Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
8 495 730 53 00
Корзина
пуста
Акции Гарантия лучшей цены Избыточный вес Диабет Изжога Аллергия Варикоз Акне

Тенофовир

Формы выпуска 0
Формы препарата  0
Инструкция

Тенофовир инструкция по применению

От чего помогает

Противовирусное средство. Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.

Указания для детей и беременных

При решении вопроса о применении препарата при беременности необходимо соотнести ожидаемый терапевтический эффект для матери с возможным риском применения препарата для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне приема препарата, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять препарат во время беременности. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции. Кормящие матери: ВИЧ-инфицированные женщины должны быть проинструктированы об исключении грудного вскармливания.

Клиническая фармакология

Фармакодинамика 
Тенофовира дизопроксил фумарат in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат. Тенофовир - нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2).
Фармакокинетика 
При пероральном применении натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25 % и до 40 % (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного перорального приёма натощак дозы 300 мг, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1±0,4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. Период полувыведения (Т1/2) из клетки - > 60 ч; После однократного перорального приёма тенофовира, Т1/2 тенофовира - приблизительно 17 ч. После многократного перорального приёма в дозе 300 мг 1 раз в день (в условиях приёма не натощак), 32+10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг. 
Упаковка: по 30, 60, 100, 500 или 1000 таблеток в полимерный флакон. Флакон с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Взаимодействие

Диданозин:  увеличение концентрации диданозина при совместном применении; необходимо их применять с осторожностью и осуществлять контроль проявлений токсичности диданозина (например, панкреатит, нейропатия). Комбинация тенофовира с диданозином не рекомендуется; если это оправданно, необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или прекращение терапии диданозином. Тенофовир комбинируют со сниженными дозами диданозина (например, пациентам с массой тела > 60 кг назначают диданозин 250 мг 1 раз в сутки; < 60 кг - 200 мг 1 раз в сутки). С другой стороны, такая низкодозовая комбинация, возможно, характеризуется низкой противовирусной активностью и недостаточным приростом количества С04-лимфоцитов, на что указывает высокая частота неэффективности терапии при применении этой комбинации с добавлением эфавиренза или невирапина. 
Атазанавир:  снижение концентрации атазанавира при совместном применении и увеличение концентраций тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром. 
Лопинавир/ритонавир:  увеличение концентраций тенофовира при совместном применении. 
Дарунавир:  увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25 %. Препараты следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира. Тенофовир в основном выводится из организма через почки, совместное применение тенофовира с препаратами, которые уменьшают почечную функцию или сокращают/прекращают активную тубулярную секрецию, может увеличить сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, выводимых через почки. 
Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате чего повышается уровень тенофовира или одновременно применяемого лекарственного препарата; требуется настороженность в отношении возможных побочных эффектов. Нефротоксичные препараты могут также повышать концентрацию тенофовира в сыворотке крови.

Передозировка

В случае передозировки, пациент должен быть обследован для выявления возможных признаков интоксикации. В случае необходимости применяется стандартная поддерживающая терапия. 
Тенофовир эффективно удаляется гемодиализом с коэффициентом экстракции приблизительно 54%. После приёма 300 мг тенофовира, 4-часовая процедура гемодиализа приводит к удалению приблизительно 10% принятой дозы тенофовира.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, не зависимо от приема пищи. Рекомендованная доза для лечения ВИЧ-1 инфекции: 300 мг 1 раз в день. Рекомендованный режим дозирования Тенофовира при почечной недостаточности: Клиренс креатинина 30-49 мл/мин: 300 мг каждые 48 ч. Клиренс креатинина 10-29 мл/мин: 300 мг каждые 72-96 ч. Гемодиализ: 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа. Рекомендации по режиму дозирования у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (без гемодиализа) отсутствуют.

Противопоказания

Тенофовир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата.

Особые указания

С осторожностью
Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин применение препарата следует избегать; в том случае, если др. лечение недоступно, следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Сообщалось о случаях развития лактат-ацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, включая летальные исходы, при использовании нуклеозидных аналогов. Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение клиренса креатинина перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами. 

Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых включен тенофовир (например, Трувада, Атрипла) и адефовира депивоксил. Тенофовир должен использоваться только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов. 

Снижение плотности костной ткани наблюдались у ВИЧ-инфицированных пациентов. Необходимо проводить контроль плотности костной ткани у пациентов с патологическим переломом в анамнезе, равно как и у пациентов, с повышенным риском остеопении. Перераспределение/накопление жировых отложений наблюдалось у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию. Синдром восстановления иммунитета наблюдался у ВИЧ-инфицированных пациентов. Может потребоваться дальнейшая оценка и лечение.

Побочные действия

Ниже приведены нежелательные реакции с предполагаемой (возможной) связью с препаратом, которые перечислены по системно-органным классам в порядке убывания их выраженности, со следующей частотой: очень часто (>1/10) и часто (> 1/100, < 1/10), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи. 
Нарушение метаболизма и питания: очень часто - гипофосфатемия. 
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение. 
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, рвота, тошнота; часто - метеоризм. 
Комбинированная ретровирусная терапия ассоциировалась с такими метаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия; перераспределением подкожной клетчатки (липодистрофия). 
Зарегистрированы случаи остеонекроза, особенно у пациентов с факторами риска или при длительной комбинированной противовирусной терапии. Частота неизвестна.

Постмаркетинговый опыт 
Нарушение метаболизма и питания: редко - лактат-ацидоз, частота неизвестна - гипокалиемия 
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: очень редко - диспноэ. 
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - панкреатит. 
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - повышение активности трансаминаз; очень редко - гепатит, частота неизвестна - стеатоз печени. 
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь. 
Со стороны опорно-двигательного аппарата:  частота неизвестна - рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия. 
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко - острый тубулярный некроз; частота неизвестна - нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет. 
Общие нарушения и изменения в месте введения: очень редко - астения.

Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве