотирол инструкция по применению

От чего помогает

Тошнота и рвота, вызванные противоопухолевой терапией.

Указания для детей и беременных

Нотирол с осторожностью при беременности, кормлении грудью и детям.

Клиническая фармакология

Гранисетрон - селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание гранисетрона после перорального применения - быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax препарата в плазме крови - 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Действующее вещество: гранисетрона гидрохлорид;

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), гипромеллоза 2910/5cP, магния стеарат;
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый ~ 3 мг (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк);
В упаковке 10 шт.

Специальные указания

Не рекомендуется в одном шприце смешивать препарат Нотирол с другими лекарственными препаратами.

Взаимодействие

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических ).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Дозировка

Внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки (при цитостатической терапии) или 2 мг 1 раз в сутки (при лучевой терапии), при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической или лучевой терапии. Прием Нотирола должен продолжаться не более 7 дней.

Нотирол показания к применению

Профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых

Не применять при

Повышенная чувствительность к препарату Нотирол.

Противопоказания

  • реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3рецепторов в анамнезе;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст (сведения об эффективности и безопасности отсутствуют);
  • повышенная чувствительность к гранисетрону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью:  частичная кишечная непроходимость.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:  боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко -  изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы:  головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко  - тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:  аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы:  кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко  - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко -  кожная сыпь, отёк/отёк лица.

Прочие: очень редко  - гриппоподобный синдром.

Побочные эффекты

  • головная боль
  • запор
  • аллергические реакции.

По рецепту

Да
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль