Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Циклосерин

Формы выпуска 0 Написать отзыв
Формы препарата  0
Инструкция

Циклосерин инструкция по применению

От чего помогает

лечение туберкулеза

Указания для детей и беременных

Применение во время беременности. Концентрация в крови плода приближается к концентрациям, которые обнаруживаются в сыворотке. Исследования на 2 поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг веса тела/сутки, показало отсутствие тератогенного эффекта у новорожденных. Не установлено, вызывает ли циклосерин повреждение плода при введении беременным женщинам только в случаях крайней необходимости. Применение в период грудного вскармливания. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Клиническая фармакология

Фармакодинамика
Циклосерин является бактерицидным антибиотиком широкого спектра действия. Циклосерин ингибирует синтез клеточной оболочки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp.. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения наблюдается в 20-60 % случаев).

Фармакокинетика
Циклосерин быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь, достигая определяемых концентраций в плазме в течение одного часа, свободно распределяется в жидкостях и тканях организма.Циклосерин проникает через ГЭБ, концентрации в цереброспинальной жидкости примерно такие же, как и в плазме крови. У больных туберкулезом Циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и в лимфоидной ткани.
Около 66 % дозы препарата выводится с мочой в неизменном виде в течение 
24 часов. 10 % - в течение следующих 48 часов. С калом выводятся в незначительные количества. Около 35 % метаболизируются, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы.
Период полувыведения циклосерина находится в пределах 8-12 часов. 
Циклосерин проникает через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится 
50-100 % от концентрации препарата в сыворотке крови.Т1/2 при нормальной функции почек - 10 ч. При ХПН через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Форма выпуска и состав

1 капсула содержит:
действующее вещество :циклосерина 250 мг;
в упаковке 30 и 100 капсул.

Взаимодействие

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Передозировка

При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение.Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение дозы пиридоксина). Алкоголь и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Алкоголь увеличивает возможность и опасность эпилептических припадков. Больные, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем относительно признаков отравления ЦНС, например, головокружения и сонливости, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС. Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Краткие показания

Туберкулез

Дозировка

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей - 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

Циклосерин показания к применению

  • Туберкулез легких в активной форме;
  • внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неэффективного лечения адекватными дозами основных лекарственных препаратов (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол).
  • Препарат следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию.Атипичные бактериальные инфекции (в т. ч. вызванных Mycobacterium avium).
  • Острые инфекции мочевыделительных путей, вызванных чувствительными
  • штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности
  • видами Klebsiella/Enterobacter и Escherichia coli.
  • При лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых бактериями за исключением микобактерий, циклосерин обычно эффективен так же, как другие противомикробные препараты.
  • Применять циклосерин для лечения этих инфекций следует только после того, как
  • исчерпаны все обычные средства лечения, и когда установлена чувствительностьмикроорганизмов к данному лекарственному препарату.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к циклосерину;
  • Эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе); 
  • Депрессия;
  • Выраженные состояния возбуждения или психоза;
  • Сердечная недостаточность;
  • Тяжёлая почечная недостаточность;
  • Злоупотребление алкоголем;Детский возраст до 3-х лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Детский возраст.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергические дерматиты или симптомы поражения центральной нервной системы, например судороги, психозы, сонливость, угнетение, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия. 

Отравление обычно наблюдается при концентрации препарата в крови более 30 г/мл, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек.
Терапевтический индекс данного препарата низкий. Опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.
Перед началом лечения циклосерином необходимо выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным препаратам.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы отравления, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайне мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.

Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов отравления центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением из-за возможного развития подобных симптомов. Значение пиридоксина в предупреждении отравления ЦНС циклосерином не установлено.В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов вызывало развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

Особые указания

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут. Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
Влияние на способность вождения автомобиля и использования механизмов.Не установлено.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности при приеме 1 -1,5 г в сутки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лихорадка, усиление кашля, мегалобластная анемия, повышение уровня аминотрансфераз печени.

Побочные эффекты

  • судороги,
  • сонливость,
  • головная боль,
  • нарушение картины крови,
  • аллергические реакции.

По рецепту

Да

Производитель

Валента
Сохраните у себя
Фотографии
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль