Ночная доставка
с 00:00 до 06:00
при сумме заказа
от 1500 руб.
Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Лескол

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Лескол инструкция по применению

От чего помогает

Указания для детей и беременных

Лескол противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Клиническая фармакология

Лескол - синтетический гипохолестеринемический препарат, является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, которая ответственна за превращение ГМГ-КоА в мевалонат - предшественник стеринов, в частности холестерина. Флувастатин осуществляет свое основное действие в печени.

Он представляет собой в основном рацемат двух эритроэнантиомеров, один из которых и обладает фармакологической активностью. Подавление биосинтеза холестерина уменьшает его содержание в клетках печени, что компенсаторно стимулирует образование рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП гепатоцитами. Конечным результатом действия этих механизмов является снижение уровня холестерина плазмы.

Лечение пациентов с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией Лесколом Форте в дозе 80 мг/сут в течение 24 недель приводит к достоверному снижению концентраций общего Хс на 23%, Хс-ЛПНП - на 34%, апо-В - на 26%, ТГ - на 19%, к повышению концентрации Хс-ЛПВП - на 9%. У пациентов с исходно низкими значениями Хс-ЛПВП (≤35 мг/дл) прирост этого показателя может быть выше (до 14%).

Клинический эффект отмечается через 2 недели, достигает максимальной выраженности в пределах 4 недель от начала лечения и сохраняется при постоянной терапии.

У больных с первичной смешанной дислипидемией IIb типа по классификации Фредриксона при лечении Лесколом в дозе 80 мг/сут происходит снижение концентрациия ТГ в плазме на 25% (при исходном значении от 200 до 400 мг/дл).

У пациентов, страдающих ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115-190 мг/дл), применение флувастатина в дозе 40 мг/сут в течение 2.5 лет вызывало достоверное замедление прогрессирования коронарного атеросклероза (по данным ангиографического исследования).

Применение флувастатина у пациентов с ИБС при различных концентрациях общего Хс достоверно приводит к снижению риска развития первого серьезного сердечно-сосудистого события (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда, необходимость реваскуляризации и коронарного шунтирования) в течение 4 лет. Этот положительный эффект особенно выражен у пациентов с сахарным диабетом и множественным поражением коронарных артерий. Терапия Лесколом Форте снижает на 31% риск развития инфаркта миокарда и/или внезапной кардиальной смерти.

Показано снижение концентрации общего Хс в среднем на 30.5 %, Хс-ЛПНП - на 23.6%, ТГ - на 5.2 % и повышение Хс-ЛПВП - на 5 % при применении флувастатина в течение двух лет у детей и подростков старше 9 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией при:

  • исходной концентрации Хс-ЛПНП > 190 мг/дл (4.9 ммоль/л);
  • исходной концентрации Хс-ЛПНП > 160 мг/дл (4.1 ммоль/л) и наличии одного или более факторов риска (ранняя ИБС у родственников, курение, повышенное АД, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП ниже 35 мг/дл, сахарный диабет);
  • исходной концентрации Хс-ЛПНП > 160 мг/дл (4.1 ммоль/л), ТГ < 600 мг/дл и установленном дефекте (на уровне ДНК) рецепторов к Хс-ЛПНП.


Применение флувастатина у детей и подростков старше 9 лет не приводит к нарушению роста, развития и полового созревания.

Флувастатин не использовался для лечения детей и подростков младше 9 лет.

Представленные фармакодинамические особенности флувастатина, полученные в результате клинических исследований, не могут быть использованы для оценки возможных последствий раннего начала терапии статинами у детей.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь в виде раствора флувастатин всасывается быстро и полностью (98%).

После приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (Лескол Форте) всасывание флувастатина происходит на 60% медленнее по сравнению с обычными лекарственными формами (капсулы), при этом среднее время удержания флувастатина в плазме возрастает примерно на 4 ч. После приема пищи скорость всасывания флувастатина несколько снижалась. Биодоступность препарата составляет 24%.

Распределение

Кажущийся Vd равен 330 л. Более 98% циркулирующего флувастатина связано с белками плазмы, причем степень связывания не зависит ни от концентрации самого флувастатина, ни от наличия в плазме варфарина, салициловой кислоты или глибурида.

Метаболизм

Флувастатин метаболизируется в основном в печени. Основные компоненты, циркулирующие в крови, - флувастатин и фармакологически неактивный метаболит - N-дезизо-пропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, однако в системный кровоток они не поступают.

Пути биотрансформации флувастатина не связаны с цитохромом Р450, поэтому метаболизм флувастатина практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на цитохром Р450. Флувастатин ингибирует только изофермент CYP2C9.

Выведение

Выводится в основном с калом (93%) и около 6% с мочой, причем на долю неизмененного флувастатина приходится менее 2%. Расчетная величина плазменного клиренса флувастатина у человека составляет 1.8±0.8 л/мин. После однократного приема Лескола Форте 80 мг натощак T1/2 флувастатина составлял 7.0±3.8 ч. Значения равновесных концентраций свидетельствуют об отсутствии кумуляции флувастатина после его назначения в дозе 80 мг/сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При назначении флувастатина во время ужина или через 4 ч после ужина значимых различий в величине AUC выявлено не было.

Концентрации флувастатина в плазме крови не зависят от пола или возраста больного. Однако отмечено наличие более выраженного эффекта от применения Лескола Форте у женщин и пациентов пожилого возраста.

Существует вероятность кумуляции препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.

Форма выпуска и состав

Капсулы

Действующее вещество: флувастатин натрия 21,06 мг или 42,12 мг (соответствуют флувастатину — 20 или 40 мг);

Вспомогательные вещества: стеарат магния; натрия гидрокарбонат; МКЦ; тальк; крахмал кукурузный прежелатинизированный; карбонат кальция; титана диоксид; оксид железа красный (капс. по 40 мг); оксид железа желтый (капс. по 20 мг); желатин; шеллак;

В упаковке 28 и 40 шт.

Специальные указания

До начала и во время всего курса лечения препаратом Лескол пациент должен соблюдать диету с пониженным содержанием холестерина.

Краткие показания

препарат Лескол снижает риск развития инфаркта миокарда.

Дозировка

Внутрь,  вечером или перед сном, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, запивая стаканом воды.

Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.

Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время или через 4 ч после вечернего приема пищи.

Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4-й нед, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед. Терапевтический эффект препарата Лескол®  сохраняется при его длительном применении.

Перед началом лечения препаратом Лескол®  больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.

Начальная рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 капс. препарата Лескол®  40 мг) или 80 мг (2 капс. препарата Лескол®  по 40 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол®  20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.

Для пациентов с коронарной болезнью сердца после баллонной ангиопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг/сут.

Препарат Лескол®  эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность препарата Лескол®  при совместном применении с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами.

Дети и подростки младше 18 лет

В течение 6 мес до начала терапии препаратом Лескол®  у детей и подростков старше 9 лет, следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты, которую необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг флувастатина (1 капс. препарата Лескол®  по 40 мг) или 80 мг ( 2 капс. препарата Лескол®  по 40 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол®  20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем холестерина-ЛПНП и целями лечения.

Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.

Больные с нарушением функции почек.  Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата Лескол® .

Больные с нарушением функции печени.  Противопоказано применение препарата Лескол®  при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.

Больные пожилого возраста.  Эффективность и хорошая переносимость препарата Лескол®  была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, которые свидетельствовали бы о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата с учетом возраста.

Лескол показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии), смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредериксона); коронарный атеросклероз на фоне первичной гиперхолестеринемии, в т.ч. незначительно выраженной (для замедления прогрессирования заболевания).

Не применять при

  • заболевания печени (в острой фазе)
  • повышенная чувствительность к препарату Лескол.

Противопоказания

Гиперчувствительность, "острые" заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, беременность, период лактации; репродуктивный возраст у женщин, не применяющих надежных методов контрацепции.

C осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта по применению), предрасположенность к рабдомиолизу или его осложнениям: почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания (собственный или семейный анамнез), миотоксичность при применении статинов или фибратов в анамнезе, возраст старше 70 лет.

Побочные действия

Среди наблюдаемых побочных эффектов препарата наиболее часто отмечались незначительные симптомы со стороны ЖКТ, бессонница и головная боль.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: бессонница; часто - головная боль; очень редко - парестезии, дизестезия, гипестезия, возможно, связанные с основным заболеванием.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, боли в животе, тошнота; очень редко - гепатит.

Дерматологические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности (сыпь, крапивница); очень редко - другие кожные реакции (экзема, дерматит, буллезная экзантема), отек лица, ангионевротический отек

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, мышечная слабость, миопатия; очень редко - миозит, рабдомиолиз, волчаночноподобные реакции.

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровней трансаминаз до значений, более чем в 3 раза превышающих ВГН (1-2%), выраженное повышение уровней КФК более чем 5-кратное превышение ВГН (0.3-1%).

Побочные эффекты

  • боль в животе
  • запор
  • вздутие живота
  • тошнота
  • головная боль
  • головокружение
  • мышечные судороги
  • аллергические реакции
  • боли в мышцах.

По рецепту

Да

Производитель

Новартис
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль