Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Трактоцил

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Трактоцил инструкция по применению

Указания для детей и беременных

Трактоцил следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.

Трактоцил противопоказан при грудном вскармливании.

Клиническая фармакология

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата Трактоцил является атозибан, синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов.

Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на ССС.

В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (менее 4 сокращений/ч) в течение 12 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели (Vd ,Cl, T1/2 ).

Распределение. После в/в инфузии (300 мкг/мин в течение 6–12 ч) Cmax атозибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем (442±73) нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46–48 %. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения препарата Трактоцил со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери равно 0,12. Среднее значение Vd  — (18,3 ± 6,8) л.

Метаболизм. В плазме крови и моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и проникает в грудное молоко.

Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно.

Выведение. После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями начального (Тa) и конечного (Тp) T1/2 (0,21±0,01) и (1,7±0,3) ч, соответственно. Среднее значение клиренса препарата — (41,8±8,2) л/ч.

Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атозибана, выведенного с калом, не определялось.

Форма выпуска и состав

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:
действующее вещество :атозибана ацетат (в пересчете на атозибан) 7,5 мг,
вспомогательные вещества :маннитол — 50 мг; хлористоводородная кислота — до рН 4,5; вода для инъекций — до 1 мл,
во флаконе по 0,9 и 5 мл.

Взаимодействие

Трактоцил не влияет на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450.

При совместном применении препарата Трактоцил и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.

Лабеталол не влияет на фармакокинетику препарата Трактоцил.

Взаимодействие препарата Трактоцил с антибиотиками маловероятно.

Совместное применение препарата Трактоцил с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют. Специфический антидот неизвестен.

Лечение заключается в симптоматической и поддерживающей терапии.

Дозировка

Трактоцил вводится внутривенно сразу же после постановки диагноза преждевременные роды в 3 этапа:

1) в начале, в течение 1 минуты вводится I флакон по 0,9 мл препарата без разведения (начальная доза — 6,75 мг);

2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия препарата в дозе 300 мкг/мин (скорость введения — 24 мл/ч, доза атозибана — 18 мг/ч);

3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия препарата Трактоцил в дозе 100 мкг/мин (скорость введения — 8 мл/ч, доза атозибана — 6 мг/ч).

Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза препарата Трактоцил на весь курс не должна превышать 330 мг.

Если возникает необходимость в повторном применении препарата Трактоцил, также следует начинать с 1-го этапа, за которым будет следовать инфузионное введение препарата (этапы 2-й и 3-й).

Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов.

Если после 3 циклов терапии препаратом Трактоцил сократительная активность матки не снижается, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузии (этап 2-й и 3-й)

Концентрат разводят в одном из следующих растворов:

- 0,9% раствора натрия хлорида;

- раствор Рингера ацетата;

- 5% раствор глюкозы.

Из флакона, содержащего 100 мл одного из вышеперечисленных растворов для разведения, сливают 10 мл. Затем во флакон вводят 10 мл (2 фл.) препарата Трактоцил для получения концентрации 75 мг/100 мл.

Срок годности приготовленного раствора для инфузий 24 ч. Не применять, если в растворе видны нерастворившиеся частицы или раствор изменил цвет.

Трактоцил показания к применению

Трактоцил применяется при угрозе преждевременных родов у беременных в следующих случаях:

  • регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 с и частотой более 4 в течение 30 мин;
  • раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0–3 см для нерожавших женщин);
  • возраст старше 18 лет;
  • срок беременности от 24 до 33 полных недель;
  • нормальная ЧСС у плода.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к атозибану или к одному из компонентов препарата Трактоцил;
  • срок беременности менее 24 или более 33 полных недель;
  • преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 нед;
  • внутриутробная задержка развития плода;
  • аномальная ЧСС у плода;
  • маточное кровотечение, требующее немедленных родов;
  • эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленных родов;
  • внутриутробная смерть плода;
  • подозрение на внутри маточную инфекцию;
  • предлежание плаценты;
  • отслойка плаценты;
  • любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;
  • грудное вскармливание.

С осторожностью: в случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек применение препарата Трактоцил для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита. С осторожностью применять Трактоцил при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24–27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).

Особые указания

В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения препарата Трактоцил следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов.

Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.

Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты. Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами, требующими повышенного внимания. Неприменимо, учитывая показания к применению.

Побочные действия

В клинических исследованиях описаны возможные побочные реакции со стороны организма матери и не было выявлено специфических побочных реакций атосибана у новорожденных. Побочные эффекты, которые наблюдались у новорожденных, были незначительными.

У женщин наблюдались следующие побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотензия, прилив крови.

Со стороны половой системы: маточные кровотечения, атония матки.

Прочие: реакции в месте введения, зуд, сыпь.

Производитель

Ферринг
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль