Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
8 495 730 53 00
Корзина
пуста

Памидронат Медак

Формы выпуска  0

Памидронат Медак инструкция по применению

Памидронат Медак показания к применению

Паранеопластическая гиперкальциемия

Клиническая фармакология

Памидронат Медак - ингибирующее костную резорбцию.

Фармакодинамика 

Памидроновая кислота является ингибитором резорбции костной ткани, опосредуемой остеокластами. Она прочно связывается с кристаллами кальция фосфата (гидроксианатита), препятствуя их растворению in vitro .Блокирование резорбции костной ткани остеокластами in vivo  может быть неполным, и, как минимум, является следствием связывания препарата с минералами костной ткани. 
Памидроновая кислота тормозит миграцию предшественников остеокластов в костную ткань, нарушая их созревание. Однако, местный и прямой антирезорбтивный эффект бисфосфонатов, обусловленный сродством к минеральным компонентам кости, является превалирующим механизмом действия in vivo  и in vitro
Биохимические изменения, характеризующие угнетающий эффект памидроновой кислоты на индуцированную опухолью гиперкальциемию, проявляются снижением показателей кальция, фосфатов и, вторично, снижением экскреции кальция, фосфатов и гидроксипролина с мочой. Доза 90 мг обеспечивает нормокальциемию у более, чем 90% пациентов. 
Гиперкальциемия может приводить к снижению объёма внеклеточной жидкости и снижению объёма клубочковой фильтрации. Контролируя гиперкальциемию, памидроновая кислота улучшает клубочковую фильтрацию и снижает повышенные показатели креатинина у большинства пациентов. 
У пациентов с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью препарат предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (гиперкальциемия, переломы, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах, компрессия спинного мозга), а также уменьшает боль в костях.

Фармакокинетика 

Памидроновая кислота имеет выраженную тропность по отношению к кальцифицированным тканям, которые считаются "местом кажущейся элиминации" памидроновой кислоты. 
Концентрация памидроновой кислоты в плазме быстро возрастает сразу после начала инфузии и быстро снижается после её окончания. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 0,8 часа. Равновесная концентрация достигается в течение более чем 2-3 часов. При внутривенной инфузии 60 мг препарата продолжительностью более 1 часа, максимальная концентрация памидроновой кислоты в плазме (Сmах ) составляет около 10 нмоль/мл. 
Близкий процент (приблизительно 50%) памидроновой кислоты распределяется в организме после назначения различных доз (30-90 мг) независимо от продолжительности инфузии (4 или 24 часа). Таким образом, накопление памидроновой кислоты в костях неограничено в количественном отношении и зависит исключительно от общей кумулятивной дозы. Количество циркулирующей памидроновой кислоты, связанной с белками плазмы, относительно низкое (менее 50%) и может повышаться при патологическом увеличении концентрации кальция. 
Считается, что памидроновая кислота не подвергается биотрансформации и выводится почти исключительно почками. После внутривенного введения около 20-55% введенной дозы обнаруживается в моче в течение 72 часов в неизмененном виде. Остаточные фракции от введенной дозы могут обнаруживаться в организме. Выведение памидроновой кислоты с мочой двухфазно, кажущиеся периоды полувыведения составляют, соответственно, 1.6 и 27 часов. Общий плазменный и почечный клиренс составляют 88254 мл/минуту и 38-60 мл/минуту соответственно. В среднем плазменный клиренс составляет около 180 мл/минуту. Средний почечный клиренс - 54 мл/минуту. Почечный клиренс памидроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина. 
Печеночный и метаболический клиренс памидроновой кислоты незначителен. В связи с этим нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику памидроната динатрия. 
Разницы между содержанием памидроновой кислоты в плазме у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек не существует. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30 мл/минуту) содержание памидроната было приблизительно в три раза выше, чем у пациентов с нормальными показателями функции почек (клиренс креатинина >90 мл/минуту).

Форма выпуска и состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество: динатрия памидронат 3 мг (соответствует 2,527 мг памидроновой кислоты);

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций;

В упаковке 1 флакон.

Специальные указания

Для разведения нельзя использовать растворы, содержащие кальций, например, раствор Рингера. Препарат Памидронат Медак можно сочетать с противоопухолевыми средствами. Во время лечения необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

Как принимать, курс приема и дозировка

Препарат Памидронат Медак вводят внутривенно капельно. В случае метастазов злокачественных опухолей в кости, множественной миеломы - 90 мг, однократно в виде 2-4-часовой инфузии каждые 4 недели, при проведении одновременной противоопухолевой терапии через каждые 3 недели.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к памидроновой кислоте или другим бисфосфонатам, а также к другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Детский возраст (опыт применения у детей отсутствует)

С осторожностью:  нарушение функции почек.

Не применять при

  • повышенная чувствительность к препарату Памидронат Медак
  • выраженные нарушения функции почек.

Памидронат Медак показания к применению

Заболевания, сопровождающиеся повышенной активностью остеокластов:

  • костные метастазы злокачественных опухолей (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь (множественная миелома);
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Побочные действия

  • повышение температуры тела
  • тошнота, рвота, диарея
  • острая почечная недостаточность
  • боли в костях и мышцах, судороги
  • головная боль, сонливость
  • нарушение картины крови.

Краткие показания

препарат Памидронат Медак тормозит разрушение костей

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

По рецепту

1

Производитель

Медак

Срок годности

4 года

Сохраните у себя
Фотографии
Сертификаты
Доставка
Гарантия качества
Наличие сертификатов 
для каждого препарата
Оплата банковской картой

В аптеке при самовывозе
Лицензия

Аптечная лицензия

№ ЛО-69-02-000814
Напомнить пароль