Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Таллитон

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Таллитон инструкция по применению

Указания для детей и беременных

Применение Таллитона во время беременности и в период кормления новорожденных грудью противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует исключить грудное вскармливание.

Клиническая фармакология

Фармакодинамика
Карведилол является неизбирательным бета-адреноблокатором с сосудорасширяющими свойствами (за счет блокады α1 -адренорецепторов), а также обладает вторичной антиоксидантной активностью.
Механизм действия :
Как сосудорасширяющее средство карведилол уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, а как бета-адреноблокатор он угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Карведилол снижает активность ренина в плазме крови, поэтому во время его применения задержка жидкости в организме является редким феноменом.
Карведилол, являясь конкурентным блокатором бета-адренорецепторов, обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным эффектом. Препарат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле. Карведилол лишен внутренней симпатомиметической активности, оказывает мембраностабилизирующий эффект.
Активной субстанцией Таллитона является смесь рацематов двух энантиомеров карведилола.

Совокупность сосудорасширяющих и бета-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами :
При назначении препарата при артериальной гипертензии его антигипертензивный эффект не связан с повышением общего периферическою сопротивления как в случае использования других бета-адреноблокаторов. Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений, однако, перфузия почек и их функция остаются неизменными. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, то ощущение похолодания конечностей при применении карведилола наблюдается редко, в отличии от применения бета-адреноблокаторов без сосудорасширяющей активности.
Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 часа после однократного введения и продолжается 24 часа. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 34 недели.

При ишемической болезни сердца карведилол обладает антиишемическим и антиангинальным эффектами, которые сохраняются при продолжительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.
Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка α1 -адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. В клинических исследованиях было установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания.
Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
ВСАСЫВАНИЕ
После введения внутрь карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он подвергается метаболизму при «первом» прохождении через печень, его биодоступность составляет примерно 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема препарата внутрь.
Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на биодоступность карведилола и его максимальную концентрацию в плазме крови, однако может увеличивать время достижения максимальной концентрации в крови.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
Карведилол является липофильным соединением, его связывание с белками плазмы крови достигает 98-99%. Кажущийся объем распределения составляет примерно 2 л/кг и он в значительной степени увеличивается при циррозе печени.

МЕТАБОЛИЗМ
Карведилол метаболизируется преимущественно в печени, первично за счет образования глюкуронидов. Деметилирование и гидроксилирование фенильного кольца приводит к образованию трех активных метаболитов с бета-адреноблокирующей активностью. 4-гидрокси метаболит, как бета-адреноблокатор, в 13 раз активнее карведилола. В то же время активные метаболиты являются более слабыми сосудорасширяющими средствами, а два гидроксикарбазоловых метаболита являются более сильными антиоксидантами по сравнению с исходным соединением. Среднее время полувыведения карведилола - 6-10 часов, а клиренс плазмы крови - примерно 590 мл/мин.
ВЫВЕДЕНИЕ
Карведилол выделяется преимущественно с желчью. Карведилол и его метаболиты могут проникать через плаценту, а также выделяются с молоком матери. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

ОСОБЫЕ КАТЕГОРИИ БОЛЬНЫХ
Пожилые больные :Концентрация карведилола в плазме крови у пожилых больных на 50% выше, чем у молодых.
Больные с нарушением функции почек :Так как карведилол выводится в основном через желудочно-кишечный тракт, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.
Больные с заболеваниями печени :При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови - в 5 раз выше, чем в норме.

Форма выпуска и состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество :6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг карведилола
вспомогательные вещества :лактозы моногидрат, сахарозу, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К-25, кросповидон и магния стеарат, а так же красители: таблетки по 6,25 мг содержат ариавит желтый хинолин, а таблетки по 12,5 мг -ариавит желтый сансет;
в упаковке 14 и 28 таблеток.

Взаимодействие

Следует с осторожностью применять вместе с:

  • Средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), так как могут вызывать тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию;
  • Блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и противоаритмическими средствами (особенно 1 класса), так как могут провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. Внутривенное введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано.
  • Альфа- и бета-адреномиметиками (из-за возможности возникновения гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшения бета-адреноблокирующего действия карведилола);
  • Клонидин и карведилол могут усиливать способность друг друга снижать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При совместном применении отмена должна быть постепенной, начиная с карведилола, затем через несколько дней может быть постепенно прекращен прием клонидина
  • Дигоксином (замедляется атриовентрикулярная проводимость);
  • Инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь (из-за увеличения гипотензивного действия и маскировки симптомов гипогликемии);
  • Нитратами и гипотензивными средствами (клонидин, гуанетидин, альфа-метилдофа, гуанфацин и др.) - из-за усиления гипотензивного действия и снижения частоты сердечных сокращений;
  • Средствами для наркоза (из-за их отрицательного инотропного действия и гипотензивного эффекта);
  • Средствами, влияющими на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) из-за возможности взаимного усиления эффектов;
  • Нестероидными противовоспалительными препаратами (из-за уменьшения гипотензивного действия вследствие снижения продукции простагландинов);
  • Эрготамином (необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина);
  • Производными ксантина (аминофиллины, теофиллин) - из-за уменьшения бета-адреноблокирующего действия.

Так как карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может измениться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома Р 450. Поэтому следует учитывать влияние:

  • Рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в сыворотке крови);
  • Барбитуратов (снижают действие карведилола)
  • Циметидина (увеличение биодоступности карведилола на 30%);
  • Дигоксина (увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови);
  • Ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон) можно предположить повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола;
  • Циклоспорина (карведилол задерживает метаболизм циклоспорина)

Передозировка

Симптомы :может развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение :успешным может быть промывание желудка или назначение рвотных средств, если они проводятся в течение нескольких часов после приёма препарата. Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в приподнятом положении. Антидотом бета-адреноблокирующего действия являются орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг внутривенно, и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).
Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением адреналина в дозе 5-10 мкг (или его внутривенная инфузия со скоростью 5 мкг/мин). Для лечения чрезмерной брадикардии назначают внутривенно атропин в дозе 0,5-2 мг. Для поддержания сердечной деятельности: глюкагон - 1-10 мг внутривенно быстро за 30 секунд, после чего постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/час.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной гипотензии) необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/минуту.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама. В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом полужизни карведилола (6-10 часов).

Краткие показания

Гипертония

Дозировка

Таблетки принимать внутрь. Проглатывать их следует целиком и запивать достаточным количеством жидкости.
При эссенциалъной гипертонии :рекомендуемая начальная доза 12,5 мг Таллитона один раз в день в течение 2 дней (одна таблетка по 12,5 мг утром или по одной таблетке по 6,25 мг два раза в день - одна утром, другая вечером). Рекомендуемая поддерживающая доза 25 мг Таллитона (одна таблетка по 25 мг утром или по одной таблетке по 12,5 мг два раза в день - одна утром, другая -вечером).
В случае неудовлетворительного результата, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг в день (по одной таблетке по 25 мг два раза в день - утром и вечером). Максимальная разовая доза 25 мг, а суточная доза не должна превышать 50 мг.

Хроническая стабильная стенокардия :рекомендуемая начальная доза - по 12,5 мг два раза в день (утром и вечером) в течение двух первых дней. Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг два раза в день (утром и вечером). В случае неудовлетворительного результата, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - по 50 мг два раза в день (две таблетки по 25 мг утром и две таблетки вечером).

Хроническая сердечная недостаточность :дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы проводить тщательное мониторирование. Дозу выбирают на основе каждого конкретного случая. Следует наблюдать за состоянием больного в течение 2-3 часов после первого приёма или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Таллитона требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, должны быть зафиксированы до назначения Таллитона. Больные должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии)

Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней (½ таблетки по 6,25 мг утром и вечером). Если лечение переносится пациентом хорошо и в этом есть необходимость, то дозу можно увеличить до 6,25 мг два раза в день (одна таблетка по 6,25 мг утром и одна -вечером). Возможно последующее увеличение дозы до 12,5 мг два раза в день (одна таблетка по 12,5 мг утром и вечером), затем до 25 мг два раза в день (по одной таблетке по 25 мг утром и вечером). Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза - по 25 мг два раза в день (одна таблетка по 25 мг утром и одна - вечером) для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день (две таблетки по 25 мг утром и две вечером) для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием - артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Таллитона. В некоторых случаях лечение Таллитоном следует временно приостановить.

Таллитон показания к применению

  • эссенциальная гипертония - в виде монотерапии и в комбинации с диуретиками
  • стабильная стенокардия
  • хроническая сердечная недостаточность (II и III класс по NYHA)*, в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента

 * - NYHA (New York Heart Association) - II: у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох)
 * - NYHA - III: в покое симптомов обычно нет. Небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше.

Не применять при

Противопоказания

  • Нарушения проводимости (синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени), за исключением больных с искусственным водителем ритма
  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту)
  • Артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.)
  • Кардиогенный шок
  • Бронхиальная астма
  • Тяжелые нарушения функции печени
  • Метаболический ацидоз
  • Беременность
  • Период лактации
  • Детский возраст до 18 лет (из за недостаточного клинического опыта применения)
  • Совместное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно противоаритмических средств I класса).

С осторожностью :

  • Хронические обструктивные болезни легких;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Сахарный диабет;
  • Гипогликемия, тиреотоксикоз;
  • Феохромоцитома (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов)
  • Окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • Атриовентрикулярная блокада I степени;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Псориаз;
  • Нарушения функции почек;
  • Депрессия;
  • Миастения;
  • При лечении α1 -адреноблокаторами или α2 -адреномиметиками;
  • Совместное применение ингибиторов МАО

Особые указания

Больные с тяжелой сердечной недостаточностью (больше III степени по NYHA), с нарушенным электролитным балансом, с пониженным уровнем артериального давления (менее 100 мм рт.ст.) или в пожилом возрасте должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение 2-х часов после приёма первой дозы или после приёма первой увеличенной дозы, в связи с риском развития внезапного падения артериального давления, ортостатической гипотензии и синкопы. Опасность этих осложнений может быть уменьшена при назначении препарата в малых начальных дозах и приёма его во время еды.

Дозу препарата необходимо снизить, если у больного отмечается брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту)
Назначение карведилола больным, получающим сердечные гликозиды, диуретики и/или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при сердечной недостаточности требует особой осторожности.
У больных с сердечной недостаточностью, если у них исходное систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст. или имеются сопутствующие заболевания - ишемическая болезнь сердца, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек, следует чаще проверять состояние мочевыделительной системы, так как лечение может повлиять на функцию почек (обычно временно). Если отмечается угнетение функции почек, то доза Таллитона должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.
У больных стенокардией Принцметала неизбирательные бета-адреноблокаторы могут вызывать боль в груди. Хотя α1 -адреноблокирующий эффект может предупреждать это действие.

Назначение препарата при нестабильной стенокардии, а также при атриовентрикулярной блокаде I степени, требует внимания, частой регистрации ЭКГ и тщательного врачебного наблюдения за больным.
Лечение больных с заболеванием периферических артерий требует внимания и осторожности. Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать симптомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. В соответствии с этим лечение карведилолом больных сахарным диабетом требует специального внимания и более частого измерения содержания сахара в крови. Кроме того, Таллитон содержит в своем составе сахарозу, что также необходимо учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Карведилол может маскировать симптомы повышенной функции щитовидной железы. При внезапной отмене препарата вероятно усиление тиреотоксикоза и возможен тиреотоксический криз.
Лечение Таллитоном больных с установленной феохромоцитомой не следует начинать до соответствующей терапевтической блокады альфа-адренорецепторов.
Лечение Таллитоном больных псориазом требует оценки польза/риск, так как карведилол может усилить заболевание или спровоцировать появление симптомов.
Каждая таблетка Таллитона содержит 50 мг лактозы. Это количество необходимо принимать во внимание при недостаточности лактазы, галактоземии и синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Каждая таблетка Таллитона содержит 12,5 мг сахарозы. Это может иметь значение при сахарном диабете, наследственной непереносимости фруктозы, нарушении усвоения глюкозы/галактозы или при дефиците сахаразы/изомальтазы.
Прекращать лечение следует постепенно, уменьшая дозу.
Больных, использующих контактные линзы, следует предупредить, что карведилол уменьшает продукцию слезной жидкости.

Влияние на вождение автотранспорта
В начале лечения Таллитоном больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасной дозы осуществляется индивидуально.

Побочные действия

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится, но в отдельных случаях возможно появление побочных эффектов:
Со стороны центральной нервной системы :головная боль, синкопальное состояние, головокружение, усталость, редко - подавленное настроение, нарушение сна, парестезии
Со стороны сердечно-сосудистой системы :ортостатическая гипотензия, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, приступы стенокардии, редко - нарушения периферического кровообращения (холодные конечности), «перемежающаяся» хромота или синдром Рейно, периферические отеки, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование сердечной недостаточности
Со стороны органов дыхания :одышка, бронхоспазм. редко - заложенность носа
Со стороны желудочно-кишечного тракта :сухость во рту, тошнота, диарея, боли в животе. редко - запор, рвота, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны кожи :аллергическая экзантема, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний, очень редко - анафилактоидные реакции
Со стороны крови :лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие :редко - боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости, раздражение глаз, расстройства мочеиспускания, нарушение функции почек, гриппоподобный синдром.
Как и при применении других бета-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Побочные эффекты

  • головная боль
  • головокружение
  • слабость
  • нарушения сна
  • урежение сердечного ритма
  • снижение артериального давления
  • спазм бронхов и одышка
  • тошнота
  • боли в животе
  • расстройства стула
  • кожные аллергические реакции
  • нарушение картины крови.

По рецепту

Да

Производитель

Эгис
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
С этим товаром также искали
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль