Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Зиаген

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Зиаген инструкция по применению

От чего помогает

ВИЧ-инфекция (в составе комбинированной антиретровирусной терапии)

Указания для детей и беременных

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Клиническая фармакология

Зиаген - ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.

Обладает избирательным противовирусным действием по отношению к вирусу иммунодефицита человека типов 1 и 2 (ВИЧ−1 и ВИЧ−2), включая штаммы ВИЧ−1, резистентные к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину или невирапину. Исследования in vitro  показали, что механизм действия абакавира заключается в ингибировании обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса. In vitro  выявлен синергизм действия при комбинации абакавира с невирапином и зидовудином. Абакавир обладает аддитивным действием в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином.

In vitro  были выделены штаммы ВИЧ−1, резистентные к абакавиру. Развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ к абакавиру in vitro  и in vivo  развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50  в 8 раз по сравнению с «диким» штаммом вируса, что может быть клинически значимым. У штаммов, резистентных к абакавиру, возможно снижение чувствительности к ламивудину, залцитабину и/или диданозину, однако чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется. Маловероятно развитие перекрестной резистентности между абакавиром и ингибиторами протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Неэффективность начальной терапии абакавиром, ламивудином и зидовудином обусловлена главным образом мутацией исключительно M184V, поэтому данная комбинация предпочтительнее как вторая линия выбора.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, у взрослых абсолютная биодоступность составляет 83%. Cmax  в сыворотке достигается через 1,5 ч (таблетки) и через 1 ч (раствор). Нет различий в значениях AUC при приеме таблеток и раствора для приема внутрь. При назначении таблеток абакавира в терапевтических дозах (по 300 мг 2 раза в сутки) устойчивая Cmax  составляет около 3 мкг/мл, а AUC в течение 12 ч после приема приблизительно равна 6 мкг·ч/мл. При назначении раствора Cmax  несколько выше, чем при назначении таблеток. Прием пищи замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax ,не влияя на AUC. Незначительно или умеренно связывается с белками крови. Легко проникает в ткани организма, в т.ч. в спинно-мозговую жидкость: AUC в спинно-мозговой жидкости составляет 30–44% AUC в плазме. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы с образованием глюкуронидных конъюгатов (5-'карбоновая кислота и 5-'глюкуронид). Т1/2  — приблизительно 1,5 ч. Выводится преимущественно почками (около 83%) в виде метаболитов, из них 66% — в виде глюкуроновых конъюгатов, 2% — в неизмененном виде, остальная часть — с фекалиями. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки значительной кумуляции не наблюдается.

Фармакокинетические параметры абакавира не отличаются у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у пациентов с нормальной функцией почек.

Фармакокинетические параметры абакавира у детей сходны с таковыми у взрослых, однако показатели плазменных концентраций у детей несколько более вариабельны. При назначении абакавира детям в возрасте от 3 мес до 12 лет в рекомендуемых дозах (8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки) средние концентрации препарата в плазме несколько выше, чем у взрослых, что обеспечивает в большинстве случаев достижение терапевтических концентраций, соответствующих таковым у взрослых при приеме 300 мг абакавира 2 раза в сутки.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Действующее вещество:  абакавир (в виде абакавира сульфата)300 мг;

Вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; коллоидный безводный диоксид кремния; Opadry желтый; 

В упаковке 60 шт.

Раствор для приема внутрь

Действующее вещество:  абакавир (в виде абакавира сульфата)20 мг;

Вспомогательные вещества: сорбит; натрия сахарин; натрия цитрат; лимонная кислота; метилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль; ароматизаторы с запахом банана и клубники; очищенная вода; 

Во флаконах по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца; в коробке 1 флакон.

Специальные указания

Зиаген применяется только в комплексе с другими препаратами против ВИЧ. Клинические исследования не выявили клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином.

Взаимодействие

Абакавир не ингибирует метаболизм, связанный с изоферментами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6цитохрома Р450 и не усиливает печеночный метаболизм, поэтому вероятность взаимодействия с антиретровирусными ингибиторами протеаз и другими ЛС, которые метаболизируются с участием изоферментов системы цитохрома Р450, невелика. Клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином не наблюдалось.

Этиловый спирт изменяет метаболизм абакавира — AUC абакавира увеличивается на 41% (клинического значения не имеет), абакавир не влияет на метаболизм этанола.

При совместном применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и метадона Cmax  абакавира снижалась на 35%, Tmax  увеличивалось на 1 ч, показатель AUC не изменялся (данные клинического значения не имеют). Абакавир увеличивает системный клиренс метадона на 22% (для большинства пациентов эти изменения не являются клинически значимыми, однако иногда может потребоваться коррекция дозы метадона.

Ретиноиды (например изотретиноин) инактивируются с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, поэтому взаимодействие с абакавиром возможно (специальных исследований не проводилось).

Краткие показания

Зиаген это сильное противовирусное средство. Применяется только в комплексе с другими препаратами против ВИЧ

Дозировка

Внутрь,  независимо от приема пищи. Раствор для приема внутрь рекомендуется назначать детям и пациентам, которым трудно проглатывать таблетки. Взрослые и подростки старше 12 лет  — по 1 таблетке (300 мг) или 15 мл раствора 2 раза в сутки; дети от 3 месяцев до 12 лет  — по 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг/сут; дети в возрасте до 3 месяцев — в настоящее время нет данных по применению у данной возрастной группы.

Пациентам с нарушением функции почек специального подбора дозы не требуется. При назначении людям пожилого возраста следует учитывать более высокую частоту случаев снижения функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих заболеваний и прием другихЛС.

Зиаген показания к применению

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Не применять при

повышенная чувствительность к препарату Зиаген при умеренных или тяжелых нарушениях функции печени

Противопоказания

Гиперчувствительность к абакавиру или любому другому компоненту препарата.

Побочные действия

Со стороны кожи:  ≥10% — сыпь (обычно макулопапулезная или уртикарная).

Со стороны ЖКТ:  ≥10% — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; изъязвления слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени/поджелудочной железы:  ≥10% — повышение показателей функциональных печеночных проб; нарушение функции печени.

Со стороны органов дыхания:  одышка, боль в горле, кашель.

Разные:  ≥10% — лихорадка, быстрая утомляемость, общее недомогание; отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия.

Со стороны нервной системы:  ≥10% — головная боль; парестезия.

Гематологические:  лимфопения.

Со стороны мышечно-скелетной системы:  ≥10% — миалгия; миолиз (редко), артралгия, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Со стороны мочеполовой системы:  повышение уровня креатинина, нарушение функции почек.

Другие побочные эффекты (большинство из них не требовали отмены препарата).

Со стороны ЖКТ:  тошнота, рвота, диарея.

Прочие:  лихорадка, головная боль, сонливость, быстрая утомляемость, сыпь (не сопровождавшаяся системными проявлениями), снижение аппетита; имеются сообщения о развитии панкреатита (связь с приемом абакавира не установлена); редко — изменения лабораторных показателей.

Побочные эффекты

тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функции печени, покалывание или боль в ступнях или кистях, головная боль, тревога, сухость глаз, боли в мышцах и суставах, нарушение картины крови, кожная сыпь, зуд, озноб.

По рецепту

Да

Производитель

ГлаксоСмитКляйн
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль