Москва и МО
  • Москва и МО
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Вы в городе Москва и МО?
Да, верно
8 495 730 53 00
Корзина
пуста

Козаар

Действующее вещество: Лозартан
1 отзыв
Формы выпуска  2
Козаар, таблетки 50 мг, 14 шт.
(1)
Арт. 34071
Мерк Шарп и Доум, США
Лозартан
Срок годности: 01.11.2019
Цена
257 руб.
+
Есть на складе
Доставим сегодня
Забрать из аптеки сегодня
Козаар, таблетки 100 мг, 28 шт.
(1)
Арт. 118579
Мерк Шарп и Доум, США
Лозартан
Срок годности: 01.09.2019
Цена
604 руб.
+
Есть на складе
Доставим сегодня
Забрать из аптеки сегодня

Козаар инструкция по применению

Клиническая фармакология

Козаар - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан - 1.7 %, плацебо - 1.9 %), не имеют отношение к действию лозартана.

При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут. наблюдалось 2-3-кратное увеличение уровня ангиотензина II в момент достижения Cmax препарата в плазме крови; у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации лозартана, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после отмены лозартана активность ренина плазмы и уровень ангиотензина II через 3 сут снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1 -рецепторов ангиотензина II , он не ингибирует АПФ, киназа II - фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив, ингибиторы АПФ блокируют ответ ангиотензина I и повышают выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Т.к. лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба обуславливают антигипертензивный эффект.

В исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана здоровыми добровольцами (мужчинами) применение препарата как пациентами, соблюдающими диету с ограниченным содержанием поваренной соли, так и пациентами, потребляющими много поваренной соли, не влияло на скорость клубочковой фильтрации, эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г/24 ч), не страдающих сахарным диабетом и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе от 50 мг до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%, фракционной экскреции альбумина и IgG. У данных пациентов лозартан стабилизировал скорость клубочковой фильтрации и уменьшал фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан калия в дозе 50 мг/сут. в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут. не вызывает клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови натощак.

В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточного уровня мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с артериальной гипертензией, случаев отмены препарата в связи с увеличением уровней креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

Фармакокинетика:  Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Примерно 14% дозы лозартана (при приеме внутрь и в/в введении) превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Образуются также биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных, образующихся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана калия в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут. не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активный метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% - в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14С, примерно 43% радиоактивной метки выявляется в моче и 50% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степенью тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с нормальной функцией почек. При сравнении величина AUC у больных, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество:  Лосартан калия 50 и 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза гидратированная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, воск карнаубский.

Взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия Козаара с другими лекарственными средствами отмечено не было. В фармакокинетических клинических исследованиях использовались гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал и кетоконазол.

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятные симптомы передозировки: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.
Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.

Как принимать, курс приема и дозировка

Средняя суточная доза - 50 мг. Кратность приема - 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза препарата Козаар - 100 мг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату Козаар.

Особые указания

При комбинированном назначении с мочегонными  суточная доза препарата Козаар не должна превышать 25 мг.

Не применять при

Повышенная чувствительность к препарату Козаар.

Козаар показания к применению

Краткие показания

Максимальный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата Козаар

Условия хранения

Препарат следует хранить в плотно закрытой упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. 

По рецепту

Да

Производитель

Мерк Шарп и Доум
Сохраните у себя

Козаар - фото:

Фотографии
Сертификаты
Козаар аналоги
Лозап таблетки 50 мг, 30 шт.
Есть на складе
Цена
258 руб.
Лозап таблетки 12.5 мг, 30 шт.
Под заказ
Цена
237 руб.
Лориста таблетки 100 мг, 30 шт.
Есть на складе
Цена
293 руб.
Лориста таблетки 50 мг, 30 шт.
Есть на складе
Цена
210 руб.
Лориста таблетки 25 мг, 30 шт.
Есть на складе
Цена
208 руб.
Лориста таблетки 12,5 мг, 30 шт.
Под заказ
Цена
149 руб.
Лозап таблетки 50 мг, 90 шт.
Есть на складе
Цена
669 руб.
Лориста таблетки 100 мг, 60 шт.
Есть на складе
Цена
584 руб.
Лориста таблетки 50 мг, 60 шт.
Есть на складе
Цена
379 руб.
Лозап таблетки 100 мг, 90 шт.
Есть на складе
Цена
710 руб.
Лозап таблетки 100 мг, 30 шт.
Есть на складе
Цена
344 руб.
Лозартан-Тева таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 30 шт.
Под заказ
Цена
193 руб.
Лозарел таблетки 50 мг, 30 шт.
Есть на складе
Цена
210 руб.
Блоктран таблетки 50 мг, 30 шт.
Есть на складе
Цена
179 руб.
Блоктран таблетки 50 мг, 60 шт.
Есть на складе
Цена
367 руб.
Лозап таблетки 12.5 мг, 90 шт.
Есть на складе
Цена
579 руб.
Отзывы  1
Все отлично!
Автор отзыва: Сергей
Дата отзыва: 01 июля 2015
0
Спасибо, ваш голос учтён!
С этим товаром также искали
Круглосуточная доставка
Бесплатно от 1 500 руб.
 в Москве и Подмосковье
Гарантия качества
Наличие сертификатов 
для каждого препарата
Оплата банковской картой

В аптеке при самовывозе
Лицензия

Аптечная лицензия

№ ЛО-69-02-000814
Напомнить пароль