Ночная доставка
с 00:00 до 06:00
при сумме заказа
от 1500 руб.
Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Нексазол

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Нексазол инструкция по применению

От чего помогает

рак молочной железы в постменопаузе

Указания для детей и беременных

препарат Нексазол противопоказан при беременности, лактации и в детском возрасте

Клиническая фармакология

Нексазол - противоопухолевое средство, нестероидный селективныйингибитор ароматазы - фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенноедействие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания спростетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). Уженщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно приучастии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся внадпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон иэстрадиол. 
Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит кснижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95%от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается напротяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимыхзлокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы,препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез вопухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшениючисла рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношениифермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов внадпочечниках. 
Нексазол® может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин впостменопаузе.

Фармакокинетика

Абсорбция летрозола - высокая (пища замедляет скоростьвсасывания); биодоступность - 99.9%; связь с белками плазмы - 60% (55% - сальбумином). Концентрация в эритроцитах - 80% от его содержания в плазме.Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия - 1.87л/кг. После ежедневного приема в дозе 2.5 мг/сут концентрация в крови,соответствующая состоянию устойчивого равновесия, достигается в течение 2-6нед. При длительном лечении кумуляции не происходит. 
Метаболизм - преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 собразованием фармакологически неактивного карбинолового производного. 
Выведение - преимущественно почками в виде метаболитов, а также через кишечник.Период полувыведения - 48 ч. При почечной и печеночной недостаточностифармакокинетические параметры не изменяются. Выводится из плазмы посредствомгемодиализа.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Действующее вещество: летрозол 2,5 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, натрия крахмала гликолат(тип А), магния стеарат;

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза,гидрокси-пропилцеллюлоза, тальк, масло хлопковое, железа оксид желтый (Е 172),железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171);

В упаковке 30 шт.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специфического антидота нет, лечениесимптоматическое.

Краткие показания

Нексазол - противоопухолевое средство, применяется при неэффективности

Дозировка

Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

Нексазол показания к применению

  • распространенный гормонозависимый рак молочной железы уженщин в постменопаузе (терапия первой линии); 
  • ранние стадии рака молочной железы (атипичные раковые клетки, имеющиерецепторы к гормонам) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии); 
  • ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершениястандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантнойтерапии).

Не применять при

повышенная чувствительность к препарату Нексазол, почечная недостаточность

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному веществу или любомувспомогательному компоненту препарата
  • пременопауза
  • беременность, период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью: выраженная печеночная и почечная недостаточность (КК менее10 мл/мин).

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется изучениеэстрогенрецепторного статуса организма. 
Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узловопределяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размеропухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. 
Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функциипечени и/или почек (при клиренсе креатинина превышающем 10 мл/мин). У больных склиренсом креатинина менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциальногориска и ожидаемой пользы. 
У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазмекортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ,активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 недель  лечения в суточной дозе до 5 мг не выявилоуменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в примененииглюкокортикостероидов и минералокортикоидов в период лечения не возникает.Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит кнакоплению предшественников андрогенов. 
Изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, атакже нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено. 
Особенности  влияния на способностьуправлять автомобилем и потенциальноопасными механизмами

В период терапии необходимо воздерживаться от занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания,быстроты двигательных и психических реакций (в том числе от вождения автомобиляили управления механизмами).

Побочные действия

Головная боль, головокружения, общая слабость, тошнота, рвота, изменение аппетита (чаще снижение), обстипация, периферические отеки, приливы, миалгия, оссалгия, изменения массы тела, истончение волос, гинекологические кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кожные высыпания.

Побочные эффекты

головная боль, головокружение, общая слабость, тошнота, рвота, диспепсия, изменение аппетита, запор, кровянистые выделения, "приливы", боли в костях и мыщцах, истоончение волос.

По рецепту

Да
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
С этим товаром также искали
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль