Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Риссет

Действующее вещество: Рисперидон
Бренд: РИССЕТ
Формы выпуска 2 Написать отзыв Фото 2
Формы препарата  2
Срок годности: до 01.08.2019
Производитель: Тева, Израиль
Активные ингредиенты: Рисперидон
Под заказ
Дата доставки: четверг, 8 декабря
Цена 136 руб.
Срок годности: до 01.06.2019
Производитель: Тева, Израиль
Активные ингредиенты: Рисперидон
Под заказ
Дата доставки: четверг, 8 декабря
Цена 229 руб.
Инструкция

Риссет инструкция по применению

От чего помогает

  • шизофрения
  • бредовые расстройства.

Указания для детей и беременных

препарат Риссет противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Клиническая фармакология

Риссет - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2  и дофаминергическим D2 -рецепторам, связывается также с α1 -адренорецепторами и с несколько меньшей аффинностью — с Н1 -гистаминергическими и α2 -адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства — АПС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность — 74%; относительная (таблетки по сравнению с раствором) — 94%. Tmax  в плазме рисперидона — 1 ч; 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изоферментаCYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6).

Css  рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона — 4–5 дней. Концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах 1–16 мг/сут). Быстро распределяется по организму, проникает в ЦНС, грудное молоко. Vd  — 1–2 л/кг. Связь с белками плазмы (с α1 -кислый гликопротеин и альбумины) рисперидона — 90%, 9-гидроксирисперидона — 77%.

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

T1/2  рисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 20 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6), T1/2  9-гидроксирисперидона — 21 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 30 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6); активной антипсихотической фракции — 20 ч.

Выводится почками 70% (35–45% в виде фармакологически активной антипсихотической фракции) и с желчью (14%).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) клиренс креатинина снижается на 60%.

При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.

У пожилых пациентов снижается клиренс и удлиняется T1/2 .

Форма выпуска и состав

Таблетки

Действующее вещество: рисперидон1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; крахмал кукурузный; карбоксиметилкрахмал натрия; тальк; магния стеарат; 

Оболочка пленочная: Opadry II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, натрия цитрата дигидрат); краситель «Солнечный закат» желтый (Е110); краситель хинолиновый желтый (Е104); индигокармин (Е132);

В упаковке 20 шт.

Специальные указания

С особой осторожностью следует применять препарат Риссет у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, болезнью Паркинсона, эпилепсией.

Взаимодействие

Учитывая, что АПС, в т.ч. рисперидон, оказывают воздействие в первую очередь на ЦНС, их следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Рисперидон усиливает эффект этанола, наркотических анальгетиков, блокаторов Н1 -гистаминовых рецепторов и бензодиазепинов.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

При терапии комбинацией рисперидона с другими АПС, литием, антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, препаратами с центральным антихолинергическим эффектом увеличивается риск развития поздней дискинезии.

Рисперидон не оказывает влияния на клинический эффект и фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина и топирамата, поэтому при таких комбинациях коррекция дозы не требуется.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Похожий эффект возможен при применении рисперидона в комбинации с другими индукторами микросомальных ферментов печени такими, как барбитураты, рифампицин, фенитоин и зверобой продырявленный. В этом случае доза рисперидона должна быть пересмотрена.

Не следует назначать препарат совместно с карбамазепином пациентам с маниями при биполярном аффективном расстройстве. При применении карбамазепина отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фазы рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, при этом концентрация активной антипсихотической фазы не изменяется.

Хинидин, флуоксетин, пароксетин, тербинафин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию в плазме рисперидона и в меньшей степени — концентрацию активной антипсихотической фазы.

Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на фоне цереброваскулярной деменции ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении рисперидона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида. Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других α-адреноблокаторов, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия. Понижающий АД эффект гуанетидина блокируется рисперидоном. Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с ЛС, удлиняющими интервал QT, такими как другие АПС, антиаритмические средства IA и III классов, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, литий и цизаприд.

Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с ЛС, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.

Передозировка

Симптомы:  усиление фармакологических эффектов — сонливость, седативный эффект, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме препарата в дозе до 360 мг. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует иметь в виду возможность приема нескольких препаратов.

Лечение:  следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительными средствами. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии. Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию. Снижение АД и коллапс следует устранять в/винфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует применить м-холиноблокаторы. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Краткие показания

Риссет - нейролептик, риск развития характерных побочных эффектов не очень высок

Дозировка

Внутрь.

Шизофрения

1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут. На 2-й день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, корректировать индивидуально. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев, например у пациентов с впервые возникшим эпизодом заболевания, может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При применении в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при этом возможно появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией

Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повышать не более чем на 0,5 мг, не чаще чем через день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием 1 раз в сутки.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития

Начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повышать не более чем на 0,5 мг, не чаще чем через день. Обычная поддерживающая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Интервал дозирования 0,5–1,5 мг 1 раз в сутки.

Мании при биполярных аффективных расстройствах

Начальная доза —2 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально, повышая ее на 1 мг/сут, не чаще чем через день. В большинстве случаев оптимальной является доза 2–6 мг/сут.

Как и при любой симптоматической терапии, во время лечения следует оценивать эффективность и при необходимости корректировать режим дозирования.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 1–2 мг 2 раза в сутки.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Риссет показания к применению

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия следующих заболеваний и состояний:

  • острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и негативной симптоматикой;
  • аффективные расстройства при шизофрении;
  • поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  • расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания;
  • лечение маний при биполярных аффективных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии в целях стабилизации настроения).

Не применять при

Повышенная чувствительность к препарату Риссет.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • период лактации;
  • детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:  заболевания ССС (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT); факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; обезвоживание и гиповолемия; нарушение мозгового кровообращения; опухоль мозга, в т.ч. пролактинома гипофиза; болезнь Паркинсона; болезнь диффузных телец Леви; судороги (в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость; кишечная непроходимость; острая передозировка лекарств; синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); беременность; пациенты пожилого возраста с деменцией.

Особые указания

При шизофрении, перед лечением рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами АПС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими средствами.

Рисперидон детям может назначать только врач, имеющий специальную подготовку по детской психиатрии.

Рисперидон необходимо с осторожностью применять у пожилых пациентов с деменцией, в т.ч.при приеме фуросемида и других диуретических средств.

Мета-анализ результатов 17 контролируемых клинических исследований показал повышенную смертность пожилых пациентов с деменцией (средний возраст 86 лет), получавших атипичные АПС, в т.ч. рисперидон, по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получавших рисперидон и плацебо, смертность составляла соответственно 4 и 3,1%.

Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих рисперидон, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид, и рисперидон, по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон и группой, принимавшей только фуросемид. Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Не обнаружено увеличения смертности у пожилых пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

В плацебо-контролируемых исследованиях обнаружена повышенная частота нарушений мозгового кровообращения (инсульт и/или транзиторные ишемические атаки), в т.ч. со смертельным исходом, у пожилых пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные АПС, в т.ч.рисперидон, по сравнению с применением плацебо.

У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно. При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

АПС, в т.ч. рисперидон, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии рисперидоном необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при применении низких доз или их постепенного наращивания.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома, необходимо отменить все АПС, в т.ч. рисперидон, провести симптоматическую терапию и рассмотреть вопрос о возобновлении терапии АПС. Для предупреждения развития злокачественного нейролептического синдрома на фоне лечения АПС необходимо регулярно проводить коррекцию принимаемой дозы. Необходимо тщательно оценить соотношение потенциальной пользы и возможного риска перед применением рисперидона у пациентов с болезнью диффузных телец Леви и болезнью Паркинсона, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышена чувствительность к АПС. При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов печени доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Влияние на способность водить машину и работать с техникой.  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы:  бессонница, ажитация, тревожность, головная боль; сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия; мания, гипомания, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония).

У больных шизофренией — гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы:  запор, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита.

Со стороны ССС:  ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт», фибрилляция желудочков, инсульт и транзиторные ишемические атаки (у пожилых пациентов с деменцией), тромбоэмболия венозных сосудов, в т.ч. тромбоэмболия легочных сосудов и глубоких вен.

Со стороны системы кроветворения:  нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы:  галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; повышение или снижение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны половой системы:  приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.

Со стороны мочевыделительной системы:  недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов:  сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Аллергические реакции:  ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Прочие:  артралгия.

Побочные эффекты

  • нарушение сна, повышенная возбудимость, головная боль
  • головокружение, расстройства внимания
  • тошнота, запоры, боли в животе
  • нарушение эрекции, эякуляции, оргазма
  • нарушение менструального цикла
  • увеличение массы тела
  • экстрапирамидные расстройства.

По рецепту

Да

Производитель

Тева
Сохраните у себя

Риссет - фото:

Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
С этим товаром также искали
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль