Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
8 495 730 53 00
Корзина
пуста

Реминил

Действующее вещество: Галантамин
1 отзыв
Формы выпуска  3
Реминил, капсулы ретард 16 мг, 28 шт.
(1)
Арт. 207280
Галантамин
Срок годности: 01.12.2018
Цена
3912 руб.
+
Есть на складе
Доставим сегодня
Забрать из аптеки сегодня
Реминил, капсулы ретард 8 мг, 7 шт.
(1)
Арт. 207285
Галантамин
Срок годности: 01.12.2018
Цена
135 руб.
+
Есть на складе
Доставим сегодня
Забрать из аптеки сегодня
Реминил, капсулы ретард 24 мг, 28 шт.
(1)
Арт. 207283
Галантамин
Срок годности: 01.12.2018
Цена
765 руб.
+
Есть на складе
Доставим сегодня
Забрать из аптеки сегодня

Реминил инструкция по применению

Реминил показания к применению

Полиомиелит, полиневрит, детский церебральный паралич, миастения

Клиническая фармакология

Реминил обладает антихолинэстеразным действием.

Фармакодинамика

Галантамин, будучи третичным алкалоидом, является селективным конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Помимо этого галантамин усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

Для галантамина характерен медленный клиренс (клиренс из плазмы составляет около 300 мл/мин) и умеренный Vd  (средний Vd  в стационарном состоянии равен 175 л). Элиминация галантамина носит биэкспоненциальный характер, а конечный T1/2  равен примерно 7–8 ч. После однократного перорального приема 8 мг галантамина он быстро всасывается из ЖКТ; его Cmax была достигнута через 1,2 ч и составила (43±13) нг/мл, а средняя AUC0–∞  составляет (427±102) нг·ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет 88,5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Cmax  снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC).

После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и Cmax  в плазме варьировались от 30 до 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в дозовом диапазоне 4–16 мг 2 раза в сутки.

В течение 7 дней после однократного перорального приема 4 мг 3 Н-галантамина 90–97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2–6,3% — с калом. После перорального приема 18–22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл/мин, что составляет 20–25% общего клиренса из плазмы.

Основными путями метаболизма являются N-окисление, N-деметилирование, O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Количество радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. Исследования in vitro  показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются 2D6 и 3А4.

В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметил-галантамин и О-деметил-норгалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровня галантамина.

Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых лиц.

Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с легким нарушением функции печени (5–6 баллов по шкале Чайлда-Пью) были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по шкале Чайлда-Пью) AUC и T1/2 галантамина были повышены примерно на 30% (см. «Способ применения и дозы»).

Распределение галантамина было изучено у молодых пациентов с разной степенью нарушения функций почек. Выведение галантамина ослаблялось по мере снижения Cl креатинина. У пациентов с нарушением функций почек средней тяжести (Cl креатинина 52–104 мл/мин) концентрация галантамина в плазме крови была повышена на 38%, а у пациентов с тяжелым нарушением (Cl креатинина 9–51 мл/мин) — повышена на 67% по сравнению со здоровыми людьми того же возраста и веса (Cl креатинина >121 мл/мин).

Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не нужно, если Cl креатинина у них не менее 9 мл/мин (см. «Способ применения и дозы»), т.к. клиренс галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера снижен.

Связывание с белками плазмы: степень связывания галантамина с белками плазмы невелика и составляет (17,7±0,8)%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8,4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1,17.

В сравнительном исследовании биодоступности препарата Реминил®  в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества, принимаемого в дозе 24 мг 1 раз в день, и в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых в дозе 12 мг 2 раза в день, показана биоэквивалентность этих дозировок по показателям AUC24 ч  и минимальная концентрация Cmin  в равновесном состоянии. Cmax ,достигаемая через 4,4 ч после приема капсул в дозе 12 мг 1 раз в день, была примерно на 24% меньше, чем после приема таблеток в дозе 12 мг 2 раза в день. Прием пищи не влиял на биодоступность препарата Реминил®  в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества в равновесном состоянии. В исследовании дозовой зависимости фармакокинетики препарата Реминил®  в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества у здоровых пожилых и молодых людейCss  в плазме крови людей обеих возрастных групп достигалась в течение 6 дней при всех дозах (8, 16 или 24 мг). В обеих возрастных группах фармакокинетика в равновесном состоянии прямо зависела от дозы в исследованном диапазоне доз (8–24 мг).

Форма выпуска и состав

Капсулы

Действующее вещество: галантамина гидробромид;

Вспомогательные вещества: сферы сахарные (состоят из сукрозы и крахмала кукурузного); гипромеллоза 2910 (5 мПа·с); макрогол 400; этилцеллюлоза (20 мПа·с); диэтилфталат; 

Оболочка капсул: желатин; титана диоксид; железа оксид;

В упаковке 14, 28, 56 и 84. шт.

Таблетки
Действующее вещество:  галантамина гидробромид;
 
Вспомогательные вещества: премикс лактозы моногидрата и МКЦ; кросповидон; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; 
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 (5 мПа·с); пропиленгликоль; титана диоксид (Е171); тальк; краситель железа оксид желтый (Е172); краситель железа оксид красный (Е172); краситель оранжево-желтый S (Е110);
В упаковке 14, 28 и 56 шт.

Специальные указания

Лечение Реминил рекомендуется проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика)

Взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия

Вследствие свойственного ему механизма действия галантамин нельзя применять одновременно с другими холиномиметиками.

Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. Как и другие холиномиметики, галантамин может вступать в фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, которые снижают ЧСС (например дигоксин и бета-адреноблокаторы).

Будучи холиномиметиком, галантамин может усиливать блок нервно-мышечной проводимости деполяризационного типа во время наркоза (например при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония бромида).

Фармакокинетические взаимодействия

В элиминации галантамина участвуют различные метаболические пути и почечная экскреция. Исследования in vitro  показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют коферментыCYP2D6 и CYP3A4.

Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.

Другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина

Препараты, являющиеся сильными ингибиторами коферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином.

Препараты, являющиеся сильными ингибиторами коферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином. При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором фермента CYP3A4, AUCгалантамина возрастает только примерно на 10%. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25–33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами ферментаCYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.

Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снизить поддерживающую дозу галантамина.

Антагонист рецепторов N-метил-D-аспартата (NМDА) мемантин в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем 10 мг 2 раза в день в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приема дозы 16 мг 1 раз в сутки.

Влияние галантамина на метаболизм других препаратов

Терапевтические дозы галантамина (12 мг 2 раза в сутки) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение ПВ, вызванное варфарином.

Исследования in vitro  показали, что галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать главные формы цитохрома Р450 человека.

Передозировка

Симптомы:  предполагается, что объективные и субъективные симптомы выраженной передозировки галантамина будут сходны с аналогичными симптомами при передозировке других холиномиметиков. Наблюдаются в основном токсические эффекты со стороны ЦНС, парасимпатической нервной системы и нервно-мышечных синапсов. Помимо мышечной слабости или фасцикуляции могут наблюдаться некоторые или все симптомы холинергического кризиса: сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, снижение АД, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

В сообщениях, полученных при постмаркетинговом контроле, описано развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинения интервала QT, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при случайном приеме 32 мг препарата Реминил®  в сутки.

Лечение:  как и при передозировке любого другого препарата, необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия. В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такие антихолинергические препараты, как атропин. Вначале рекомендуется ввести 0,5–1 мг в/в, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения новейших рекомендаций, касающихся лечения передозировки галантамина.

Как принимать, курс приема и дозировка

Капсулы

Внутрь,  1 раз в сутки (утром), желательно во время приема пищи.

Начальная доза.  Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут.

Пациенты, уже принимающие Реминил®  в других формах с немедленным высвобождением активного вещества (табл.), могут перейти на прием препарата Реминил®  в форме капсул пролонгированного действия путем приема последней дозы в форме таблеток вечером и начала приема в форме капсул 1 раз в день на следующее утро.

При переходе с препарата Реминил®  в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых 2 раза в день, на Реминил®  в форме капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в день, общая суточная доза должна остаться неизменной.

Во время лечения необходимо принимать достаточное количество жидкости.

Поддерживающая доза.  Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг/сут, пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 нед.

Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг/сут следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.

После резкой отмены препарата Реминил®  (например при подготовке к операции) обострение симптомов не возникает.

При перерыве в приеме препарата в течение нескольких дней следует принимать начальную дозу препарата Реминил®  и затем повышать дозу по приведенной выше схеме до прежней поддерживающей дозы.

Дети.  Отсутствует значимый опыт применения препарата Реминил®  у детей.

Пациенты с заболеваниями печени и почек.  У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени концентрации галантамина в плазме могут быть выше, чем у пациентов без таких поражений. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза (исходя из фармакокинетических данных) должна составлять 8 мг 1 раз в сутки через день, ее следует принимать утром в течение не менее 1 нед. После этого пациенты могут принимать по 8 мг 1 раз в сутки на протяжении не менее 4 нед. Суточная доза не должна превышать 16 мг.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) Реминил® не рекомендуется.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <9 мл/мин) Реминил®  не рекомендуется (в связи с отсутствием данных).

У пациентов с Cl креатинина более 9 мл/мин дозу корректировать не нужно.

Сопутствующая терапия.  Если пациент получает сильные ингибиторы коферментов CYP2D6 илиCYP3A4, то может возникнуть необходимость снизить дозу препарата Реминил® .

Таблетки

Внутрь,  2 раза в сутки, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи. В процессе лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.

Начальная доза.  Рекомендуемая начальная доза составляет 8 м/сут (по 4 мг 2 раза в сутки), ее следует принимать в течение 4 нед.

Поддерживающая доза.  Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза в сутки), пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 нед.

Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг/сут (по 12 мг 2 раза в сутки) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.

После резкой отмены препарата Реминил®  (например при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.

При перерыве в приеме препарата в течение нескольких дней следует принимать начальную дозу препарата Реминил®  и затем повышать дозу по приведенной выше схеме до прежней поддерживающей дозы.

Дети.  Реминил®  не рекомендуется применять для лечения детей. Данные о применении препарата Реминил®  у детей отсутствуют.

Пациенты с заболеваниями печени и почек.  У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени концентрации галантамина в плазме могут быть выше, чем у пациентов без таких поражений. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза должна составлять 4 мг 1 раз в сутки, ее следует принимать утром в течение не менее 1 нед, после этого дозу можно увеличить до 4 мг 2 раза в сутки на протяжении не менее 4 нед. Общая суточная доза не должна превышать 16 мг.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) Реминил®  противопоказан.

У пациентов с Cl креатинина >9 мл/мин дозу препарата Реминил®  корректировать не нужно. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <9 мл/мин) Реминил® противопоказан.

Сопутствующая терапия.  Если пациент получает сильные ингибиторы коферментов CYP2D6 илиCYP3A4, то может возникнуть необходимость снизить дозу препарата Реминил® .

Противопоказания

  • гиперчувствительность к галантамина гидробромиду или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав этого препарата;
  • пациенты с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 9 мл/мин) — вследствие отсутствия данных о применении;
  • тяжелые нарушения функции печени.

С осторожностью:  общая анестезия; бронхиальная астма, ХОБЛ; брадикардия, AV блокада, синдром слабости синусного узла, нестабильная стенокардия; сопутствующая терапия препаратами, замедляющими ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обструкция ЖКТ, период после перенесенной операции на органахЖКТ; эпилепсия; обструкция мочевых путей, период после перенесенной операции на мочевом пузыре.

Особые указания

Применение препарата Реминил®  при других типах деменции или других нарушениях памяти

Положительные эффекты применения препарата Реминил®  у пациентов с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти не продемонстрированы.

Безопасность у пациентов со слабым когнитивным нарушением (СКН)

Реминил®  не предназначен для пациентов со слабым когнитивным нарушением (СКН), т.е. для пациентов с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Два двухлетних исследования у пациентов с СКН не выявили эффективность препарата. Была показана более высокая (по сравнению с плацебо) смертность от различных нежелательных реакций (около половины случаев связаны с реакциями со стороны ССС). С учетом данных, полученных от значительной доли пациентов, прекративших лечение до завершения двойного слепого периода, нет оснований полагать, что с течением времени у пациентов, получавших лечение препаратом Реминил® ,риск смерти увеличивается. Из группы плацебо больше пациентов, чем из группы галантамина, прервали лечение перед смертью, что может объяснить изначально зарегистрированную разницу в смертности.

Результаты исследований СКН отличаются от результатов исследований болезни Альцгеймера. В объединенных исследованиях болезни Альцгеймера (n = 4614) уровень смертности был численно выше в группе плацебо, чем в группе, получавшей лечение препаратом Реминил® .

Постановка диагноза должна осуществляться в соответствии с текущими руководствами по болезни Альцгеймера. Терапия должна проводиться под контролем врача и может быть начата только при условии, что ухаживающее лицо способно обеспечить постоянный прием препарата.

Контроль веса

Пациенты с болезнью Альцгеймера худеют. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела таких пациентов, и поэтому во время лечения необходимо следить за изменениями массы тела.

Кожные реакции тяжелой степени

Появление кожных реакций тяжелой степени (синдром Стивенса-Джонсона и острый генерализованный экзематозный пустулез) наблюдалось у пациентов, принимающих препарат Реминил® .Рекомендуется информировать пациентов о признаках кожных реакций тяжелой степени и о необходимости прекращения применения препарата Реминил®  при первом появлении кожной сыпи.

Как и другие холиномиметики, Реминил®  следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях:

Нарушения со стороны сердца:  вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). Последствия таких эффектов могут быть наиболее серьезными у пациентов с синдромом слабости синусового узла и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, у пациентов, которые одновременно получают препараты, снижающие частоту сердечных сокращений, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы, а также у пациентов с электролитными нарушениями (например, с гиперкалиемией, гипокалиемией).

Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. в период после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при острой фибрилляции предсердий, АV блокаде II степени и выше, хронической сердечной недостаточности (в особенности III–IV функционального класса по классификации NYHA).

Лечение Реминилом сопровождалось обмороком и редко — выраженной брадикардией. Следует применять с осторожностью при нестабильной стенокардии.

Желудочно-кишечные заболевания:  у пациентов с повышенным риском развития язвенной болезни, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе или предрасположенных к ней, в т.ч.при приеме НПВС, необходимо проводить мониторинг соответствующих симптомов. Следует отметить, однако, что клинические исследования не выявили у пациентов, получавших Реминил® ,увеличения, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо, частоты пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Реминил®  не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.

Неврологические заболевания:  при применении препарата Реминил®  наблюдались судороги. Следует помнить, однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях повышение холинергического тонуса может приводить к ухудшению течения болезни Паркинсона. Анализ объединенных данных плацебо-контролируемых исследований показал, что у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получающих лечение галантамином, нечасто наблюдались цереброваскулярные нарушения. Это следует учитывать при применении галантамина у пациентов с цереброваскулярными патологиями.

Легочные заболевания:  из-за холиномиметической активности Реминил®  следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих тяжелой бронхиальной астмой, ХОБЛ или острыми легочными инфекциями.

Мочеполовые заболевания:  Реминил®  не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевых путей, а также у пациентов, которые недавно перенесли операцию на мочевом пузыре.

Хирургические и медицинские процедуры:  галантамин, являющийся холиномиметиком, вероятно, будет усиливать мышечную релаксацию сукцинилхолинового типа во время анестезии, особенно при дефиците псевдохолинэстеразы.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами.  Болезнь Альцгеймера может отрицательно влиять на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Кроме того, сам Реминил® ,как и другие холиномиметики, способен вызывать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения этим препаратом.

Не применять при

повышенная чувствительность к препарату Реминил, астма ,стенокардия

Реминил показания к применению

Реминил®  показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени,в т.ч. c хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Побочные действия

Слюнотечение, потливость, тошнота, рвота, головокружение

Краткие показания

препарат Реминил повышает тонус мускулатуры

Условия хранения

При температуре 15–30 °C.

По рецепту

1

Производитель

Янссен-Силаг

Срок годности

2 года

Сохраните у себя

Реминил - фото:

Фотографии
Сертификаты
Отзывы  1
Спасибо за заботу и прекрасный сервис
Автор отзыва: юлия демкина
Дата отзыва: 10 июля 2015
0
Спасибо, ваш голос учтён!
Доставка
Гарантия качества
Наличие сертификатов 
для каждого препарата
Оплата банковской картой

В аптеке при самовывозе
Лицензия

Аптечная лицензия

№ ЛО-69-02-000814
Напомнить пароль