Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Вирдел

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Вирдел инструкция по применению

От чего помогает

лечение различных видов герпеса

Указания для детей и беременных

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир, не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. Валацикловир следует назначать с осторожностью кормящим женщинам. Однако в/в введение ацикловира в дозе 30 мг/кг/сут используется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных ВПГ.

Клиническая фармакология

Вирдел - противовирусный препарат. Специфический нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. В организме человека быстро превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловиртрифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом пуринового нуклеозида (гуанина), встраивается в вирусную ДНК, что приводит к полному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и блокированию репликации вируса.

Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster  — вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Препарат активен in vitro в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) типов 1 и 2, вируса опоясывающего лишая, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и вируса герпеса человека типа 6.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0,1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

Фармакокинетика

После приема внутрь Вирдел хорошо абсорбируется из ЖКТ. При участии фермента печени валацикловиргидролазы быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность (в пересчете на ацикловир) при приеме в дозе 1000 мг составляет 54% и не зависит от приема пищи. После применения валацикловира в дозе 1 г 4 раза в сутки AUC примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Cmax после однократного приема 1 г — 15–25 мкмоль/мл, время достижения Cmax  — 1,6–2,1 ч; через 3 часа неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира — 13–18%, ацикловира — 9–33%.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, печень, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинномозговую жидкость (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует. T1/2 валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек — менее 30 минут; ацикловира — 2,5–3,3 часа, при терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН) — 14 часов, у пожилых пациентов (65–83 лет) — 3,3–3,7 часа.

Выводится почками (45,6%), преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% — в неизмененном виде и через кишечник (47,12%) в течение 96 часов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, T1/2  — около 4 часов; во время 4-часовой процедуры удаляется около 30% препарата. При перитонеальном диализе препарат удаляется в меньшей степени.

Форма выпуска и состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество :валацикловира гидрохлорида моногидрат 583,8 мг (573–591 мг) (в пересчете на валацикловира гидрохлорид — 556 мг; валацикловир — 500 мг),      
вспомогательные вещества :МКЦ — от 37 до 55 мг; кросповидон — 15 мг; повидон — 50 мг; магния стеарат — 7 мг,      
оболочка пленочная :Opadry белый YS-1-7003 (титана диоксид — 31,25%; гипромеллоза (3сР, 6сР) — 29,875%; макрогол (полиэтиленгликоль 400) — 8%; полисорбат (твин 80) — 1%) — 17,5 мг;
в упаковке 10, 30 и 42 таблетки.

Взаимодействие

Циметидин и пробенецид (блокаторы канальцевой секреции) повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. У лиц с нормальным клиренсом креатинина коррекция режима дозирования не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.

Нефротоксичные ЛС (в т.ч. циклоспорин, такролимус) повышают риск развития нарушения функции почек.

Ацикловир выводится из организма с мочой в основном в неизмененном виде путем активной канальцевой секреции. При одновременном приеме валацикловира и препаратов, конкурирующих за данный механизм выведения, возможно повышение уровня ацикловира или обоих препаратов (или их метаболитов). Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении этих препаратов.

Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий-/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками.

Передозировка

Симптомы: острая почечная недостаточность и нарушения со стороны ЦНС (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома); возможны тошнота, рвота.

Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).

Краткие показания

Вирдел - противовирусный препарат.

Дозировка

Вирдел принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Лечение опоясывающего лишая (лечение рекомендуется начинать при появлении первых симптомов). Взрослым — по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (лечение рекомендуется начинать в продромальном периоде или при появлении первых симптомов). Взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидиве герпеса курс лечения — 3–5 дней; при необходимости курс лечения может быть продлен до 10 дней.

При лабиальном герпесе возможен также прием валацикловира в дозе 2 г 2 раза в сутки (вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 часов, но не ранее чем через 6 часов после приема первой дозы); курс лечения — 1 день. Лечение рекомендуется начинать при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса, таких как покалывание, зуд, жжение.

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ. Взрослым пациентам с нормальным иммунным статусом — по 500 мг 1 раз в сутки; пациентам с иммунодефицитом — по 500 мг 2 раза в сутки.

Снижение риска передачи генитального герпеса здоровому партнеру. Для снижения риска передачи генитального герпеса здоровому партнеру у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и числом обострений до 9 в год — по 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день при регулярных половых контактах. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации. Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет и старше — по 2 г 4 раза в сутки. Лечение рекомендуется начинать как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Курс лечения — 90 дней (у пациентов с высоким риском развития инфекций может быть продлен).

У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек.

Лечение больных с ХПН

При ХПН режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.

Лечение опоясывающего лишая. Cl креатинина — 15–30 мл/мин — по 1 г 2 раза в сутки; <15 мл/мин — по 1 г 1 раз в сутки.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ. Cl креатинина <15 мл/мин — по 500 мг 1 раз в сутки.

Лечение лабиального герпеса. Cl креатинина — 31–49 мл/мин — по 1 г 2 раза в сутки в течение 1 дня; 15–30 мл/мин — по 500 мг 2 раза в сутки в течение одних суток; <15 мл/мин — 500 мг однократно.

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ. Взрослым пациентам с нормальным иммунным статусом при Cl креатинина <15 мл/мин — по 250 мг 1 раз в сутки; с иммунодефицитом при Cl креатинина <15 мл/мин — по 500 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска передачи генитального герпеса здоровому партнеру при Cl креатинина <15 мл/мин — по 250 мг 1 раз в сутки.

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации. Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет и старше при Cl креатинина 75 мл/мин и более — по 2 г 4 раза в сутки; от 50 до <75 мл/мин — по 1,5 г 4 раза в сутки; от 25 до <50 мл/мин — по 1,5 г 3 раза в сутки; от 10 до <25 мл/мин — по 1,5 г 2 раза в сутки; <10 мл/мин или пациентам, находящимся на гемодиализе — по 1,5 г 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат рекомендуется принимать сразу после процедуры гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с Cl креатинина <15 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекция дозы не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения валацикловира у этой категории пациентов ограничен.

Вирдел показания к применению

Взрослые:

  • лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) ;
  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса типов 1 и 2 (включая впервые выявленный генитальный герпес, рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis) и лабиальный герпес (Herpes labialis) ;
  • профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса типов 1 и 2 (включая генитальный герпес);
  • снижение риска передачи генитального герпеса здоровому партнеру.

Взрослые и подростки 12 лет и старше: профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру, а также другим компонентам, входящим в состав препарата Вирдел;
  • ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл;
  • детский возраст (до 12 лет — для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов; до 18 лет — по другим показаниям).

С осторожностью: печеночная/почечная недостаточность; клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции; беременность; период лактации; пожилой возраст; гипогидратация; одновременный прием нефротоксичных препаратов.

Особые указания

У пациентов с риском дегидратации, особенно больных пожилого возраста, необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушением функции почек и пожилыми пациентами в связи с более высоким риском развития нежелательных явлений со стороны ЦНС, острой почечной недостаточности и риском передозировки у данной категории пациентов.

У пациентов с ХПН рекомендуется часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в частности, сразу после трансплантации или приживления трансплантата), при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина. При отсутствии выраженных нарушений функции почек, коррекция режима дозирования не требуется.

Необходимо с осторожностью применять валацикловир (особенно в дозах, превышающих 4 мг/сут) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, а также с препаратами, нарушающими функцию почек.

Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Валацикловир снижает риск передачи генитального герпеса у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Валацикловир снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии валацикловиром пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитация, галлюцинации, спутанность сознания, бред, судороги и энцефалопатия) препарат отменяют.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. При оценке способности пациента управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира.

Побочные действия

По частоте возникновения побочные эффекты разделены на следующие категории: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль; редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея; очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, фотосенсибилизация; редко — зуд.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов на поздней стадии синдрома приобретенного иммунного дефицита (СПИД), получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут ежедневно) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда — в сочетании). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

По рецепту

Да
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль