Ночная доставка
с 00:00 до 06:00
при сумме заказа
от 1500 руб.
Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Валацикловир-OBL

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Валацикловир-OBL инструкция по применению

Указания для детей и беременных

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Применение возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует с осторожностью назначать Вацирекс матери в период лактации.

Клиническая фармакология

Валацикловир-OBL  - противовирусное средство

Фармакодинамика

Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира – 54 % (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 1 г 4 раза в сутки площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 часов. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) после однократного приема 1 г - 15-25 мкмоль/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) – 1,6-2,1 часа; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира- 13-18 %, ацикловира - 9-33 %.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спино-мозговую жидкость СМЖ (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения T1/2 валацикловира - менее 30 мин; ацикловира – 2,5-3,3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности - 14 часов, у пожилых пациентов (65-83 лет) – 3,3-3,7.

Выводится почками (45,6 %), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1 % - в неизмененном виде и с каловыми массами (47,12 %) в течение 96 часов.

Форма выпуска и состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество :валацикловира гидрохлорида – 556 мг (эквивалентно 500 мг валацикловира)
вспомогательные вещества :лактоза (сахар молочный),кремния диоксид коллоидный (аэросил), мальтодекстрин, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза),натрия лаурилсульфат, кросповидон (Коллидон CL) магния стеарат
вспомогательные вещества для оболочки :гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид;
в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток.

Взаимодействие

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции уменьшают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).

Нефротоксические лекарственные средства повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: отложение препарата в почечных канальцах. Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).

Краткие показания

Опоясывающий лишай

Дозировка

Внутрь, для лечения опоясывающего лишая - по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней; для лечения Herpes simplex - по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов в течение 5 дней; при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.

На фоне хронической почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе - по 1 г каждые 12 часов при клиренсе креатинина 30-49 мл/минуту; 1 раз в сутки при клиренсе креатинина 10-29 мл/минуту; по 500 мг 1 раз в сутки при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин; при простом (включая генитальный) герпесе - по 500 мг каждые 12 часов при клиренсе креатинина 30-49 мл/минуту или 1 раз в сутки при клиренсе креатинина менее 30 мл/минуту; в случае гемодиализа препарат назначается после него.

Валацикловир-OBL показания к применению

У взрослых: опоясывающий лишай; заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex.

У взрослых и детей с 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность,
  • трансплантация костного мозга,
  • клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции,
  • трансплантация почки,
  • детский возраст (до 12 лет – для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов, до 18 лет – по другим показаниям),
  • непереносимость лактозы,
  • дефицит лактазы,
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Особые указания

У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Опыт применения препарата у детей недостаточен.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Побочные действия

  • Тошнота,
  • рвота,
  • гастралгия,
  • снижение аппетита,
  • головокружение,
  • головная боль,
  • чрезмерная утомляемость;
  • почечная недостаточность,
  • микроангиопатия,
  • гемолитическая анемия,
  • тромбоцитопения (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) и длительное время),
  • повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ).
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль