Москва
  • Москва
  • Санкт-Петербург
  • Тверь
Корзина
пуста

Изониазид

Бренд: ИЗОНИАЗИД
2 отзыва
Формы выпуска 1 Отзывы 2 Фото 1
Формы препарата  1
Срок годности: до 01.11.2021
Есть на складе
Цена 83 руб.
Купите дешевле! При покупке 8 шт. - скидка 19%
Инструкция

Изониазид инструкция по применению

Указания для детей и беременных

Изониазид противопоказан при беременности.

Клиническая фармакология

Изониазид - противотуберкулезное средство; действует бактериостатически. Является пролекарством - микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта 2 - ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвленной цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis. Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода. Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду).

Фармакокинетика

Изониазид обладает высокой бактериостатической активностью по отношению к микобактериям туберкулеза, он задерживает рост микобактерий туберкулеза в концентрации 0,03 мкг/мл и слабо влияет на возбудителей известных инфекционных заболеваний.

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого прохождения" через печень. Период максимальной концентрации - 1 - 2 часа, максимальная концентрация после приема однократной дозы 300 мг - 3 - 7 мкг/мл. Связь с белками незначительная - до 10 %. Объем распределения - 0,57 - 0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизо-ниазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования системой цитохрома P450 при N -гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медленным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является индуктором изофермента CYP2E1. Период полувыведения для "быстрых" ацетиляторов - 0,5 - 1,6 часа; для "медленных" - 2 - 5 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 6,7 часа. Период полувыведения для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет - 2,3 - 4,9 часа, а у новорожденных - 7, 8 - 19,8 часа (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель период полувыведения значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение периода полувыведения составляет 3 часа (прием внутрь 600 мг) и 5,1 часа (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2 - 3 часов.

Выводится в основном почками: в течение 24 часов выводится 75 - 95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых" ацетиляторов содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у "медленных" - не более 63 %. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % препарата.

Форма выпуска и состав

1 таблетка содержит:
действующее вещество :изониазид 100, 200 или 300 мг.
в упаковке 10, 20 и 100 таблеток.

1 мл растовора для инъекций содержит:
действующее вещество :изониазид 100 мг.
в упаковке 5 ампул по 5 мл.

Взаимодействие

Таблетки :При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.
Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.
Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.
Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.
Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.
Повышает гепатотоксичность рифампицина.
Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.
Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации изоферментов цитохрома P450.
Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.
Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида); следует учитывать при назначении в качестве противосудорожного средства при передозировке изониазидом.
Антацидные лекарственные средства (особенно алюминий-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 час после приема изониазида).
При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.
При совместном приеме с рифампицином снижает концентрацию кетоконазола в крови.
Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекция режима дозирования).

Раствор :При необходимости Изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами - антибиотиками, сульфаниламидами (кроме циклосерина).

При одновременном применении Изониазида с препаратами обладающими гепатотоксическими свойствами - увеличивается вероятность появления гепатотоксических реакций. При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития этих реакций (особенно у людей, имеющих нарушения функции печени и у больных алкоголизмом). При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия. При одновременном применении Изониазида с карбамазепином или фенитоином, метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия. Для предотвращения развития этих явлений назначают пиридоксин и глутаминовую кислоту.
Предостережения
Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.

Передозировка

Симптомы проявляются в течение 0,5 - 3 часов после приема: тошнота, рвота, головокружение, смазанная речь, нарушение зрения, зрительные галлюцинации. При выраженной передозировке: респираторный дистресс-синдром, угнетение центральной нервной системы быстро переходящее из ступора в кому, тяжелые некупируемые судороги, тяжелый метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.
Лечение: при выраженной передозировке (80-150 мг/кг) недостаточная терапия приводит к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватной терапии прогноз благоприятный.
При бессимптомной передозировке: активированный уголь, промывание желудка. При приеме в дозе более 80 мг/кг в той же дозе внутривенно вводят пиридоксин, если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг в течение 30 - 60 минут.
При клинических проявлениях: адекватная вентиляция, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, профилактика аспирации желудочного содержимого. Если доза принятого изониазида известна, внутривенно болюсно вводят то же количество пиридоксина в течение 3 - 5 минут. Если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг. Если судороги не прекращаются, дозу можно повторить. Редко приходится назначать дозу более 10 г. Максимальная безопасная доза пиридоксина при передозировке изониазидом неизвестна. При неэффективности пиридоксина назначают диазепам.
Необходимо контролировать содержание электролитов, мочевины, глюкозы и парциального давления газов в крови. При развитии метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат может усилить гиперкапнию (необходим постоянный мониторинг).
Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались пиридоксином, диазепамом и натрия гидрокарбонатом.

Дозировка

Таблетки :Внутрь, после еды, по 600 - 900 мг/сут в 1 - 3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг.
Детям - по 5 - 15 мг/кг/сут, кратность приема - 1 - 2 раза в сутки, максимальная доза - 500 мг/сут.
С целью профилактики - по 5 - 10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 месяцев.
В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Раствор :Изониазид применяют внутривенно, внутримышечно, в виде ингаляций, возможно интракаверное введение. Суточную и курсовую дозы изониазида устанавливают для каждого больного индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости препарата.
Внутривенно Изониазид вводят для лечения распространенного туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении, сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, больным, уклоняющимся от приема препарата внутрь. Взрослым и подросткам вводят медленно капельно по 10-15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Курс лечения в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата - 30-50 вливаний. Для предупреждения побочных явлений при внутривенном введении Изониазида применяют витамин В6 (пиридоксин) и кислоту глутаминовую. Пиридоксин вводят внутримышечно 100 - 125 мг через 30 минут после введения Изониазида, или назначают внутрь 60-100 мг через каждые 2 часа после внутривенных введений Изониазида. Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. После внутривенного введения препарата необходимо соблюдение постельного режима в течение 1-1,5 часов.
Внутримышечно взрослым и подросткам вводят в 10% растворе по 5-12 мг/кг в сутки на протяжении 2-5 месяцев. Для ослабления побочного действия при этом пути введения, внутрь одновременно с введением Изониазида назначают пиридоксин в дозе 60-100 мг (можно также вводить внутримышечно через 30 минут после Изониазида в дозе 100-125 мг/кг).
С целью уменьшения побочного действия, кроме указанных выше пиридоксина и кислоты глутаминовой, внутримышечно вводят 1 мл тиамина бромида (6% раствор) или тиамина хлорида (5% раствор), назначают натриевую соль АТФ.
Ингаляционно Изониазид назначают в 1-2 приема в 10% растворе.
Суточная доза 5-10 мг на 1 кг массы тела. Ингаляции применяют ежедневно в течение 1-6 месяцев.
Преимущественно взрослым при фиброзо-кавернозной и кавернозной формах туберкулеза, при бактериовыделении и в предоперационном периоде 10% раствор препарата в суточной дозе 10-15 мг/кг вводят внутрикавернозно.

Изониазид показания к применению

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость,

Для таблеток дополнительно

  • лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазидом),
  • заболевания печени в стадии обострения,
  • детский возраст до 3 лет.
C осторожностью
Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг).

Для раствора дополнительно

  • Применение Изониазида противопоказано при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам,
  • в случае ранее перенесенного полиомиелита,
  • при нарушениях функции почек и печени, выраженном атеросклерозе.
  • Применение препарата в дозе свыше 10 мг/кг противопоказано при беременности, легочно-сердечной недостаточности III степени, гипертонической болезни II-III степени, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, циррозах печени, микседеме.
  • Внутривенное введение Изониазида недопустимо также при флебитах.

Особые указания

Таблетки :В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35 - 64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение лекарственных средств и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют.
Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства.
При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют. У пациентов с острыми заболеваниями печени профилактический прием изониазида следует отложить.
Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). У "быстрых" ацетиляторов изониазид применяют в более высоких дозах.
При риске развития периферического неврита (пациенты старше 65 лет, сопутствующий сахарный диабет, беременность, хроническая почечная недостаточность, алкоголизм, гиповитаминоз В6 вследствие неполноценного питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10 - 25 мг/сут пиридоксина.
Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.
Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением меди могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор :С осторожностью препарат назначают при тяжелых формах легочно-сердечной недостаточности, артериальной гипертонии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме. Назначение Изониазида в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Со стороны нервной системы :головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия; чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, эмоциональная лабильность, депрессия, судороги, токсическая нейропатия, нарушение памяти.
Со стороны сердечно-сосудистой системы :ощущение сердцебиения, стенокардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы :тошнота, рвота, гастралгия; повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко - токсический гепатит, в том числе с летальным исходом.
Со стороны органов кроветворения :агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Аллергические реакции :кожная сыпь (коревидная, макулопапулезная, эксфолиативная, пурпура), зуд, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.
Со стороны обмена веществ :гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.
Прочие :очень редко - меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Побочные эффекты

  • головная боль
  • головокружение
  • тошнота
  • рвота
  • боль в области сердца
  • кожные аллергические реакции
  • нарушения сна
  • гепатит .

По рецепту

Да
Сохраните у себя

Изониазид - фото:

Фотографии
Сертификаты
Сертификаты
Отзывы  5
Туберкулез лечит, а вот на все остальное может как угодно повлиять. Но я к этому готова была, а у меня лично в итоге даже тошноты не было.
Автор отзыва: Юлия Коровина
Дата отзыва: 18 августа 2015
0
Спасибо, ваш голос учтён!
Всем добрый день! Я пью Изониазид уже около месяца, врач прописал мне курс профилактики - 6 месяцев. В течение первых двух недель было сильное головокружение, потом попустило. В первый день была боль в мышцах, подобие судорог, которые у меня часто бывают на левой ноге, болело сердце. Начиная со втор ... ого дня осталось только головокружение. Один раз была рвота. Позже все симптомы прошли, сплю крепко, ослабилось действие и других инфекционных болезней, которыми я страдаю. Буду принимать это лекарство и дальше, потому что с ним я могу на спать до 21:00, хотя раньше сильная усталость валила меня с ног уже в 18:30. Ещё
Автор отзыва: Илона
Дата отзыва: 06 августа 2015
22
Спасибо, ваш голос учтён!
Курьерская доставка по Москве и Подмосковью
Самовывоз в Москве
С этим товаром также искали
Нам доверяют!
Более 50 000 лекарств
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
Работаем
без выходных
Напомнить пароль