Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Рисперидон таблетки покрыт.плен.об. 2 мг 20 шт.

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Рисперидон таблетки покрыт.плен.об. 2 мг 20 шт. инструкция по применению

От чего помогает

Рисперидон показан для лечения шизофрении, маниакальных фаз умеренной и тяжелой степени тяжести при биполярных расстройствах, для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции при болезни Альцгеймера, которые не реагируют на нефармакологические методы лечения с риском причинения вреда себе или окружающим.

Клиническая фармакология

Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТСmах рисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Форма выпуска и состав

Одна таблетка содержит:
действующее вещество – рисперидона 2 мг;
вспомогательные вещества - лактоза моногидрат, крахмал 1500, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172) или окрашивающий пигмент зеленого цвета (содержит алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, алюминиевый лак на основе индиго кармина Е 132)).

Специальные указания

С осторожностью

Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка лекарств, синдром Рейе, заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием средств, удлиняющих интервал QT), беременность.


Одновременное применение с Фуросемидом Наблюдалось увеличение смертности у пациентов, принимавших фуросемид с рисперидоном. Сопутствующее применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидными диуретиками в малых дозах) не было связано с увеличением смертности. Следует соблюдать осторожность и проводить оценку соотношения польза/риск при применении препарата в вышеописанном сочетании. При лечении пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать обезвоживания, т.к. оно являлось общим фактором риска смертельного исхода.

Цереброваскулярные нежелательные явления (ЦВ НЯ) Наблюдалось значительное увеличение (приблизительно 3-кратное) частоты возникновения ЦВ НЯ, таких как инсульт (в том числе со смертельным исходом) и транзиторная ишемическая атака. Рисперидон следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о необходимости немедленного уведомления лечащего врача о признаках и симптомах потенциальных ЦВ НЯ, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, проблемах с речью или зрением. Все варианты лечения должны быть рассмотрены безотлагательно, в том числе прекращение применения рисперидона.

Ортостатическая гипотензия Возможно развитие (ортостатической) гипотензии, особенно в период титрования начальной дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась при сопутствующем применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистым заболеванием (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание), и дозу необходимо титровать постепенно в соответствии с рекомендациями. При развитии гипотензии следует уменьшить дозы препарата.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы Применение рисперидона связано с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении признаков следует прекратить применение всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром Сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененными состояниями сознания и повышенным уровнем креатин-фосфокиназы при применении антипсихотических препаратов. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Применение всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон, должно быть прекращено.

Болезнь Паркинсона и демениия с тельцами Леви Болезнь Паркинсона и деменция можгут ухудшиться на фоне рисперидона. Проявления повышенной чувствительности могут включать в себя спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, постуральная неустойчивость с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидным симптомам.

Гипергликемия Сообщалось об очень редких случаях развития гипергликемии или обострения ранее существовавшего диабета. Целесообразно проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациентов.

Гиперпролактинемия Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией и у пациентов с пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала ОТ Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или семейной историей удлинения интервала QT, брадикардии или электролитных нарушений (гипокалиемия, гипомагниемия).

Судороги Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе и другими факторами, которые снижают судорожный порог.

Приапизм Возможно развитие приапизма при применении Рисперидона.

Регулирование температуры тела Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении пациентам, у которых возможно повышение температуры тела при усиленной физической нагрузке, воздействии жары, сопутствующем применении антихолинергических препаратов, обезвоживании.

Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицита Lapp- лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать рисперидон.

Беременность и кормление грудью

Беременность При назначении возможно развитие экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорождённых, матери которых принимали Рисперидон в течение третьего триместра беременности.

Кормление грудью

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон могут выделяться с грудным молоком в небольших количествах. Следует оценивать пользу грудного вскармливания и потенциальные риски для ребенка в каждом конкретном случае.

Влияние на возможность управления транспортными средствами и работы с опасными приспособлениями и механизмами. Пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, продлевающими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами класса 1а (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса III (амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими лекарственными средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хиноцид и мефлохин), и с лекарственными средствами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия: алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами.

Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других противопаркинсонических средств.

Возможна гипотензия при сопутствующем применении рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Карбамазепин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, снижают концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Флуоксетин, пароксетин, хинидин, верапамил, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-блокаторы, циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени или незначительно концентрацию активной антипсихотической фракции).

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин, эритромицин не влияют на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.  

Передозировка

Симптомы Сонливость/заторможенность, тахикардия, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. В редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии и судороги.

Лечение Обеспечение и поддержание проходимости дыхательных путей, а также необходимой оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если пациент находится без сознания) и применение активированного угля вместе со слабительным не более чем через один час после применения препарата. Мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, включая постоянный электрокардиографический мониторинг. Специфического антидота не существует. При гипотензии и сосудистом коллапсе внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметиков, в случае возникновения серьезных экстрапирамидных симптомов - применение антихолинергических препаратов.

Дозировка

Внутрь. Таблетку по 1 мг делить недопустимо. При необходимости применения доз менее 1мг следует назначать другие лекарственные формы рисперидона. Шизофрения Взрослые: Начальная доза для всех пациентов составляет 2 мг в сутки один или два раза в сутки. Доза может быть увеличена до 4 мг в день на второй день применения. Впоследствии дозу можно индивидуально скорректировать при необходимости. Обычная оптимальная доза составляет 4-6 мг в сутки. Дозы выше 10 мг не увеличивают эффект, но могут увеличить риск экстрапирамидных симптомов. Не рекомендуется применять дозы более 16 мг/сут. Пациенты пожилого возраста: Для начального лечения следует использовать иные лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,5 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения по 1-2 мг дважды в сутки. Дети: Препарат не рекомендован к применению у детей до 18 лет. Маниакальные фазы при биполярных расстройствах. Взрослые: Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. Увеличение дозы должно проводиться не чаще, чем через 24 часа и составлять 1 мг в сутки. Рекомендуемый диапазон доз - от 1 до 6 мг в сутки в зависимости от степени эффективности и индивидуальной переносимости. Необходимо регулярно проводить оценку целесообразности дальнейшего применения рисперидона. Пациенты пожилого возраста: Для начального лечения следует использовать иные лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,5 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения по 1-2 мг дважды в сутки. Дети: Препарат не рекомендован к применению у детей до 18 лет. Стойкая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции при болезни Альцгеймера Для начального лечения следует использовать иные лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,5 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения по 1 мг дважды в сутки. Применение Рисперидона в течение более чем 6 недель не рекомендовано. Во время лечения необходим мониторинг состояния пациентов и оценки целесообразности дальнейшего применения препарата. Почечная и печеночная недостаточность Независимо от тяжести начальная и последующие дозы должны быть уменьшены вдвое, и титрование должно проводиться медленнее. Потребление пищи не влияет на всасывание Рисперидона. Рекомендуется постепенное прекращение применения препарата. Острые проявления синдрома отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница наблюдались очень редко. Возможно повторное появление психотических симптомов. Сообщалось о случаях возникновения непроизвольных двигательных нарушений (таких как акатизия, дистония и дискинезия). Переход с других антипсихотических препаратов на лечение Рисперидоном. Рекомендуется постепенное прекращение применения другого препарата при переходе на лечение Рисперидоном. При переходе с депо-нейролептиков рекомендуется начать терапию рисперидоном вместо следующей запланированной инъекции

Не применять при

Гиперчувствительность к рисперидону или к любому из вспомогательных веществ. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы.
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль