Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Валсафорс

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Валсафорс инструкция по применению

От чего помогает

Указания для детей и беременных

Применение препарата Валсафорс при беременности противопоказано.
В случае наступления беременности во время лечения, препарат следует отменить.
В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Клиническая фармакология

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (PAAC) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих, в частности, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсафорс – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.
Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

Начало антигипертензивного действия отмечается через 2 часа после приема разовой дозы, а максимум - через 4-6 часов; продолжительность действия - более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.

Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция - быстрая, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения в α-фазе менее 1 ч и в β-фазе около 9 часов).
В диапозоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (на 94-97 %) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состоянии низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч).
Выводится кишечником – 70 %, почками – 30 %, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп больных
Больные пожилого возраста
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Больные с нарушением функции почек
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30 % от величины общего клиренса.
Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени

Около 70 % от величины всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы препарата.

Форма выпуска и состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество :валсартан 80 и 160 мг,
вспомогательные вещества :лактозы моногидрат (сахар молочный) — 17,7/35,4 мг; крахмал картофельный — 31,52/63,04 мг; повидон низкомолекулярный (ПВП низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 3,2/6,4 мг; магния стеарат — 1,6/3,2 мг; тальк — 4,8/9,6 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3,2/6,4 мг; МКЦ — 12,8/25,6 мг      
оболочка пленочная :гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1,92/3,84 мг; титана диоксид — 1,6 /3,2 мг; макрогол 4000 — 1,5/3 мг (полиэтиленгликоль 4000); тропеолин 0 — 0,16/0,32 мг;
в упаковке 14 и 28 таблеток.

Специальные указания

Действие препарата Валсафорс усиливается при сочетании с мочегонными .

Взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия с такими лекарственными средствами, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При выраженном снижении АД - внутривенное введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии:  рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства. 
Максимальная суточная доза составляет 320 мг.

Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
Валсафорс может назначаться также совместно с другими гипотензивными средствами.
При хронической сердечной недостаточности (ХСН):  рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема.
У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, артериального давления. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Валсафорс показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторами (не одновременно).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Валсафорс .
  • Тяжелые нарушения функции печени (билиарный цирроз, холестаз).
  • Беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Непереносимость лактозы, дефецит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особые указания

Дефицит в организме натрия и/или сниженный ОЦК

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Стеноз почечной артерии

Учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Нарушения функции почек

Больным с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях (КК менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Нарушения функции печени

У больных с печеночной недостаточностью не требуется корректировки дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

Хроническая сердечная недостаточность

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами

При назначении Валсафорса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто  — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто — головная боль, вертиго, бессонница; редко — обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто — инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит; нечасто — кашель.

Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; редко (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) — сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине, артралгия; частота неизвестна — миалгия, мышечная слабость, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — снижение либидо; очень редко — нарушение функции почек.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд; частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Лабораторные показатели: редко — повышение содержания сывороточного азота мочевины; частота неизвестна — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкалиемия.

Прочие: часто — общая слабость; нечасто — отеки, астения, повышенная утомляемость.

По рецепту

Да

Производитель

Синтез АКОМП
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль