Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Сирдалуд

Действующее вещество: Тизанидин
Бренд: СИРДАЛУД
5 отзывов
Формы выпуска 3 Отзывы 5 Фото 3
Формы препарата  3
Производитель: Новартис, Швейцария
Активные ингредиенты: Тизанидин
Есть на складе
Цена 334 руб.
Производитель: Новартис, Швейцария
Активные ингредиенты: Тизанидин
Есть на складе
Цена 226 руб.
Инструкция

Сирдалуд инструкция по применению

Указания для детей и беременных

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Клиническая фармакология

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Сmах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.

Выведение

Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин) средняя Cmax препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC)/

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.

Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Действующее вещество :тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 и 4 мг;

Вспомогательные вещества :кремния диоксид коллоидный безводный; стеариновая кислота; МКЦ; лактозы моногидрат

Взаимодействие

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда .

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы:  тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение.  Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Краткие показания

препарат Сирдалуд расслабляет мышцы, а также обладает обезболивающими свойствами

Как принимать, курс приема и дозировка

Начальная доза препарата Сирдалуд при неврологических заболеваниях не должна превышать 6 мг в сутки кратность назначения - 3 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают: на 2-4 мг с интервалами от 3-4 дней до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг в сутки, распределенной на 3-4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки. Для снятия болезненного мышечного спазма назначают по 2-4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2-4 мг препарата Сирдалуд.

Сирдалуд показания к применению

  • Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы); 
  • После хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра,
  • Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

Не применять при

Противопоказания

Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к препарату Сирдалуд.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами.  Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:  часто - брадикардия, понижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:  часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени:  редко - повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы:  редко - мышечная слабость.

Прочие:  часто - утомляемость.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:  часто - брадикардия, понижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:  часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени:  редко - повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы:  редко - мышечная слабость.

Прочие:  часто - утомляемость.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Сохраните у себя

Сирдалуд - фото:

Фотографии
Сертификаты
Сертификаты
Отзывы  5
Хорошее эффективное средство. Всегда выписывают неврологи при мышечных и суставных болях. Помогает всегда. Но явно выражен побочный эффект сонливости. За руль лучше не садиться после приема. Принимаю всегда перед сном. Утром всё уже в порядке.
Автор отзыва: Татьяна Болотько
Дата отзыва: 29 августа 2016
0
Спасибо, ваш голос учтён!
Средство хорошее. Но побочные эффекты просто кошмар. Если есть склонность к гипотонии то лучше 10 раз подумать. У меня при нормальном давлении 110/75 после приёма падало до 95/55. Но боль действительно проходит.
Автор отзыва: Павлов Павел
Дата отзыва: 17 июня 2016
3
Спасибо, ваш голос учтён!
Единственное средство,которое реально мне помогает от суставной и мышечной боли!Обладает расслабляющим действием на нервные волокна...иногда пользуюсь им просто ,как средством для сна!
Автор отзыва: Ольга Кружкова
Дата отзыва: 20 марта 2016
4
Спасибо, ваш голос учтён!
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве