Москва и МО
  • Москва и МО
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Вы в городе Москва и МО?
Да, верно
8 495 730 53 00
Корзина
пуста

Нексазол

Формы выпуска  0

Нексазол инструкция по применению

Нексазол показания к применению

рак молочной железы в постменопаузе

Клиническая фармакология

Нексазол - противоопухолевое средство, нестероидный селективныйингибитор ароматазы - фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенноедействие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания спростетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). Уженщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно приучастии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся внадпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон иэстрадиол. 
Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит кснижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95%от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается напротяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимыхзлокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы,препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез вопухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшениючисла рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношениифермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов внадпочечниках. 
Нексазол® может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин впостменопаузе.

Фармакокинетика

Абсорбция летрозола - высокая (пища замедляет скоростьвсасывания); биодоступность - 99.9%; связь с белками плазмы - 60% (55% - сальбумином). Концентрация в эритроцитах - 80% от его содержания в плазме.Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия - 1.87л/кг. После ежедневного приема в дозе 2.5 мг/сут концентрация в крови,соответствующая состоянию устойчивого равновесия, достигается в течение 2-6нед. При длительном лечении кумуляции не происходит. 
Метаболизм - преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 собразованием фармакологически неактивного карбинолового производного. 
Выведение - преимущественно почками в виде метаболитов, а также через кишечник.Период полувыведения - 48 ч. При почечной и печеночной недостаточностифармакокинетические параметры не изменяются. Выводится из плазмы посредствомгемодиализа.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Действующее вещество: летрозол 2,5 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, натрия крахмала гликолат(тип А), магния стеарат;

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза,гидрокси-пропилцеллюлоза, тальк, масло хлопковое, железа оксид желтый (Е 172),железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171);

В упаковке 30 шт.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специфического антидота нет, лечениесимптоматическое.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному веществу или любомувспомогательному компоненту препарата
  • пременопауза
  • беременность, период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью: выраженная печеночная и почечная недостаточность (КК менее10 мл/мин).

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется изучениеэстрогенрецепторного статуса организма. 
Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узловопределяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размеропухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. 
Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функциипечени и/или почек (при клиренсе креатинина превышающем 10 мл/мин). У больных склиренсом креатинина менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциальногориска и ожидаемой пользы. 
У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазмекортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ,активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 недель  лечения в суточной дозе до 5 мг не выявилоуменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в примененииглюкокортикостероидов и минералокортикоидов в период лечения не возникает.Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит кнакоплению предшественников андрогенов. 
Изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, атакже нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено. 
Особенности  влияния на способностьуправлять автомобилем и потенциальноопасными механизмами

В период терапии необходимо воздерживаться от занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания,быстроты двигательных и психических реакций (в том числе от вождения автомобиляили управления механизмами).

Не применять при

повышенная чувствительность к препарату Нексазол, почечная недостаточность

Нексазол показания к применению

  • распространенный гормонозависимый рак молочной железы уженщин в постменопаузе (терапия первой линии); 
  • ранние стадии рака молочной железы (атипичные раковые клетки, имеющиерецепторы к гормонам) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии); 
  • ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершениястандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантнойтерапии).

Побочные действия

головная боль, головокружение, общая слабость, тошнота, рвота, диспепсия, изменение аппетита, запор, кровянистые выделения, "приливы", боли в костях и мыщцах, истоончение волос.

Краткие показания

Нексазол - противоопухолевое средство, применяется при неэффективности

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

По рецепту

Да

Производитель

Гедеон Рихтер

Срок годности

3 года

Сохраните у себя
Фотографии
С этим товаром также искали
Круглосуточная доставка
Бесплатно от 1 500 руб.
 в Москве и Подмосковье
Гарантия качества
Наличие сертификатов 
для каждого препарата
Оплата банковской картой

В аптеке при самовывозе
Лицензия

Аптечная лицензия

№ ЛО-69-02-000814
Напомнить пароль