Москва и МО
  • Москва и МО
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Вы в городе Москва и МО?
Да, верно
8 495 730 53 00
Корзина
пуста

Ритонавир-100

Формы выпуска  0

Ритонавир-100 инструкция по применению

Ритонавир-100 показания к применению

ВИЧ-инфекция

Клиническая фармакология

Ритонавир-100 - противовирусное средство, пептидный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз. Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению общего числа лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов.

Фармакокинетика  

Абсорбция – 60 – 80 %, время достижения максимальной концентрации 2 – 4 часа. Кажущийся объем распределения – 0,41 л/кг и соотвествует объемному распределению воды в организме. Биодоступность – 94 %. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Ритонавир является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. Период полувыведения (Т1/2) у детей 2 – 14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в тоже время значения максимальной концентрации (Сmax) одинаковы. При многократном приеме одной и той же дозы Сmin, площадь под кривой концентрация – время и Т1/2 снижаются. Выводится через кишечник (20 – 40 % в неизмененном виде).

Форма выпуска и состав

Капсулы

Действующее вещество:  ритонавир – 100 мг; 

Вспомогательные вещества:  спирт этиловый 99,5%, полиоксил масла касторового (кремофор ELP), кислота олеиновая, бутилгидрокситолуол;

Состав оболочки капсулы:  желатин, глицерол, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), титана диоксид, вода;

В упаковке 60 шт.

Специальные указания

, , и нельзя сочетать с лечением препаратом Ритонавир-100

Взаимодействие

Действие других препаратов на ритонавир.  
Препараты, увеличивающие активность СYР3А, такие как фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампицин и рифабутин, приводят к повышению клиренса ритонавира, вследствие чего, уменьшается его концентрация в плазме крови. 
Курение приводит к уменьшению AUC ритонавира на 18 %.

Действие ритонавира на другие препараты.  
Ритонавир обладает высоким сродством к нескольким изоферментам системы цитохрома Р450, которые можно расположить по степени убывания в ряду: СYР3А4 >СYР2D6 >СYР2С9 >СYР2С19 >>СYР2А6, СYР1А2, СYР2Е1. Доказано, что ритонавир может увеличивать активность глюкуронозилтрансферазы, так что приходилось увеличивать дозировки препаратов, биотрансформирующихся под действием этого фермента, вследствие снижения их эффективности при совместном приеме. 
Имеются сообщения о развитии побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем при одновременном назначении ритонавира с дизопирамидом, мексилетином, нефазодоном или флуоксетином. 
У больных, принимавших флутиказона пропионат, при назначении ритонавира в высоких дозах, развивался синдром Кушинга и отмечались признаки угнетения функции надпочечников. 
Алпразолам:  статистически значимо понижается Сmax алпразолама (16 %) и его седативный эффект при одновременном приёме с ритонавиром. Могут наблюдаться также незначительные психомоторные нарушения. 
Ампренавир:  концентрация повышается. 
Буспирон:  в первую очередь метаболизируется СYР3А4, поэтому его концентрация может значительно повышаться, вследствие чего рекомендуется снижение дозы буспирона на фоне его приема с ритонавиром.

Кларитромицин:  метаболизм значительно ингибируется, вследствие чего Смах кларитромицина увеличивается на 31 %, Сmin – на 182 % и AUC на 77 %. 
Практически полностью ингибируется образование 14-гидроксикларитромицина (основной метаболит кларитромицина). 
Из-за большого терапевтического диапазона действия кларитромицина нет необходимости снижения дозы у пациентов с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью следует предусмотреть следующую корректировку дозы: при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 50 %, при КК < 30 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 75 %. Дозы кларитромицина > 1 г/сутки не следует назначать в сочетании с ритонавиром.

Делавирдин:  ингибитор СYР3А4-метаболизируемых препаратов. Увеличивает равновесные Смах и AUC ритонавира на 50 % и 75 % соответственно, вследствие чего требуется снижение доз ритонавира. В свою очередь, ритонавир не оказывает воздействия на фармакокинетику делавирдина. 
Дезипрамин:  ритонавир увеличивает на 145 % AUC дезипрамина, поэтому следует предусмотреть снижение дозы дезипрамина для пациентов, принимающих его в сочетании с ритонавиром. 
Диданозин:  ритонавир понижает равновесные Смах и AUC диданозина на 16 % и 13 % соответственно. Во избежание несовместимости рекомендуется применять препараты с интервалом не менее чем 2,5 часа. 
Дисульфирам/метронидазол:  в капсулах с ритонавиром содержится 10 % этанола, поэтому следует избегать совместного приема ритонавира с дисульфирамом или препаратами, обладающими подобным дисульфираму действием, например с метронидазолом. 
Эфавиренз:  равновесная AUC эфавиренза увеличивалась на 21 %. Наблюдалось связанное с этим 17 % увеличение AUC ритонавира.

Фузидовая кислота:  предполагается, что применение ритонавира в сочетании с фузидовой кислотой увеличивает концентрации как фузидовой кислоты, так и ритонавира, как ингибитора протеазы в плазме. 
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum):  не следует принимать в сочетании с ритонавиром, поскольку концентрации ритонавира в плазме понижаются. Это происходит вследствие индукции СYР3А4, в результате чего понижается терапевтическая эффективность и развивается резистентность к ритонавиру. 
Индинавир:  ритонавир ингибирует метаболизм индинавира, протекающий с участием CYP3А и приводит к увеличению концентрации индинавира в плазме. 
Риск нефролитиаза может увеличиваться при назначении доз индинавира равных или превышающих 800 мг два раза в сутки в сочетании с ритонавиром. Необходимо поддержание адекватной гидратации пациентов и проведение контроля их состояния.

Кетоконазол:  применение ритонавира в сочетании с кетоконазолом выражалось в заметном подъёме уровней кетоконазола в плазме: средняя AUC0-24 увеличивалась на 244 % и Сmax на 55 %. Средний период полуэлиминации кетоконазола увеличивался с 2,7 до 13,2 часов. Средние значения AUC0-24 и Сmax ритонавира увеличивались на 18 % и 10 % соответственно. 
Дозы ритонавира не нуждаются в корректировке при одновременном приеме с кетоконазолом, в то время как дозы кетоконазола 200 мг/сутки и выше не следует применять в сочетании с ритонавиром. Рекомендуется снижать дозы кетоконазола. 
Метадон:  применение ритонавира в сочетании с метадоном вызывало снижение концентрации метадона. Может потребоваться увеличение дозы метадона при применение его в сочетании с ритонавиром. 
Нелфинавир:  взаимодействие между ритонавиром и нелфинавиром вероятно происходит как с ингибированием, так и с индукцией цитохрома Р450. Одновременно со значительным увеличением концентрации М8 (основного активного метаболита нелфинавира), концентрация самого нелфинавира увеличивается незначительно. 
Контрацептивные препараты для приема внутрь:  применение ритонавира в сочетании с фиксированной дозой этинилэстрадиола выражалось в снижении средней AUC этинилэстрадиола на 32 %, а его Сmax – на 40 %. Следует использовать контрацептивные препараты с более высокой концентрацией этинилэстрадиола, или использовать альтернативные методы контрацепции.

Рифабутин:  применение в сочетании с ритонавиром приводит к многократному (от 4 до 35 раз) увеличению AUC и Сmax рифабутина и его активного метаболита 25-О-дезацетил рифабутина, что имеет клинические последствия. Рекомендуется снижение дозы рифабутина, по крайней мере, на 3/4 от обычной суточной дозы 300 мг (т.е. 150 мг через день или 3 раза в неделю). При необходимости рекомендуется дальнейшее уменьшение дозы. 
Саквинавир:  данные исследований фармакокинетики у пациентов указывают на то, что его применение в сочетании с ритонавиром вызывает многократное увеличение равновесных уровней саквинавира в крови (AUC, 17-кратное увеличение). Длительная комбинированная терапия в дозах более 400 мг два раза в сутки каждого препарата сопровождалась увеличением частоты побочных реакций. 
Силденафил:  рекомендуется не назначать силденафил пациентам, принимающим ритонавир. Приём силденафила в сочетании с ритонавиром вызывает значительное (11-кратное) увеличение AUC силденафила в плазме, в связи с чем повышается риск развития побочных реакций, ассоциированных с силденафилом, таких как гипотензия, обморок, нарушения зрения и длительная эрекция.

Комбинация сульфаметоксазола/триметоприма:  применение ритонавира в сочетании с сульфаметоксазолом/триметопримом вызывало 20 % снижение AUC сульфаметоксазола и 20 % увеличение AUC триметоприма. Необязательно изменять дозу сульфаметоксазола/ триметоприма при применении в сочетании с ритонавиром. 
Теофиллин:  может потребоваться увеличение дозы теофиллина, поскольку применение в сочетании с ритонавиром вызывало снижение AUC теофиллина на 43 %. 
Варфарин:  концентрации варфарина могут меняться при его применении вместе с ритонавиром - рекомендуется контролировать показатели свёртываемости крови. 
Зидовудин:  ритонавир снижал Сmax и AUC зидовудина примерно на 27 % и 25 % соответственно. Изменения дозы зидовудина при применении его с ритонавиром не требуется.

Передозировка

Симптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение артериального давления, нарушение функции почек), астения. 

Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, во время еды ,по 600 мг 2 раза в день. Для уменьшения побочных эффектов начальная доза – 300 мг 2 раза в день, затем дозу увеличивают на 100 мг в каждый прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день. 
Детям – 400 мг/м2  2 раза в день; при плохой переносимости начальная доза – 250 мг/м2 ,с дальнейшим увеличением через каждые 2 – 3 дня на 50 мг/м2  в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400 мг/м2  2 раза в день.

Противопоказания

  • установленная повышенная чувствительность к ритонавиру или к одному из компонентов препарата;
  • тяжёлая печёночная недостаточность;
  • детский возраст (до 2-х лет);
  • одновременный прием следующих препаратов - амиодарон, астемизол, бепридил, цизаприд, дигидроэрготамин, эрготамин, энкаинид, флекаинид, пимозид, пропафенон, хинидин и терфенадин, мидазолам, триазолам.

Особые указания

В период лечения, помимо специфических иммунологических и вирусологических анализов, необходимо регулярно контролировать клинический и биохимический анализ крови, активность «печеночных» трансаминаз. При лечении больных гемофилией А и В возможно увеличение вероятности кровотечения (появление кожных и суставных гематом); после специфического лечения терапия может быть продолжена под постоянным контролем показателей крови. 

Не применять при

повышенная чувствительность к препарату Ритонавир-100

Ритонавир-100 показания к применению

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии).

Побочные действия

диарея, боли в животе, тошнота, головная боль, спутанность, слабость, головокружение, тромбофлебит, гепатит, желтуха, анемия

Краткие показания

Ритонавир-100 -сильное противовирусное средство

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

По рецепту

Да

Производитель

Хетеро Драгс

Срок годности

1,5 года

Сохраните у себя
Фотографии
С этим товаром также искали
Круглосуточная доставка
Бесплатно от 1 500 руб.
 в Москве и Подмосковье
Гарантия качества
Наличие сертификатов 
для каждого препарата
Оплата банковской картой

В аптеке при самовывозе
Лицензия

Аптечная лицензия

№ ЛО-69-02-000814
Напомнить пароль