Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Диаглитазон

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Диаглитазон инструкция по применению

От чего помогает

Указания для детей и беременных

препарат Диаглитазон противопоказан при беременности, лактации и в детском возрасте

Клиническая фармакология

Диаглитазон - гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция высокая. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч, после приема пищи - через 3-4 ч.

Распределение и метаболизм

Vd составляет 0.22-1.04 л/кг. Связывание с белками плазмы - 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. Css в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме - CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Выведение

T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ч и 16-24 ч соответственно.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками - 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Действующее вещество: пиоглитазона гидрохлорид 15, 30 и 45 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

В упаковке 30 шт.

Специальные указания

препарат Диаглитазон снижает эффективность гормональных контрацептивов.

Взаимодействие

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтистерон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Передозировка

Симптомы:  передозировка пиоглитазоном при монотерапии не сопровождается возникновением специфических клинических симптомов; передозировка пиоглитазоном в сочетании с препаратом сульфонилмочевины может сопровождаться развитием симптомов гипогликемии.

Лечение:  специфического лечения передозировки не существует. При необходимости проводится симптоматическая терапия (например, лечение гипогликемии).

Дозировка

Диаглитазон назначают внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).

При монотерапии доза составляет 15-30 мг; максимальная суточная доза - 45 мг.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза - 15-30 мг/сут. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (в случае, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг/дл).

Диаглитазон показания к применению

Сахарный диабет типа 2, в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонамидов, метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии, физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств.

Не применять при

повышенная чувствительность к препарату Диаглитазон

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени в стадии обострения, уровень АЛТ, превышающий норму в 2,5 раза, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:  головокружение, головная боль, гипестезия, бессонница.

Со стороны органов чувств:  расстройства зрения, которые отмечаются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Со стороны дыхательной системы:  фарингит, синусит.

Со стороны обмена веществ:  увеличение массы тела, повышение активности КФК; при длительном применении более 1 года в 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Со стороны эндокринной системы:  гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения:  клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемия.

Со стороны пищеварительной системы:  метеоризм, повышение активности АЛТ.

Со стороны костно-мышечной системы:  артралгия, миалгия.

Прочие:  редко - сердечная недостаточность.

Побочные эффекты

головная боль, боли в мышцах, низкое содержание сахара в крови, нарушение целостности зубов

По рецепту

Да

Производитель

Акрихин
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль