Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Моксарел

Действующее вещество: Моксонидин
Бренд: МОКСАРЕЛ
Формы выпуска 1 Написать отзыв Фото 1
Формы препарата  1
Срок годности: до 01.07.2019
Производитель: Вертекс, Россия
Активные ингредиенты: Моксонидин
Под заказ
Дата доставки: среда, 7 декабря
Цена 379 руб.
Инструкция

Моксарел инструкция по применению

Указания для детей и беременных

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел®  отсутствуют.

Назначать Моксарел®  беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Клиническая фармакология

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других адренергических гипотензивных средств более низким сродством к α1 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание.  После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделахЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax  — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение.  Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм.  Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение.  T1/2  моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста.  Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети.  Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Нарушение функции почек.  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css  в плазме крови и конечный T1/2  приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Css  в плазме крови и конечный T1/2  в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css  в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Действующее вещество:  моксонидин;

Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; повидон К30; кроскармеллоза натрия; магния стеарат.

В упаковке 10, 14, 15, 20, 28 и 30 шт.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Одновременное применение моксонидина с β-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Передозировка

Симптомы:  головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение:  специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АДрекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Дозировка

Внутрь,  независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел®  составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Моксарел показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • синдром слабости синусового узла;
  • AV блокада II и III степени;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
  • возраст старше 75 лет;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
  • период грудного вскармливания;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата.

С осторожностью

  • нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • AV блокада I степени;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • тяжелая ИБС или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);
  • хроническая сердечная недостаточность.

Особые указания

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел®  приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел®  резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксарел®  сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация ЭКГ. Прекращать прием препарата Моксарел®  следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел®  следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.  Влияние препарата Моксарел®  на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:  часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны ССС:  нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны ЖКТ:  очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:  часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения психики:  часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:  нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:  часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:  часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Производитель

Вертекс
Сохраните у себя

Моксарел - фото:

Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль